【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种手性3-氨基-3-苯丙醇的生产，尤其是涉及。
技术介绍
手性3-氨基-3-苯丙醇是一种重要的医药中间体，特别是S-3-氨基-3-苯丙醇(I)是多种手性药物的关键中间体，可以用于合成达泊西汀(Dapoxetine) (2)，抗艾新药Selzentry (Maraviroc) (3)的合成.达泊西汀是世界上第一种被批准治疗早泄的该类型的口服药(片剂)，强生公司目前在欧州芬兰，瑞典、葡萄牙、奥地利、意大利、西班牙等国获得审批上市.达泊西汀的合成方法如下权利要求1.，其特征在于，该方法以对甲苯磺酰脯氨酸为拆分剂，将3-氨基-3-苯丙醇进行拆分得到S-3-氨基-3-苯丙醇或R-3-氨基-3-苯丙醇。2.根据权利要求I所述的，其特征在于，该方法具体步骤包括控制温度为O 25°C，将3-氨基-3-苯丙醇与对甲苯磺酰脯氨酸按重量比为3 : (4 5)在混合有机溶剂中搅拌混合2 6h，再静置12 48h，然后用混合有机溶剂重结晶精制三次，得到的精制盐在室温下于HCl中搅拌溶解，利用乙酸乙酯冲洗，所得水相利用NaOH溶液调节pH值为12后再经乙酸乙酯萃取后干燥、脱色、浓缩，即得到拆分后的3-氨基-3-苯丙醇。3.根据权利要求I所述的，其特征在于，所述的对甲苯磺酰脯氨酸为对甲苯磺酰-L-脯氨酸(Tos-L-Ρι -ΟΗ)或对甲苯磺酰-D-脯氨酸(Tos-D-Pro-OH)。4.根据权利要求3所述的，其特征在于，所述的对甲苯磺酰-L-脯氨酸对3-氨基-3-苯丙醇进行拆分得到S-3-氨基-3-苯丙醇。5.根据权利要求3所述的，其特征在于，所述的对甲苯磺酰-D-脯...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：俞建新，张林宝，
申请(专利权)人：上海予利化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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