本发明专利技术属于医药化工领域，涉及补身烷(drimane)型倍半萜环己烯酮衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明专利技术涉及式I化合物，其中，阿拉伯数字表示标位，R和S分别表示相应标位碳原子的绝对构型。本发明专利技术还涉及该化合物的制备方法、含有该化合物的组合物、以及抗肿瘤用途。本发明专利技术还涉及能够制备该化合物的产紫青霉BD-1-6。本发明专利技术的式I化合物能够有效地杀伤肿瘤细胞或者抑制肿瘤细胞的增殖，具有良好的抗肿瘤活性，具有作为抗肿瘤药物的潜力。式I。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化工领域,涉及补身烧(drimane)型倍半職环己烯酮衍生物、其制备方法及用途。
技术介绍
褶叶苔醇(albicanol，也译作“折叶苔醇”)是一种结构比较简单的补身烷 (drimane)型倍半萜类化合物，具有式A或式B所示反式六元双环倍半萜骨架结构。权利要求1.产紫青霉BD-1-6，其保藏编号为CGMCCNo. 5525，保藏日期为2011年12月6日，保藏地点为中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC)。2.式I化合物，3.权利要求2所述的式I化合物的制备方法，包括如下步骤 将权利要求I所述的产紫青霉BD-1-6进行发酵培养，获得含有式I化合物的发酵物，将发酵物进行分离纯化，得到式I化合物； 具体地，所述分离纯化包括液液萃取、柱层析、薄层层析、以及高效液相层析。4.根据权利要求3所述的制备方法，包括如下步骤 1)将权利要求I所述的产紫青霉BD-1-6进行发酵培养，获得发酵液； 2)将发酵液过滤，滤取菌体并悬浮于50%-90%(ν/ν)的丙酮水溶液中，超声破碎菌体细胞，室温浸提过滤，滤液经减压浓缩至不含丙酮后用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯萃取物； 3)将乙酸乙酯萃取物通过硅胶柱层析(二氯甲烷-丙酮体积比I: 0 — 0 I洗脱)分为粗组分，再经对所得粗组分的第二次硅胶柱层析(环己烷-丙酮体积比100 : 0 — 60 : 40洗脱)或S印hadex LH-20柱层析(二氯甲烷-甲醇体积比I : I洗脱)分离，制得含有所述化合物的柱层析组分； 4)将含有所述化合物的柱层析组分用HPLC分离(C-18柱，甲醇-水体积分数80 20或77 23洗脱)，制得所述化合物。5.根据权利要求4所述的制备方法，其中，步骤2)中所用丙酮水溶液为70%-90%(v/V)的丙酮水溶液；具体地，为75% -85% (ν/ν)的丙酮水溶液。6.一种组合物，其含有权利要求2所述的式I化合物；可选地，所述组合物还含有一种或多种药用载体或赋形剂。7.权利要求2所述的式I化合物或者权利要求6所述的组合物在制备杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞增殖的药物或试剂中的用途；具体地，所述肿瘤细胞为白血病细胞、宫颈癌细胞、胃癌细胞、乳腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、或肠癌细胞；具体地，所述白血病细胞为慢性髓细胞性白血病细胞或急性早幼粒细胞白血病细胞；具体地，所述肿瘤细胞为人慢性髓细胞性白血病Κ562细胞、人急性早幼粒细胞白血病HL-60细胞、人子宫颈癌HeLa细胞、人胃癌BGC-823细胞、或人乳腺癌MCF-7细胞。8.一种在体内或体外杀伤肿瘤细胞或者抑制肿瘤细胞增殖的方法，包括使用有效量的权利要求2所述的式I化合物或者权利要求6所述的组合物的步骤；具体地，所述肿瘤细胞为白血病细胞、宫颈癌细胞、胃癌细胞、乳腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、或肠癌细胞；具体地，所述白血病细胞为慢性髓细胞性白血病细胞或急性早幼粒细胞白血病细胞；具体地，所述肿瘤细胞为人慢性髓细胞性白血病K562细胞、人急性早幼粒细胞白血病HL-60细胞、人子宫颈癌HeLa细胞、人胃癌BGC-823细胞、或人乳腺癌MCF-7细胞。9.权利要求2所述的式I化合物或者权利要求6所述的组合物在制备抗肿瘤药物中的用途；具体地，所述肿瘤为白血病、宫颈癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、或肠癌；具体地，所述白血病为慢性髓细胞性白血病、急性早幼粒细胞白血病。10.权利要求I所述的产紫青霉BD-1-6在制备权利要求2所述的式I化合物中的用途。全文摘要本专利技术属于医药化工领域，涉及补身烷(drimane)型倍半萜环己烯酮衍生物、其制备方法及用途。具体地，本专利技术涉及式I化合物，其中，阿拉伯数字表示标位，R和S分别表示相应标位碳原子的绝对构型。本专利技术还涉及该化合物的制备方法、含有该化合物的组合物、以及抗肿瘤用途。本专利技术还涉及能够制备该化合物的产紫青霉BD-1-6。本专利技术的式I化合物能够有效地杀伤肿瘤细胞或者抑制肿瘤细胞的增殖，具有良好的抗肿瘤活性，具有作为抗肿瘤药物的潜力。式I。文档编号A61P35/00GK102618448SQ201210041310公开日2012年8月1日 申请日期2012年2月21日 优先权日2012年2月21日专利技术者吴长景, 姚志伟, 崔承彬, 房士明, 李长伟, 杨明 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：崔承彬，房士明，李长伟，吴长景，杨明，姚志伟，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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