(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用制造技术

技术编号:7632931 阅读:195 留言:0更新日期:2012-08-03 20:56
本发明专利技术公开了一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用。本发明专利技术的有益效果主要体现在:提供了一种具有抗宫颈癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物,为新药筛选提供研究基础,具有重大应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种( 4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用。(ニ)
技术介绍
宫颈癌是人体最常见的癌瘤之一,不但在女性生殖器官癌瘤中占首位,而且是女性各种恶性肿瘤中最多见的癌瘤,它是由人类乳头瘤病毒(Human Papillomavirus,简称HPV)引起的,HPV病毒可直接通过皮肤接触传播,有十几年的潜伏期,故其发病率有明显的地区差异。我国宫颈癌死亡率占总癌症死亡率的第四位,占女性癌的第二位,已经成为严重威胁我国人民健康和生命的一大杀手,其危险性不容小视。氟苯水杨酰胺类化合物是ー种含氟原子的化合物。由于氟原子半径小、又具有最大的电负性,所形成的C-F键能要比C-H键能大得多,増加了含氟有机物的稳定性;且由于氟原子的体积小,因而常认为是H原子的非经典的电子等排体,易产生拮抗作用,即不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用,能在分子水平代替正常代谢药物,欺骗性地掺入生物大分子,导致致死合成。当药物分子中引入氟原子时,其电效应和模拟效应不仅改变了分子内部电子密度的分布,而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性,在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内吸收与传递速度,使生理作用发生变化。所以,含氟药物具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点。含氟药物的研究开发,主要集中在含氟芳香、杂环化合物的研究开发上,如ニ氟尼柳具有很好的抗炎作用,已经广泛应用于临床中。通过对ニ氟尼柳进行结构修饰,制备具有抗宫颈癌活性的含氟新药,具有非常重大的意义。
技术实现思路
本专利技术目的是提供ー种具有抗宫颈癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物。本专利技术采用的技术方案是—种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用(11) 式(II)中,R为氟、氯或硝基;R6为H,R7为丙基、环己基、苄基或结构如式㈧所示的取代苯基或者R6、R7连接成环、与同R6、R7相连的N构成哌嗪基或取代哌嗪基,所述取代哌嗪基上的取代基为4-甲基或4-こ基;权利要求1.一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用2.如权利要求I所述的应用,其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物中的R6SH, R7为结构如式(A)所示的取代苯基,所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示3.如权利要求2所述的应用,其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示,为表I化合物之一表I :4.如权利要求I所述的应用,其特征在于所述的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(II)所示,为表2化合物之一表2 :5.如权利要求3所述的应用,其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物为化合物 1-12、1-19、1-24 或 1-36。全文摘要本专利技术公开了一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用。本专利技术的有益效果主要体现在提供了一种具有抗宫颈癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物,为新药筛选提供研究基础,具有重大应用前景。文档编号A61K31/616GK102614199SQ20121005534公开日2012年8月1日 申请日期2012年3月5日 优先权日2012年3月5日专利技术者全勇, 吕亚萍, 曾方, 王妮妮, 钟光祥 申请人:浙江工业大学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吕亚萍王妮妮钟光祥全勇曾方
申请(专利权)人:浙江工业大学
类型:发明
国别省市:

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