艾叶提取物及其在制备抗乙肝病毒药物中的应用制造技术

技术编号:7620029 阅读:253 留言:0更新日期:2012-07-29 01:31
本发明专利技术涉及一种艾叶提取物,该提取物的有效成分包括黄酮类、香豆素类、内酯类、酚类、有机酸类、甾体类和三萜类化合物。所述艾叶提取物经如下步骤制得:将艾叶用乙酸乙酯浸泡,然后回流,回流结束后固液分离,所得液体浓缩后,经干燥即得。本发明专利技术所述艾叶提取物的提取方法简单,所得艾叶提取物经体外细胞试验证明:具有较强的抗乙肝病毒活性,可用于制备抗乙肝病毒药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于天然植物提取及应用
,具体涉及一种艾叶提取物及其在制备抗乙肝病毒药物中的应用
技术介绍
乙型病毒性肝炎是由乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus,HBv)引起的一种世界性疾病。据统计,目前全世界大约有20亿人感染过HBV,其中约有3. 5亿人是HBV携带者, 我国约有I. 2亿HBV携带者。乙型肝炎病毒是导致急性、慢性肝炎、肝硬化、肝癌的主要病因,每年有30 50万人死于HBV引起的肝硬化或肝癌。目前临床上抗HBV药物主要为干扰素和核苷类药物。这两类药物虽然在HBV感染的治疗上取得了比较好的疗效,但是有报道称干扰素适应症范围窄,不良反应多。核苷类药物停药后易复发,长期使用会产生耐药性, 易出现肾毒性、骨髓抑制等不良反应,因此,寻找新型安全有效的抗乙肝病毒药物是临床急需解决的问题。中药具有多成分、多靶点、多途径发挥药效等特点。传统中药在长期治疗乙型肝炎过程中体现了它独有的优势,开发具有抗乙肝病毒作用的中药和天然药物是当前的研究热点。艾叶(Folium Artemisiae Argyi)是一味使用历史悠久的传统中药,在我国的很多地区均有分布。传统药学理论认为艾叶有理气血、逐寒湿等功效。近代医学研究证明艾叶还具有抗菌、平喘镇咳祛痰、止血与抗凝血等作用。目前,尚未见到有关于艾叶提取物被用于抗乙肝病毒的相关报道。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种艾叶提取物,以及该艾叶提取物在制备抗乙肝病毒药物方面的应用。为实现上述目的,本专利技术采取的技术方案如下一种艾叶提取物,该提取物的有效成分包括黄酮类、香豆素类、内酯类、酚类、有机酸类、甾体类(如β_谷留醇等)和三萜类化合物。黄酮类化合物如5,7-二轻基-6,3 ’,4 ’ -三甲氧基黄酮(eupatilin,异泽兰黄素)、5,7,4 ’ -三轻基-6,3 ’ - 二甲氧基黄酮(jaceosidin,棕矢车菊素)、圣草酹 (eriodictyol, 5,7,3 ',4 '-四轻基黄烧酮)、鼠李素(rhamnetin, 3,5,3 ' , 4 '-四轻基-7-甲氧基黄酮)、芳:菜素(Apigenin 5,7,4,-三轻基黄酮)、山萘酹(kaempferol, 3,4, 5, 7-四轻基黄酮)、木犀草素(Iuteolin 3’,4’,5, 7-四轻黄酮)、槲皮素(quercetin, 3,3’,4’,5,7-五羟基黄酮)、金合欢素(5,7- 二羟基-4’ -甲氧基黄酮)等。香豆素类化合物如伞形花内酯(umbelIiferone, 7-轻基香豆素)、瑞香素(daphnetin, 7, 8- 二轻基香豆素) 等。酚类化合物如4-甲氧基-3-羟基苯酚、尿囊素(allantoin 5-尿基乙内酰胺)等。三萜类化合物如α -香树脂醇、β -香树脂醇、无羁萜、a -及β -香树脂醇的乙酸酯、羽扇烯酮、粘霉烯酮、羊齿烯酮、24-亚甲基环木菠萝烷酮、西米杜鹃醇等。所述艾叶提取物的制备方法,其包括如下步骤将艾叶用乙酸乙酯浸泡,然后回流,回流结束后固液分离,所得液体浓缩后,经干燥即得。具体的,可取粉碎过的艾叶1kg,用4 IOL乙酸乙酯浸泡8h以上(用以使艾叶充分浸润),然后将艾叶及浸泡液回流I 6h。为了获得较高的提取率,也可以按照下述步骤进行回流结束后固液分离,所得固体残渣可以再次用乙酸乙酯回流,固液分离,合并两次所得液体并浓缩成浸膏。固体残渣可如此重复提取,共回流I 3次。所述艾叶提取物在制备抗乙肝病毒药物中的应用。艾叶提取物可制成多种剂型胶囊剂、片剂、颗粒剂、滴丸、缓释制剂及纳米制剂等剂型。可以以艾叶提取物为活性物质,与医学上可接受的药用辅料、赋形剂等混配、组合,制成上述各种剂型;还可以与其他抗乙肝病毒药物共同作为活性物质,与医学上可接受的药用辅料、赋形剂等混配、组合,制成上述各种剂型。普通胶囊将艾叶提取物或与明胶等囊材制得微囊后与硬脂酸镁等以1:3的比例混匀后,填入空胶囊中即得。规格0. 2g/粒(含量50mg/粒)。临床拟用量200mg/日,2次/曰。软胶囊将艾叶提取物与明胶、甘油、蒸馏水熔融制得的胶液用轧囊机压制成囊, 即得。规格0. 2g/粒(含量50mg/粒)。临床拟用量200mg/日,2次/日。片剂将艾叶提取物或微囊化后与微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁等辅料混配,按公知的制片技术和装备,经过标准的凹冲压成片,制成片剂。规格0. 25g/片(含量50mg/片)。 临床拟用量200mg/日,2次/日。颗粒剂将艾叶提取物或微囊化后与蔗糖、糊精、乳糖等辅料混配制粒,整粒,灭菌分装即得。规格0. 3g/袋(含量IOOmg/袋)。临床拟用量200mg/日,2次/日。滴丸将艾叶提取物与PEG 4000以1:3混合熔融,以固体分散技术,用滴丸机滴制成丸。规格20mg/粒(含量5mg/粒)。临床拟用量200mg/日,2次/日。缓释制剂将艾叶提取物或微囊化后与羟丙基甲基纤维素、乳糖、硬脂酸镁等充分混匀、制粒,压制成片,即得。规格0. 3g/片(含量lOOmg)。临床拟用量400mg/2日。纳米制剂将艾叶提取物与磷脂、助乳化剂和水以纳米乳化法制成纳米乳或亚微乳,再倒入冰水中冷却即得到纳米粒或亚微乳。规格50mg/10ml。临床拟用量IOOmg/日。本专利技术艾叶提取物的提取方法简单,所得艾叶提取物经体外细胞试验证明具有较强的抗乙肝病毒活性(这可能是提取物中包含的有效成分如黄酮类、香豆素类、内酯类、 酚类、有机酸类、留体类和三萜类化合物等作用的结果),可用于制备抗乙肝病毒药物。具体实施例方式以下通过优选实施例对本专利技术作进一步详细说明,但本专利技术的保护范围并不局限于此。实施例I一种艾叶提取物,该提取物的有效成分包括黄酮类、香豆素类、内酯类、酚类、有机酸类、甾体类和三萜类等化合物。所述艾叶提取物经下述方法制得取Ikg粉碎过的艾叶置于烧瓶中,加入6000ml乙酸乙酯振摇混合后浸泡12h左右,然后将艾叶及浸泡液回流2h (烧瓶中可放入数粒沸石),回流结束后静置15min左右,然后过滤。滤渣与4000ml乙酸乙酯混合后再次回流2h,过滤;合并两次所得滤液,然后用旋转蒸发仪浓缩,浓缩至少量时转至蒸发皿,水浴蒸干,于60°C真空干燥8h即得21. 5g墨绿色浸膏。实施例2一种艾叶提取物,该提取物的有效成分包括黄酮类、香豆素类、内酯类、酚类、有机酸类、甾体类和三萜类等化合物。所述艾叶提取物经下述方法制得取Ikg粉碎过的艾叶置于烧瓶中,加入9000ml乙酸乙酯振摇混合后浸泡24h左右,然后将艾叶及浸泡液回流4h,回流结束后静置片刻,然后过滤。所得滤液用旋转蒸发器仪浓缩,浓缩至少量时转至蒸发皿,水浴蒸干,于60°C真空干燥8h即得20. Og墨绿色浸膏。实施例3一种艾叶提取物,该提取物的有效成分包括黄酮类、香豆素类、内酯类、酚类、有机酸类、甾体类和三萜类等化合物。所述艾叶提取物经下述方法制得取Ikg粉碎过的艾叶置于烧瓶中,加入5000ml乙酸乙酯振摇混合后浸泡IOh左右,然后将艾叶及浸泡液回流3h,回流结束后静置片刻,然后过滤。滤渣与5000ml乙酸乙酯混合后再次回流2h,过滤;合并两次所得滤液,然后用旋转蒸发仪浓缩,浓缩至少量时转至蒸发皿,水浴蒸干,于60°C真空干燥8h 即得22. 6本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:赵志鸿郑立运张壮丽张小俊王桂芳张长征张艳马方王宁侯迎迎黄勇勇陈慧平邹敏王庆端
申请(专利权)人:河南省医药科学研究院
类型:发明
国别省市:

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