天然皂苷化合物Gitonin的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种天然皂苷化合物的合成方法，属于有机化学技术范畴。我们利用“会聚式”的合成策略，以的Rubotom氧化反应为基础，合成了吉托宁分子，其在抗癌，抗孕以及强心效用等方面表现出显著的生物活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种天然三萜皂苷化合物的合成方法，属于有机化学技术范畴。
技术介绍
留体皂苷(steroid saponins)是广泛存在于植物体中的ー类重要化合物。近二十年来，随着分离技术和结构研究方法的飞速发展，人们从海洋生物和天然植物中分离得到了难以计数、结构新颖的留体皂苷，并且进一步阐明了它们的结构和生物活性。许多研究结果显示这些皂苷不仅具有多种生物活性和良好的药理作用，如抗癌、 调节免疫功能、防治心血管疾病、降血压、抗菌、消炎、利尿、抗病毒、解热镇痛、抗过敏、护肝、抗疲劳和強壮筋骨等，而且已经作为高级化妆品和食品添加剤，如作为增白剂、杀菌剂、 天然甜味剂、氧化剂、发泡剂、增味剂等在化妆品和食品エ业方面得到广泛的应用，以及作为表面活性剂应用于化学化工领域，从而显示出广阔的应用前景。吉托宁(Gitonin)是ー种主要获自洋地黄的植物皂苷，在西亚、南亚和埃及等地也有发现。其结构在1972年被确认，但是由于其分离困难，提取率低，极大限制了对其生物活性的研究。有限的研究表明，吉托宁具有广泛的生物活性1.抗孕活性；2.强心剂3.抗癌活性白血病U937 (IC50 = 0. 1 μ M)乳腺癌 MCF7 (IC50 = 3 μ Μ)肝癌 H印G2 (IC50 = 3 μ Μ)。由于吉托宁良好的生物活性和广泛的潜在活性以及其新颖的化学结构，使其人工合成具有非常重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的本专利技术涉及ー种天然皂苷化合物的合成方法，属于有机化学技术范畴。我们利用“会聚式”的合成策略，合成了吉托宁分子，并研究其在抗癌，抗孕以及强心效用等方面的生物活性。本专利技术涉及本本专利技术涉及ー种天然皂苷化合物的合成方法，属于有机化学技术范畴。我们利用“会聚式”的合成策略，以的Rubotom氧化反应为基础，合成了吉托宁分子，其在抗癌，抗孕以及强心效用等方面表现出显著的生物活性。吉托宁(1)的结构式如下所示权利要求1.本专利技术涉及ー种天然皂苷化合物的合成方法，属于有机化学技术范畴。我们利用“会聚式”的合成策略，以的Rubotom氧化反应为基础，合成了吉托宁分子，其在抗癌，抗孕以及强心效用等方面表现出显著的生物活性。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在干，利用“会聚式”的合成策略构建吉托宁分子。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在干，使用了Rubotom氧化反应合成吉托宁分子。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在干，吉托宁分子的首次全合成。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在干，合成吉托宁分子过程中的一系列特征中间体。6.根据权利要求1所述的方法，其特征在干，偶联过程中使用TMSOTf、BF3Et2O等路易斯酸作催化剂，用量为反应物的0. 001-2000摩尔当量。7.根据权利要求1所述的方法，其特征在干，反应温度在-100°C-100°C之间。8.根据权利要求1所述的方法，其特征在干，反应时间在1分钟-200小时之间。9.根据权利要求1所述的方法，其特征在干，反应用的各种溶剂包括ニ氯甲烷、甲苯等非极性溶剂以及N，N’ - ニ甲基甲酰胺等极性溶剤。全文摘要本专利技术涉及一种天然皂苷化合物的合成方法，属于有机化学技术范畴。我们利用“会聚式”的合成策略，以的Rubotom氧化反应为基础，合成了吉托宁分子，其在抗癌，抗孕以及强心效用等方面表现出显著的生物活性。文档编号C07J71/00GK102558286SQ20101060852公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月17日 优先权日2010年12月17日专利技术者吕迅, 杜宇国, 魏国华 申请人:中国科学院生态环境研究中心本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杜宇国，吕迅，魏国华，
申请(专利权)人：中国科学院生态环境研究中心，
类型：发明
国别省市：