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一种白藜芦醇倍半氧锗化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:7557368 阅读:205 留言:0更新日期:2012-07-14 05:54
本发明专利技术公开一种白藜芦醇倍半氧锗化合物及其制备方法和应用。所述白藜芦醇倍半氧锗化合物由如下方法制备得到:通过锗仿与具有白藜芦醇结构的原料中的双键进行加成反应,然后将加成后的产物进行水解,得到所述白藜芦醇倍半氧锗化合物;所述具有白藜芦醇结构的原料为白藜芦醇或其衍生物。所述白藜芦醇倍半氧锗化合物具有活性较高的Ge-O键,从而提高白藜芦醇的活性,经实验证实,所述白藜芦醇倍半氧锗化合物具有比白藜芦醇更高的活性,在制备抗氧化、抗肿瘤、抗菌或免疫调节的药物中具有良好应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于天然药化、药物合成和药理学
,具体涉及一种白藜芦醇倍半氧锗化合物及其制备方法和应用
技术介绍
近年来,将金属离子引入到中药有机成分中使其产生协同作用的研究引起了许多学者的关注。金属离子的引入可以提升配体原有的活性或产生配体所不具有的活性,这为新药的研发提供了一条新的途径。锗是一种毒副作用较小且对人体有益的微量金属元素。锗是许多名贵中草药的成分之一,锗的协同作用被认为是这些名贵药材发挥药理作用的重要组成。含锗的化合物具有广泛的生理活性,包括抗肿瘤、抗菌、免疫调节等。相比无机锗,有机锗具有毒性小、活性高的优点。因此,寻找活性更高、毒性更低的有机锗化合物就成为目前锗化合物研究的主要方向之一。多酚类化合物是一类具有多个酚羟基的天然化合物,其广泛存在于各种水果、蔬菜、茶叶中,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌及免疫调节等活性。随着生活水平的提高,人们对生活的质量提出越来越高的要求,具有较强抗氧化活性的多酚类化合物,受到人们的广泛关注。白藜芦醇是从植物中提取出来的一种天然多酚类化合物,富含于葡萄、红酒和桑科植物中。可分为顺式白藜芦醇和反式白藜芦醇,其中,反式白藜芦醇具有很强的氧化、抗肿瘤活性,并且反式白藜芦醇的活性较顺式要高,因此,反式白藜芦醇逐渐成为人们关注的热点。 自由基是对人体有害的一类分子。过量的自由基可使DNA、蛋白质等受到氧化损伤,同时可引起基因突变,从而使生物体产生诸如癌症、β-地中海贫血症、亨廷顿氏舞蹈症等一系列严重的疾病。具有较强抗氧化活性的药物可用于上述病症的预防或治疗。因此,开发具有更强抗氧化活性药物成为目前的研究热点之一。目前还未见白藜芦醇倍半氧锗化合物的制备的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种白藜芦醇倍半氧锗化合物,所述白藜芦醇倍半氧锗化合物具有比白藜芦醇更高的活性,可应用于抗氧化、抗肿瘤、抗菌或免疫调节药物的制备。本专利技术的另一目的在于提供所述白藜芦醇倍半氧锗化合物的制备方法。本专利技术的另一目的在于提供所述白藜芦醇倍半氧锗化合物在医药领域中的应用。本专利技术的上述目的通过如下技术方案予以实现一种白藜芦醇倍半氧锗化合物,所述白藜芦醇倍半氧锗化合物由如下方法制备得到通过锗仿与具有白藜芦醇结构的原料中的双键进行加成反应,然后将加成后的产物进行水解,得到所述白藜芦醇倍半氧锗化合物; 所述具有白藜芦醇结构的原料为白藜芦醇或其衍生物。白藜芦醇(Resveratrol),又称芪三酚,是植物体内一种天然的二苯乙烯类多酚物质,具有顺式和反式两种构象,天然中以反式形式存在,一般来说反式异构体的生理活性强于顺式异构体。在自然条件下,白藜芦醇还有以糖苷形式存在,本专利技术所述白藜芦醇衍生物包括这种白藜芦醇糖苷及其它类型的衍生物。作为一种优选方案,当所述具有白藜芦醇结构的原料为反式白藜芦醇时,所述白藜芦醇倍半氧锗化合物具有如式(I)所示权利要求1.一种白藜芦醇倍半氧锗化合物,其特征在于,所述白藜芦醇倍半氧锗化合物由如下方法制备得到通过锗仿与具有白藜芦醇结构的原料中的双键进行加成反应,然后将加成后的产物进行水解,得到所述白藜芦醇倍半氧锗化合物;所述具有白藜芦醇结构的原料为白藜芦醇或其衍生物。2.如权利要求1所述白藜芦醇倍半氧锗化合物,其特征在于,当所述具有白藜芦醇结构的原料为反式白藜芦醇时,所述白藜芦醇倍半氧锗化合物具有如式(I)所示3.权利要求2所述白藜芦醇倍半氧锗化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤(1)锗仿的制备将GeO2、次磷酸纳或次磷酸、浓盐酸和蒸馏水加入圆底烧瓶中,加热回流得到无色透明溶液,冷却后加入丙酮,滤去不溶物,得到锗仿溶液;(2)加成将反式白藜芦醇溶液滴加到步骤(1)所得锗仿溶液中,加热回流,过滤,收集滤液并蒸干,得到固体;(3)水解将步骤( 所得固体用乙醇溶解,加入蒸馏水搅拌至水解完全,收集沉淀;(4)对步骤C3)所得沉淀采用甲醇与水的混合溶液进行重结晶,真空干燥,得到所述白藜芦醇倍半氧锗化合物。4.如权利要求3所述白藜芦醇倍半氧锗化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述Ge02、次磷酸纳或次磷酸、浓盐酸的摩尔比为0.5 2 0. 5 3. 5 4 20。5.如权利要求3所述白藜芦醇倍半氧锗化合物的制备方法,其特征在于,步骤O)中,反式白藜芦醇与锗仿的摩尔比为1 1 1 3。6.如权利要求3所述白藜芦醇倍半氧锗化合物的制备方法,其特征在于,步骤( 所述固体为红色固体。7.权利要求1或2所述白藜芦醇倍半氧锗化合物在制备抗氧化药物中的应用。8.权利要求1或2所述白藜芦醇倍半氧锗化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。9.权利要求1或2所述白藜芦醇倍半氧锗化合物在制备抗菌药物中的应用。10.权利要求1或2所述白藜芦醇倍半氧锗化合物在制备免疫调节药物中的应用。(I )。全文摘要本专利技术公开一种白藜芦醇倍半氧锗化合物及其制备方法和应用。所述白藜芦醇倍半氧锗化合物由如下方法制备得到通过锗仿与具有白藜芦醇结构的原料中的双键进行加成反应,然后将加成后的产物进行水解,得到所述白藜芦醇倍半氧锗化合物;所述具有白藜芦醇结构的原料为白藜芦醇或其衍生物。所述白藜芦醇倍半氧锗化合物具有活性较高的Ge-O键,从而提高白藜芦醇的活性,经实验证实,所述白藜芦醇倍半氧锗化合物具有比白藜芦醇更高的活性,在制备抗氧化、抗肿瘤、抗菌或免疫调节的药物中具有良好应用前景。文档编号A61P39/06GK102558222SQ20111044483公开日2012年7月11日 申请日期2011年12月26日 优先权日2011年12月26日专利技术者姚述光, 杨培慧, 蔡继业 申请人:暨南大学本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:杨培慧姚述光蔡继业
申请(专利权)人:暨南大学
类型:发明
国别省市:

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