二咖啡酰基奎尼酸类化合物的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种二咖啡酰基奎尼酸类化合物的用途，即式I所示化合物、或其药物上可接受的盐在制备治疗贾第虫病的药物中的应用。其中，R1为羟基或C1～C6直链或支链的烷氧基；R2，R3和R4分别独立选自：羟基或式II所示基团，且R2，R3和R4中至少有一个为式II所示基团，其中R5为羟基，卤素或C1～C6直链或支链的烷氧基；n为1～5的整数。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种二咖啡酰基奎尼酸类化合物的新用途。
技术介绍
贾氏鞭毛虫是一种导致水源性腹泻病贾第虫病的寄生虫原虫。贾第虫病作为全球性问题，特别是在发展中国家，对公众的健康具有 很大的影响。每年全球大概有280万例感染贾第虫病例。贾第虫也是在美国最常见的诊断水性腹泻的原因。近几年由于儿童感染贾第虫病例的增加，而引起人们广泛的关注。现有治疗贾第虫病的药物主要为广谱抗菌药物如甲硝唑、替硝唑、奎纳克林、痢特灵、阿苯达唑和硝唑尼特等。但这些药物存在着副作用大、药物耐受性明显等缺点。因此，研究者将目光投向研发高效、低毒的抗贾第虫病的药物。
技术实现思路
氨基酰-tRNA合成酶(aaRS)家族参与生物体的遗传解码过程，负责催化氨基酸与其相对应tRNA之间的酯化反应，为生物体内蛋白质合成提供原料氨酰基-tRNA，从而完成遗传信息的精确传递和表达。越来越多的研究表明许多疾病的发生都与aaRS校编功能缺陷有关。利用不同种间aaRS的结构不同，设计出针对病原虫或真菌aaRS具有较强抑制作用，而对高等生物aaRS影响较小的aaRS抑制剂具有很强的实际意义。亮氨酰-tRNA合成酶(LeuRS)在体内负责催化亮氨酸和对应tRNA^之间的酯化反应(氨基酰化反应)，生成亮氨酰-tRNA(Leu-tRNA1 )，为蛋白质生物合成提供原料。贾第鞭虫的GlLeuRS与人hcLeuRS的CPl结构域存在差异。针对此筛选对贾第虫GlLeuRS具有抑制作用，而对人hcLeuRS影响不大的专一性GlLeuRS抑制剂，并寻找基于此机理的抗贾第虫药物具有很强的可行性和现实意义。据此原理，本专利技术的专利技术人发现现有二咖啡酰基奎尼酸类化合物(目前，其主要用于抗乙肝病毒、艾滋病毒及心血管疾病中)一种新用途，即在制备治疗贾第虫病的药物中的应用。本专利技术所述的二咖啡酰基奎尼酸类化合物，其为式I所示化合物、或其与可药用酸或碱所成的盐权利要求1.ー种式I所示化合物、或其药物上可接受的盐在制备治疗贾第虫病的药物中的应用；2.如权利要求I所述的应用，其特征在于，其中，R1为-OH或C1 C6直链或支链的烷氧基；R2，R3和R4分别独立选自-OH或式II所示基团，且R2, R3和R4中至少有ー个为式II所示基团；R5为-OH ;n为I 5的整数。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，其中，R1为C1-C3直链或支链的烷氧基；R2, R3和R4分别独立选自_0H或式II所示基团，且R2, R3和R4中至少有ー个为式II所示基团；R5为-OH ;n为I 3的整数。4.如权利要求2所述的应用，其特征在于，其中，R1为C1-C3直链或支链的烷氧基；R2，R3和R4分别独立选自-OH或式II所示基团，且R2, R3和R4中仅有ー个为式II所示基团；R5为-OH ;n为I 3的整数。5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，其中，R1为C1-C3直链或支链的烷氧基；R2，R3和R4分别独立选自-0H或式II所示基团，且R2和R4均为-OH, R3为式II所示基团；R5为-OH ;n为I或2。6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，其中，R1为C1-C3直链或支链的烷氧基；R2，R3和R4分别独立选自_0H或式II所示基团，且R2和R4均为-0H，R3为式II a所示基团全文摘要本专利技术涉及一种二咖啡酰基奎尼酸类化合物的用途，即式I所示化合物、或其药物上可接受的盐在制备治疗贾第虫病的药物中的应用。其中，R1为羟基或C1～C6直链或支链的烷氧基；R2，R3和R4分别独立选自羟基或式II所示基团，且R2，R3和R4中至少有一个为式II所示基团，其中R5为羟基，卤素或C1～C6直链或支链的烷氧基；n为1～5的整数。文档编号A61K31/216GK102626404SQ20121008016公开日2012年8月8日 申请日期2012年3月22日 优先权日2012年3月22日专利技术者张艳红, 白远超, 蓝闽波, 袁慧慧, 赵红莉 申请人:华东理工大学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蓝闽波，张艳红，白远超，袁慧慧，赵红莉，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：