夫沙那韦中间体的制备方法技术

技术编号:7584914 阅读:420 留言:0更新日期:2012-07-20 05:10
本发明专利技术涉及杂环化学技术领域,尤其涉及含有氧原子作为仅有的杂环原子的杂环化学技术领域。具体为夫沙那韦(Fosamprenavir)中间体的制备方法。上述制备方法为以(S)-四氢呋喃-3-醇为原料与氯甲酸酯在碱性条件下进行反应,所得到的活性酯式(4)化合物可与下列的式(7)化合物直接作用制备得到下列的式(8)化合物,式(8)化合物是用于制备夫沙那韦的关键中间体。本发明专利技术在由式(4)化合物制备式(8)化合物过程中也可以加入催化剂,提高反应收率。同时本发明专利技术在制备式(8)化合物过程中各步反应中所得到的各中间体化合物可不经分离,直接进行后继反应,即可进行一锅法反应。其中R1为烷基或芳烃基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及杂环化学
,尤其涉及含有氧原子作为仅有的杂环原子的杂环化学

技术介绍
式8化合物为IS-苄基-2R-羟基-3-丙基-氨基甲酸四氢呋喃-3S基酯,CAS号为160231-69-6,结构式如下权利要求1. 一种,由下列的式(4)化合物在碱存在下与下列的式(7)化合物作用制备得到下列的式(8)化合物,2.根据权利要求1所述的,其中所述烷基优选为C1 C12支链或直链烷基,所述芳烃基优选为苯基或取代苯基。3.根据权利要求1或2所述的,其中所述反应中加入了催化剂。4.根据权利要求3所述的,其中所述催化剂为1-羟基苯并三唑或具有下列式(5)结构的化合物5.根据权利要求4所述的,其中Y为氢,卤素,硝基或烷基。6.根据权利要求1所述的,其中所述式(4)化合物由下列的式(3)化合物在碱存在下与(S)-四氢呋喃-3-醇作用制备得到,7.根据权利要求1或6所述的,其中所述碱为碱金属碱或有机碱。8.根据权利要求7所述的,其中所述碱金属碱为氢氧化锂,氢氧化钠,氢氧化钾,氢氧化铯,碳酸氢钠,碳酸氢钾,碳酸钠或碳酸钾,所述有机碱为胺类。全文摘要本专利技术涉及杂环化学
,尤其涉及含有氧原子作为仅有的杂环原子的杂环化学
具体为夫沙那韦(Fosamprenavir)中间体的制备方法。上述制备方法为以(S)-四氢呋喃-3-醇为原料与氯甲酸酯在碱性条件下进行反应,所得到的活性酯式(4)化合物可与下列的式(7)化合物直接作用制备得到下列的式(8)化合物,式(8)化合物是用于制备夫沙那韦的关键中间体。本专利技术在由式(4)化合物制备式(8)化合物过程中也可以加入催化剂,提高反应收率。同时本专利技术在制备式(8)化合物过程中各步反应中所得到的各中间体化合物可不经分离,直接进行后继反应,即可进行一锅法反应。其中R1为烷基或芳烃基。文档编号C07D307/20GK102584748SQ20111000826公开日2012年7月18日 申请日期2011年1月13日 优先权日2011年1月13日专利技术者姚庆旦, 车大庆, 高红军 申请人:浙江九洲药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:姚庆旦高红军车大庆
申请(专利权)人:浙江九洲药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术