【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成
，具体地，本专利技术涉及。
技术介绍
地拉韦啶是美国法玛西亚普强公司开发，于1997年上市作为新型抗HIV-I型病毒的非核苷逆转酶抑制剂，其化学名为1--2-吡啶]_4--I-氢-2-吲哚]羰基]哌嗪。其化学结构式如下权利要求1.一种，其步骤如下2.根据权利要求I所述的，其特征在于所述的步骤(I)中5-氨基-IH-吲哚-2-羧酸甲酯的制备还原剂为铁粉，5-硝基-IH-吲哚-2-羧酸甲酯与铁粉的摩尔比为I : 3 I : 20。3.根据权利要求2所述的，其特征在于所述的步骤⑶中5-(甲基磺酰氨基)-1Η-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-I-基)吡啶-3-胺的摩尔比为I : 1.2 I : 1.5。4.根据权利要求I所述的，其特征在于所述的步骤(3)反应温度为80-90度。全文摘要本专利技术公开了一种，属于药物合成
以5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经铁粉还原得到5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；以的5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经甲磺酰化后得到的5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺加热反应得到地拉韦啶，5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺的摩尔比为11~1:5，反应溶剂为甲醇或乙醇或四氢呋喃；反应温度为60~120摄氏度。本专利技术提供了一种新的合成方法，步骤简单，所使用的溶剂可回收利用，所得产物的产率高，操作简便，合成成本低。文...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：葛敏，
申请(专利权)人：南京友杰医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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