3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲的N-氧化物制造技术

本发明专利技术描述了3-(2，6-二氯-3，5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲的N-氧化物、其药学上可接受的盐，含有该化合物及其药学上可接受的盐的组合物，以及该化合物和组合物的制备方法(例如通过用氧化剂氧化3-(2，6-二氯-3，5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲)。此外，文中描述了仅利用本发明专利技术的化合物和组合物，以及将本发明专利技术的化合物和组合物与其它适当的物质联合使用，来治疗各种疾病的方法，所述疾病包括但不限于通过抑制选自FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR4的激酶活性而可预防、抑制或改善的那些疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,6-二氯-3,5-二甲氧基-苯基)-1-{6--嘧啶-4 ...的制作方法
本专利技术涉及新的3バ2，6-ニ氯-3，5-ニ甲氧基-苯基)-1-{6--嘧啶-4-基}-1-甲基-脲的N-氧化物、其制备方法、含有该化合物的組合物以及应用该化合物的治疗方法。
技术介绍
3- (2,6- ニ氯-3，5- ニ甲氧基_苯基)-ト{6_[4_ (4_乙基-哌嗪基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲具有下述的结构权利要求1.式I化合物或其药学上可接受的盐2.通过包括使式I化合物3.权利要求2的化合物，其中过酸是间氯过氧苯甲酸(mCPBA)。4.組合物，其含有权利要求1-3中任何ー项的化合物或者该化合物药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。5.合成权利要求1的化合物的方法，其包括使式II化合物或其盐与氧化剂接触，以提供权利要求1的化合物6.权利要求5的方法，其中氧化剂是过氧化物或过酸。7.权利要求5的方法，其中氧化剂是间氯过氧苯甲酸(mCPBA)。8.治疗方法，其包括将治疗有效量的权利要求1-3中任何ー项的化合物或者权利要求 4的組合物给药至患有疾病的受试者，所述疾病的病状和/或症状可通过抑制蛋白激酶的活性来预防、抑制或改善。9.权利要求8的方法，其中蛋白激酶是酪氨酸激酶。10.权利要求8的方法，其中蛋白激酶是FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR4。11.权利要求8-10中任何ー项的方法，其还包括给药ー种或多种细胞生长抑制化合物或細胞毒化合物。12.权利要求11的方法，其中ー种或多种细胞生长抑制化合物或細胞毒化合物是伊马替尼。13.权利要求1-3中任何ー项的化合物或者权利要求4的組合物在制备用于治疗受试者疾病的药物中的用途，所述疾病的病状和/或症状可通过抑制选自FGFR1、FGFR2、FGFR3 或FGFR4的蛋白激酶的活性而预防、抑制或改善。14.权利要求1-3中任何ー项的化合物或者权利要求4的組合物，其用于治疗受试者的疾病，所述疾病的病状和/或症状可通过抑制选自FGFRl、FGFR2、FGFR3或FGFR4的蛋白激酶的活性而预防、抑制或改善。全文摘要本专利技术描述了，6-二氯-3，5-二甲氧基-苯基)-1-{6--嘧啶-4-基}-1-甲基-脲的N-氧化物、其药学上可接受的盐，含有该化合物及其药学上可接受的盐的组合物，以及该化合物和组合物的制备方法(例如通过用氧化剂氧化，6-二氯-3，5-二甲氧基-苯基)-1-{6--嘧啶-4-基}-1-甲基-脲)。此外，文中描述了仅利用本专利技术的化合物和组合物，以及将本专利技术的化合物和组合物与其它适当的物质联合使用，来治疗各种疾病的方法，所述疾病包括但不限于通过抑制选自FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR4的激酶活性而可预防、抑制或改善的那些疾病。文档编号A61K31/506GK102596916SQ201080048756 公开日2012年7月18日 申请日期2010年10月29日 优先权日2009年10月30日专利技术者D·格劳斯波塔, F·布拉斯科, R·艾希霍尔茨, V·博尔达斯, V·瓜格纳诺 申请人:诺瓦提斯公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·艾希霍尔茨，F·布拉斯科，V·博尔达斯，D·格劳斯波塔，V·瓜格纳诺，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：