盐酸奥普力农关键中间体的制备方法技术

技术编号:7609959 阅读:241 留言:0更新日期:2012-07-22 21:02
本发明专利技术公开了一种强心药物奥普力农关键中间体(式Ⅰa)的制备方法。该制备方法以2-氨基-5-溴吡啶与溴乙醛缩二乙醇为起始物料,经一步反应制得盐酸奥普力农中间体(式Ⅰa),该方法条件温和,反应及后处理操作简单,产率高,可稳定的得到药物奥普力农中间体(式Ⅰa)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种强心药物,尤其是涉及一种 1,6_溴咪唑并吡啶的制备方法。
技术介绍
盐酸奥普力农是由日本Eisai自行研制开发,于1996年在日本上市,作为急性心功能不全的用药,根据2000年至2001年亚洲心血管病国际合作研究anterASIA)中国部分的研究显示我国心力衰竭患者已达400万。本品上市会后会带来巨大的经济效益和社会效益。盐酸奥普力农的结构式为权利要求1. 一种强心药物奥普力农关键中间体的制备方法,其特征在于,该制备方法是在有机溶剂中,以2-氨基-5-溴吡啶和溴乙醛缩二乙醇为起始物料,以质子酸为催化剂,一步反应制得奥普力农关键中间体1,6-溴咪唑并吡啶(式I a),反应方程式表示如下2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为乙醇、甲醇、异丙醇、丁醇、四氢呋喃、丙酮和二氧六环中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的质子酸为盐酸、醋酸、甲酸、磷酸或硫酸。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的质子酸为36%浓盐酸。5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应温度为60°C 80°C。6.根据权利要求1所述的的制备方法,其特征在于,反应时间为0 72h。7.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,反应时间为18 Mh。\OC^Is OC^s全文摘要本专利技术公开了一种强心药物奥普力农关键中间体(式Ⅰa)的制备方法。该制备方法以2-氨基-5-溴吡啶与溴乙醛缩二乙醇为起始物料,经一步反应制得盐酸奥普力农中间体(式Ⅰa),该方法条件温和,反应及后处理操作简单,产率高,可稳定的得到药物奥普力农中间体(式Ⅰa)。文档编号C07D471/04GK102558171SQ20101059829公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月21日 优先权日2010年12月21日专利技术者伍贤志 申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:伍贤志
申请(专利权)人:北京德众万全药物技术开发有限公司
类型:发明
国别省市:

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