姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物及其制备方法和用途技术

技术编号:7630025 阅读:224 留言:0更新日期:2012-08-02 22:15
一种姜黄素姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐如(Ⅱ)所示:式(Ⅱ)所示的化合物是4-位亚甲基上发生曼尼希(Mannich)反应得到的衍生物,其中当R3为氢、烷基或酰基时,R4则为氢、烷基或芳基,R5为烷基氨基、卤代烷基氨基、吗啉基或N-烷基六氢吡嗪基。其主要用途体现在:用作光敏材料和抗菌性多功能染料;在农用或兽用中作为杀菌或杀虫剂;在医药方面用于杀菌、抗炎、抗肿瘤、防癌、抗癌、抗HIV及降血脂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类姜黄素的结构类似物,特别是涉及姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物和它们的盐、其制备方法以及它们用于抗菌性多功能染料和光敏材料,农用及兽用杀菌和杀虫,医药用杀菌、抗炎和抗肿瘤等方面的用途。
技术介绍
姜黄作为传统药物已使用了上千年。它主要用于治疗内外伤、肝病(特别是黄疸)、解毒、关节疼痛(类风湿性关节炎)等。姜黄素是中药姜黄的主要成分。姜黄素又是一种食用色素,研究发现,其具有广泛的生物活性,如抗氧化、抗癌、降血脂、抗菌以及抑制HIV-I整合酶活性。权利要求1. 一种姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐如式(II )所示2.根据权利要求I所述的姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述烷基是指C1-C直链的、支链的或环状的烷基。3.根据权利要求I所述的姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述芳基是指苯基,一元取代苯基或多元取代苯基。4.根据权利要求I所述的姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述烷基氨基是指单取代或二取代的直链的、或支链的、或者是环状的烷基氨基链,以及饱和的或不饱和的烷基氨基链。5.根据权利要求I所述的姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所说的药学上可接受的盐是指与盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、草酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、氯、溴或碘形成的盐。6.根据权利要求I所述的姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的式(II )所示化合物的制备方法是将2. 4 mmol哌啶或仲胺加入20 mL四氢呋喃或极性溶剂中,冰水浴冷却下滴入37%盐酸调节pH6,滴加2. 4mmol C1-C4脂肪醛或相应的取代苯甲醒,通入氮气流,O 5°C下缓慢滴加溶有2mmol姜黄素或相应的二 _0_取代姜黄素的20mL四氢呋喃溶液,继续搅拌反应I 12小时,TLC检测反应,反应后回收溶剂,用10%的碳酸氢钠水溶液中和至pH6 7,分离得到粗产物,再经硅胶柱层析分离纯化得到纯度为98%以上的产品。7.—种权利要求I所述的姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐用作光敏材料和抗菌性多功能染料。全文摘要一种姜黄素姜黄素-4-曼尼希碱类衍生物或其药学上可接受的盐如(Ⅱ)所示式(Ⅱ)所示的化合物是4-位亚甲基上发生曼尼希(Mannich)反应得到的衍生物,其中当R3为氢、烷基或酰基时,R4则为氢、烷基或芳基,R5为烷基氨基、卤代烷基氨基、吗啉基或N-烷基六氢吡嗪基。其主要用途体现在用作光敏材料和抗菌性多功能染料;在农用或兽用中作为杀菌或杀虫剂;在医药方面用于杀菌、抗炎、抗肿瘤、防癌、抗癌、抗HIV及降血脂。文档编号A61P35/00GK102603677SQ201210036449公开日2012年7月25日 申请日期2009年6月12日 优先权日2009年6月12日专利技术者刘志昌, 向清祥, 王应红 申请人:乐山师范学院本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘志昌王应红向清祥
申请(专利权)人:乐山师范学院
类型:发明
国别省市:

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