伏立诺他Ⅰ晶形大晶粒的制备方法及制剂技术

本发明专利技术提供了一种治疗皮肤T细胞淋巴瘤的药物伏立诺他I晶形大晶粒的制备方法以及由此得到的伏立诺他制成的制剂。上述制备方法能一次结晶到位，简单、有效，适合大规模工业化生产，具有较大的商业应用价值。所得的制剂溶出效果好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是ー种治疗皮肤T细胞淋巴瘤的药物伏立诺他(vorinostat) I晶形大晶粒的制备方法及其制剂。
技术介绍
伏立诺他(vorinostat,式I)是ー种蛋白脱こ酰酶(HDAC)抑制剂。该药物已由美国FDA在2006年作为罕见病药品批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneousT-cel I lymphoma, CTCL)，当该病持续恶化或在用其他药治疗期间或之后复发之时使用。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I伏立诺他I晶形大晶粒的制备方法2.根据权利要求I的方法，其特征在于 (1)在伏立诺他结晶过程中，用甲醇/水混合溶剂结晶，甲醇/水的比例为20/1至2/1，溶剂与伏立诺他的比例为75 2ml/克，溶清后，加入O 25倍伏立诺他重量的水； (2)升温重新溶清，缓慢降温結晶。3.根据权利要求2的方法，其特征在于 (1)在伏立诺他结晶过程中，用甲醇/水混合溶剂結晶，甲醇/水的比例为7/1至5/1，溶剂与伏立诺他的比例为10 5ml/克，溶清后，加入I. 5 4倍伏立诺他重量的水； (2)升温重新溶清，缓慢降温結晶。4.根据权利要求3的方法，其特征在于 (1)在伏立诺他结晶过程中，用甲醇/水混合溶剂結晶，甲醇/水比例为6/1，溶剂与伏立诺他的比例为7. 5ml/克，溶清后，加入2. 15倍伏立诺他重量的水； (2)升温重新溶清，缓慢降温結晶。5.根据权利要求I 2的方法,其特征在于 (1)在伏立诺他结晶过程中，用甲醇/水混合溶剂結晶，甲醇/水比例为20/1至2/1，溶剂与伏立诺他的比例为75 2ml/克，溶清后，加入O 25倍伏立诺他重量的水； (2)升温重新溶清，降温至60 63°C加入少量伏立诺他I晶形晶种，静置结晶I 10小时，再每小时降O. 2至I. (TC缓慢降温结晶至50°C，再降至30°C以下，形成伏立诺他I晶形的大晶粒。6.根据权利要求5的方法,其特征在于 (1)在伏立诺他结晶过程中，用甲醇/水混合溶剂結晶，甲醇/水比例为7/1至5/1，溶剂与伏立诺他的比例为10 5ml/克，溶清后，加入4 I. 5倍伏立诺他重量的水； (2)升温重新溶清，降温至60 63°C加入少量伏立诺他I晶形晶种，静置结晶I 5小时，再每小时降O. 2至I. (TC缓慢降温结晶至50°C，再降至30°C以下，形成伏立诺他I晶形的大晶粒。7.根据权利要求6的方法,其特征在于 (1)在伏立诺他结晶过程中，用甲醇/水混合溶剂結晶，甲醇/水比例为6/1，溶剂与伏立诺他的比例为7. 5ml/克，溶清后，过滤，加入2. 15倍的水； (2)升温重新溶清，降温至60 63°C加入少量伏立诺他I晶形晶种，静置结晶3小吋...

【专利技术属性】
技术研发人员：任建强，施水萍，胡雅芳，邵秀芬，王万青，钟万德，
申请(专利权)人：杭州容立医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：