2-芳基噻唑衍生物,其可药用盐及用途制造技术

技术编号：7698385 阅读：318 留言：0更新日期：2012-08-22 22:04

本发明专利技术涉及一种新型的2-芳基噻唑衍生物，其可药用盐及它们在制备预防和/或治疗痛风症的药物中的用途。本发明专利技术化合物是较为理想的选择性黄嘌呤氧化还原酶抑制剂，可用于治疗或预防各种与体内尿酸合成功能有关的适应症，特别是其可用于治疗痛风症。该类化合物具有降低的氧化代谢和酰基葡萄苷酸化代谢，首过效应减少和更高的有效生物利用度，因而其使用剂量较少，副作用少。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-芳基噻唑衍生物，其可药用盐及它们在制备预防和/或治疗痛风症的药物中的用途。
技术介绍
痛风(Gout),又称代谢性关节炎(metabolic arthritis)是一种因嘌呤代谢障碍，使尿酸在体内蓄积，而导致尿酸盐结晶在关节及周边组织沉积并引起的猝发炎症，属于一种急性关节炎。血液中的尿酸浓度在达到饱和的时候可以最终诱导蓄积于软组织如关节膜或肌腱里的尿酸结晶体释出，导致身体免疫系统出现过敏而造成炎症。痛风是一种全球性的代谢性疾病，其患病率的高低受经济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平和诊断标准等多种因素的影响。欧美地区高尿酸血症患病率约为20Z0 18%，痛风的患病率为0. 2% I. 7%。我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈直线上升趋势。近年来有统计表明，在所有年龄段痛风总的患病率约为0.84%。血尿酸过高的患者如果不注意饮食控制和治疗，约5% 12%最终会发展成为痛风。痛风的治疗通常采取的手段是促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(xanthine oxidoreductase, X0R)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸，因而抑制XOR的活性可以有效的减少尿酸的生成。30年来,别嘌醇(allopurinol)是临床上唯--个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的治疗药物广泛用于临床。但由于别嘌醇只对还原型的XOR有抑制作用，在别嘌醇(及活性代谢产物oxypurinol)与XOR的相互作用中，XOR可由于酶中的钥活性中心自发...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式(I)表示的2-芳基噻唑衍生物及其可药用盐2.根据权利要求I所述的2-芳基噻唑衍生物及其可药用盐，其特征在于ROT代表直链或支链的C1 C6饱和烷基，其部分或全部的氢原子被氘取代。3.根据权利要求2所述的2-芳基噻唑衍生物及其可药用盐，其特征在于ROT代表-CH (CD3) CD3、-CH2CH (CD3) CD3 或-CH2CH2CH (CD3) CD3。4.根据权利要求I所述的2-芳基噻唑衍生物及其可药用盐，其特征在于=Rtl8为选自下列基团中的一种_CnH2n+i ；-CH2CF3「CH2CF2CnH2n+i「CH2CHFCnH2n+i「CH2C6H5「CH2C6H4X「CH2C6H3X2 ;-CH2C5H4N ；-CH2C3H3N2 ；-CH2C3H2N3 ；-CH2C5H3NX ；-CH2C4H2NX2 ；-CnH2n_503 ；-CnH2nN ；-CnH2nNO ；-CnH2n+1N2 ；-CnH2n+1N20 ；-CnH2n+2N3 厂CnH2n+2N30 厂CnH2n0C00CnH2n+1 厂CnH2nOCOOCnH2lri ；-CnH2nOCOCnH2nNH (CnH2n+1) ；-CnH2n0C0CnH2nN(CnH2n+1)2 厂GnH2nO⑶;_GnH2n0G0GnH2nN(GnH2lri)2 ；-Cn...

【专利技术属性】
技术研发人员：殷建明，朱惠霖，
申请(专利权)人：苏州波锐生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：

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