(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗白血病药物中的应用制造技术

技术编号:7611498 阅读:214 留言:0更新日期:2012-07-25 22:33
本发明专利技术公开了一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗白血病药物中的应用。本发明专利技术的有益效果主要体现在:提供了一种具有抗白血病作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物,为新药筛选提供研究基础,具有较大应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗白血病药物中的应用
技术介绍
白血病是一类造血干细胞异常的克隆性恶性疾病。其克隆中的白血病细胞失去进一步分化成熟的能力而停滞在细胞发育的不同阶段。在骨髓和其他造血组织中白血病细胞大量增生积聚并浸润其他器官和组织,同时使正常造血受抑制,临床表现为贫血、出血、感染及各器官浸润症状。根据国外统计,白血病约占肿瘤总发病率的3%左右,是儿童和青年中最常见的一种恶性肿瘤。白血病的发病率在世界各国中,欧洲和北美发病率最高,其死亡率为3. 2-7. 4/10万人口。亚洲和南美洲发病率稍低,死亡率为2. 8-4. 5/10万人口。因此, 白血病已经成为严重威胁全世界人民健康和生命的一大杀手,其危险性不容小视。氟苯水杨酰胺类化合物是一种含氟原子的化合物。由于氟原子半径小、又具有最大的电负性,所形成的C-F键能要比C-H键能大得多,增加了含氟有机物的稳定性;且由于氟原子的体积小,因而常认为是H原子的非经典的电子等排体,易产生拮抗作用,即不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用,能在分子水平代替正常代谢药物,欺骗性地掺入生物大分子,导致致死合成。当药物分子中引入氟原子时,其电效应和模拟效应不仅改变了分子内部电子密度的分布,而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性,在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内吸收与传递速度,使生理作用发生变化。所以,含氟药物具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点。含氟药物的研究开发,主要集中在含氟芳香、杂环化合物的研究开发上,如二氟尼柳具有很好的抗炎作用,已经广泛应用于临床中。通过对二氟尼柳进行结构修饰,制备具有抗白血病活性的含氟新药,具有非常重大的意义。
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种具有抗白血病作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物。本专利技术采用的技术方案是—种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗白血病药物中的应用权利要求1.一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗白血病药物中的应用2.如权利要求I所述的应用,其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物中的R6SH, R7为结构如式(A)所示的取代苯基,所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示3.如权利要求2所述的应用,其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示,为表I化合物之一4.如权利要求I所述的应用,其特征在于所述的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(II)所示,为表2化合物之一表2 :5.如权利要求3或4所述的应用,其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物为化合物 1-5、1-14、1-17、1-19、1-24, 1-29, 11-10 或 11-11。6.如权利要求5所述的应用,其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物为化合物1-19或11-10。全文摘要本专利技术公开了一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗白血病药物中的应用。本专利技术的有益效果主要体现在提供了一种具有抗白血病作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物,为新药筛选提供研究基础,具有较大应用前景。文档编号A61K31/609GK102600181SQ20121005527公开日2012年7月25日 申请日期2012年3月5日 优先权日2012年3月5日专利技术者刘福金, 王妮妮, 胡金清, 蒋剑松, 钟光祥, 陈路路 申请人:浙江工业大学本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:钟光祥刘福金蒋剑松王妮妮陈路路胡金清
申请(专利权)人:浙江工业大学
类型:发明
国别省市:

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