【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗白血病药物中的应用。
技术介绍
白血病是一类造血干细胞异常的克隆性恶性疾病。其克隆中的白血病细胞失去进一步分化成熟的能力而停滞在细胞发育的不同阶段。在骨髓和其他造血组织中白血病细胞大量增生积聚并浸润其他器官和组织,同时使正常造血受抑制,临床表现为贫血、出血、感染及各器官浸润症状。根据国外统计,白血病约占肿瘤总发病率的3%左右,是儿童和青年中最常见的一种恶性肿瘤。白血病的发病率在世界各国中,欧洲和北美发病率最高,其死亡率为3. 2-7. 4/10万人口。亚洲和南美洲发病率稍低,死亡率为2. 8-4. 5/10万人口。因此, 白血病已经成为严重威胁全世界人民健康和生命的一大杀手,其危险性不容小视。氟苯水杨酰胺类化合物是一种含氟原子的化合物。由于氟原子半径小、又具有最大的电负性,所形成的C-F键能要比C-H键能大得多,增加了含氟有机物的稳定性;且由于氟原子的体积小,因而常认为是H原子的非经典的电子等排体,易产生拮抗作用,即不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用,能在分子水平代替正常代谢药物,欺骗性地掺入生物大分子,导致致死合成。当药物分子中引入氟原子时,其电效应和模拟效应不仅改变了分子内部电子密度的分布,而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性,在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内吸收与传递速度,使生理作用发生变化。所以,含氟药物具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点。含氟药物的研究开发,主要集中在含氟芳香、杂环化合物的研究开发上,如二氟尼柳具有很好的抗炎作用,已经广泛应用于临床中。通过 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:钟光祥,刘福金,蒋剑松,王妮妮,陈路路,胡金清,
申请(专利权)人:浙江工业大学,
类型:发明
国别省市:
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