本申请披露的各方面披露了包含活性成分诸如农业活性成分的中等胶囊，所述活性成分包括各种杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、除草剂、安全剂和植物生理学或结构的改性剂。这些中等胶囊包含聚脲外壳且在它们的表面上包含亲水基团。这些中等胶囊具有约500nm或更小的体积-平均直径且一些具有类似于约300nm或更小的体积-平均直径。这些中等胶囊特别适于递送不是很易溶于水的活性成分，许多这些化合物具有1,000ppm或更小的范围内的溶解度值。制备这些中等胶囊的方法包括在表面活性剂(诸如十二烷基硫酸钠)的存在下进行的界面缩聚反应以及另一种方法，在该方法中所有或大部分表面活性剂通过在形成最终的乳液之前将氨基酸加至界面反应混合物的水相中而被替代。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的各方面涉及用于制备中等尺寸的胶囊(meso-sized capsules)的物质和方法以及使用它们将活性成分诸如杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、除草剤、安全剂和植物生理学或结构的改性剂递送至植物的方法。
技术介绍
现代农药活性成分(包括杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、除草剂和安全剂以及植物生理学和结构的改性剂和营养素)典型地配制为液体或固体制剂。设计这些制剂以使得它们便于种植者或最终使用者使用且使得活性成分的内在生物活性得到适当表达。本申请披露的各个方面和实施方案的目的为进一歩改善在农业和一般害虫处理中使用的活性成分的递送功效和效率以及生物活性。^JL本申请使用的术语“农业活性成分(Al) ”是指在农业、园艺学以及用于保护作物、 植物、结构、人类和动物以防有害的有机体(诸如真菌和細菌的植物病原体、杂草、昆虫、 螨、藻类、线虫等)的害虫处理中使用的化学药品。具体地，用于这些目的的活性成分包括杀真菌剂、杀菌剂、除草剤、杀虫剂、杀螨剂、杀藻剂、杀线虫剂和熏剂。术语“农业活性成分”也包括昆虫引诱剂、排斥剂和信息激素、植物生理学或结构的改性剂以及除草剂安全剂。本申请使用的术语“中等(meso)”描述了颗粒、胶囊或微滴 (droplets)具有约30nm至约500nm之间的体积-平均直径。本申请使用的术语“中等胶囊 (mesocapsule) ”描述了具有约30nm至约500nm之间的体积-平均直径的胶囊或核心_外壳颗粒。术语“约”表示士 10%的范围，例如约1包括0. 9至1. 1的值。本申请使用的术语“难溶于水的(poorly water soluble) ”表示活性成分在水中的溶解度为小于约lOOOppm。优选地，所述难溶于水的活性成分在水中的溶解度为小于 lOOppm，更优选地小于lOppm。本申请使用的术语“水不混溶的溶剤”表示溶剂或溶剂混合物在水中的溶解度为约10g/100ml或更小。本申请使用的术语“基本无表面活性剤”表示小于Iwt. % (就油相而言)的表面活性剂浓度且更优选地小于0. 5wt. % (就油相而言)的表面活性剂浓度。本申请使用的术语“表面活性剤”表示用于生成和/或稳定化乳液的物质。表面活性剂包括非离子型表面活性剤、阴离子表面活性剤、阳离子表面活性剂或非离子型表面活性剂和阴离子表面活性剂的组合或非离子型表面活性剂和阳离子表面活性剂的组合。适当的表面活性剂的实例包括碱金属十二烷基硫酸盐诸如十二烷基硫酸钠、碱金属脂肪酸盐诸如油酸钠和硬脂酸钠、碱金属烷基苯磺酸盐诸如十二烷基苯磺酸钠、聚氧乙烯非离子型表面活性剂以及季铵表面活性剤。本领域技术人员可由标准參考源选择适当的表面活性剂而不限于上面提及的种类，所述标准參考源包括Handbook of Industrial Surfactants, Fourth Edition(ZC)Ot^pubiished by Synapse Information Resources Inc, and McCutcheon ' s Emulsifiers and Detergents, North American andlnternational Editions(2008)published by MC Publishing Company。本申请使用的术语“界面縮合”表示两个互补的有机中间体之间的反应，其在两种不混溶的液体之间的界面进行，其中一种不混溶的液体分散在另ー种不混溶的液体中。界面缩合反应的实例由美国专利3，577，515给出，在此将其直接引入作为參考。“核心-外壳”胶囊通过在两种不混溶的相之间进行的界面縮合反应产生，其中第一不混溶的相为分散相，第二不混溶的相为连续相；且所述分散相或核心包囊于外壳内，所述外壳通过形成所述外壳的两个互补的有机中间体的反应形成，且核心-外壳胶囊分散在连续相内。本申请使用的术语“交联剂，，表示弓I起和促进聚合物前体反应形成核心外壳颗粒的物质。所述交联剂构成包含核心外壳颗粒的聚合物结构的一部分。本申请使用的交联剂的实例包括水、水溶性ニ胺、水溶性多胺、水溶性聚氨基酸、水溶性ニ醇、水溶性多元醇和它们的混合物。
技术实现思路
本专利技术的一个实施方案包括用于递送农业活性成分的組合物，包含中等胶囊和难溶于水的农业活性成分，所述中等胶囊具有聚合物外売，其中所述活性成分至少部分包含在所述聚合物外壳中，所述中等胶囊具有约30nm至约500nm之间的体积-平均颗粒直径。本专利技术的另ー个实施方案包括用于合成中等胶囊的方法，包括以下步骤提供油相，所述油相包含至少ー种农业活性成分和ー种或多种能够反应形成外壳的聚合物前体; 提供水相，所述水相包含水和至少ー种交联剂；将表面活性剂加至所述水相和所述油相中的至少ー个中；在足以形成具有中等尺寸微滴的乳液的剪切条件下将所述油相和所述水相混合，所述微滴具有约500nm或更小的体积-平均直径；和使所述聚合物前体与所述交联剂反应形成所述中等胶囊。本专利技术的另ー个实施方案包括用于合成不含表面活性剂的中等胶囊的方法，包括以下步骤提供油相，所述油相包含至少ー种农业活性成分和至少ー种聚异氰酸酯；提供水相，其中所述水相包含至少ー种组分，其中所述组分包含至少ー个官能部分，其为伯胺或仲胺或伯氨基或仲氨基，以及额外地包含至少ー个亲水官能团；将所述油相和所述水相混合以形成乳液；和使聚异氰酸酯与交联剂反应形成中等胶囊。附图说明图1.图1汇总了所制备的甘氨酸和赖氨酸的储备溶液的组分，其用于合成本申请披露的示例性中等尺寸的胶囊。图2.图2汇总了这样的成分，将其合并以用于合成本申请披露的腈苯唑 (fenbuconazole)的示例性中等胶囊。图3.图3汇总了这样的成分，将其合并以用于合成本申请披露的除草剤、杀真菌剂和杀虫剂的示例性中等胶囊。图4.图4包括针对作为杀虫剂的有效性进行测试的示例性制剂的列表；该表列出了制剂且提供了在各制剂中的农业活性成分(Al)的wt. %的评估。图5.图5汇总了测试图4中鉴定的各制剂治愈由植物上的小麦叶枯病菌 (Septoria tritici)引起的真菌感染的能力的結果。图6.图6汇总了测试图4中鉴定的各制剂预防由植物上的小麦叶枯病菌引起的真菌感染的能力的結果。图7.图7汇总了测试图4中鉴定的各制剂预防由植物上的小麦叶锈病菌引起的真菌感染的能力的結果。图8.图8汇总了测试图4中鉴定的各莠去津(atrazine)制剂防治杂草的能力的結果。数据为杂草防治百分数。图9.图9汇总了测试图4中鉴定的各氟草烟1-甲基庚基酯(fluroxypyr-m印tyl) 制剂防治杂草的能力的結果。数据为杂草防治百分数。图10.图10汇总了测试图4中鉴定的各茚虫威(indoxacarb)制剂减少小菜蛾 (Diamondback moth)食叶的能力的结果。图11.图11汇总了测试图4中鉴定的各茚虫威制剂引起小菜蛾死亡的能力的结ο图12.图12汇总了测试图4中鉴定的各茚虫威制剂当经注射给予时引起德国蟑螂(German cockroach)死亡的能力的结果。图13.图13汇总了测试图4中鉴定的各茚虫威制剂当经局部施用给予时引起德国蟑螂死亡的能力的結果。图14.图14汇总了针对测试图4中鉴定的各茚虫威制剂当经诱饵摄入给予时引起德国蟑螂进本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：R埃尔，T卡兰塔，刘雷，D施密特，K姚，Q张，M赵，MP托利，
申请(专利权)人：陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：
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