一种改善D-核糖引湿性的方法技术

本发明专利技术公开了一种改善D-核糖引湿性的方法，所述方法是将D-核糖原料与药学上可接受的辅料混合均匀后进行压制成片，其中D-核糖原料所占质量百分比为50～80％。与现有技术相比，本发明专利技术显著改善了D-核糖的引湿性，提高了D-核糖制品的储存稳定性，有利于推广D-核糖的广泛应用及充分发挥D-核糖的药用价值，具有实用性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种改善D-核糖引湿性的方法，属于医药

技术介绍
D-核糖，英文名称为D-ribose，是一种五碳糖，是生物体内遗传物质_核酸的重要组成物质。D-核糖作为生物体内存在于所有细胞中的天然成份，与腺苷酸的形成和ATP的再生有密切关系，是生命代谢最基本的能量来源之一，在心脏和骨骼肌代谢中起关键作用， 能够促进局部组织缺血、缺氧的恢复。人体的心脏和骨骼肌本身合成ATP的速度慢，而D-核糖能加快心脏和骨骼肌里 ATP的合成，因此，心脏和骨骼肌是最需要D-核糖的器官和组织。D-核糖的功效之一改善心脏缺血，提升心脏功能。人体的三大产能营养素糖、脂肪、蛋白质都能在细胞内合成ATP，但一般情况下，糖是合成ATP的主要原料。糖合成ATP其中有一种方式，葡萄糖经过一系列的化学反应，先产生5-磷酸核糖，再生成嘌呤核苷酸，最后生成ATP，给细胞提供能量。这个过程复杂，而且反应速度慢。各器官中，葡萄糖生成腺嘌呤核苷酸和ATP的速率是不同的。研究发现，速率最高的是肾脏，其次是肝脏，心脏和骨骼肌的速率最低。这说明，心脏和骨骼肌合成ATP的能力是低于肾脏和肝脏的，也就是说，ATP合成不足最容易受损伤的组织或器官是心脏和骨骼肌。中老年人往往患有动脉粥样硬化，因血管狭窄、血流不畅，各器官容易处于缺血状态。在缺血状态下，心肌和骨骼肌细胞里的ATP会大量分解，需要及时补充，心肌和骨骼肌因本身合成ATP的速度慢，不能及时补充，心脏和肌肉的功能下降，就会出现胸闷、心慌、四肢无力、疲劳等现象。如果心脏长期处于ATP不足的状态，最终心脏就会“罢工”，人体会因心力衰竭而死。D-核糖经肠道吸收，随血液被心肌细胞和骨骼肌细胞摄取后，在核糖激酶的作用下，加上ATP分解后产生的磷酸基团直接生成5-磷酸核糖，继而快速生成ATP。口服D-核糖通过此反应途径，可使心肌和骨骼肌细胞中的5-磷酸核糖快速合成，继而促进腺嘌呤核苷酸的修复，快速生成ATP。葡萄糖形成5-磷酸核糖过程复杂、速度慢，D-核糖形成5-磷酸核糖过程简单，速度快。D-核糖形成5-磷酸核糖这一途径弥补了心肌细胞和骨骼肌细胞ATP补充缓慢的缺陷，在机体经历缺氧、缺血或高强度运动时，其作用更为突出。研究显示在一些肌肉纤维中，完全的ATP再生成需要M 96小时(1 4天)，使人体才能从过度运动中完全恢复过来。补充D-核糖后，能使ATP的生成速率大约快3 4倍，也就是说， ATP储存的恢复可以从1 4天减少到6 M小时。心脏缺血会使心功能下降、心律失常。研究证实，口服D-核糖能促进心肌细胞ATP 的产生，使心肌细胞的功能正常，从而明显改善心功能，保护缺血时的心脏，对因心脏缺血诱发的心律失常也有保护作用，使原来一动就喘、经常心慌、胸闷、气虚的症状得以明显改善，生活质量大大提高。D-核糖的功效之二 增强肌体能量，缓解肌肉酸痛。人感到疲劳的直接原因是肌肉细胞的ATP产生不足，使肌肉活动的能量不足，人就有疲劳感。D-核糖是合成ATP的起始分子，它是肌肉合成能量物质ATP的重要原料。研究证实，补充D-核糖可以提高人体的运动能力，有效抗疲劳，缓解肌肉酸痛。但由于D-核糖本身流动性差，引湿性强，不利于储存和制成稳定的固体制剂，因此，目前只有关于D-核糖保健食品的技术报道，未见关于D-核糖药物制剂的相关报道，极大的限制了 D-核糖的广泛应用。
技术实现思路
针对现有技术存在的上述问题，本专利技术的目的是提供一种改善D-核糖引湿性的方法，以实现D-核糖的广泛应用，充分发挥D-核糖的药用价值。为实现上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案如下一种改善D-核糖引湿性的方法，是将D-核糖原料与药学上可接受的辅料混合均勻后进行压制成片，其中D-核糖原料所占质量百分比为50 80%。作为进一步优选方案，所述的药学上可接受的辅料包括填充剂。作为更进一步优选方案，所述的填充剂选自淀粉、乳糖、微晶纤维素中的任意一种或二种以上的混合物。作为更进一步优选方案，所述的淀粉为预胶化淀粉。作为更进一步优选方案，所述的乳糖为无水乳糖。作为更进一步优选方案，所述的药学上可接受的辅料还包括崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂中的任意一种或二种以上的组合物。作为更进一步优选方案，所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的任意一种或二种以上的混合物。作为更进一步优选方案，所述的粘合剂为淀粉、羟丙基甲基纤维素或它们的混合物。作为更进一步优选方案，所述的助流剂为微粉硅胶。作为更进一步优选方案，所述的润滑剂为硬脂酸镁。与现有技术相比，本专利技术显著改善了 D-核糖的引湿性，提高了 D-核糖制品的储存稳定性，有利于推广D-核糖的广泛应用及充分发挥D-核糖的药用价值，具有实用性。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术做进一步详细、完整地说明。实施例1将500g D-核糖、IlOg微晶纤维素、20g淀粉、15g交联羧甲基纤维素钠和5g硬脂酸镁混合均勻后，直接压片。按USP32休止角测定方法，测得混合物料的休止角为36°，说明具有良好的流动性。通过片剂四用仪测定所得片剂的硬度，崩解时间和溶出度，测试结果如下硬度13KG，说明可压性良好。崩解时间3. 5min,符合片剂质量要求。测试的水中溶出度结果见表1所示。表1测试的水中溶出度(％ )权利要求1.一种改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于是将D-核糖原料与药学上可接受的辅料混合均勻后进行压制成片，其中D-核糖原料所占质量百分比为50 80%。2.根据权利要求1所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的药学上可接受的辅料包括填充剂。3.根据权利要求2所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的填充剂选自淀粉、乳糖、微晶纤维素中的任意一种或二种以上的混合物。4.根据权利要求3所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的淀粉为预胶化淀粉。5.根据权利要求3所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的乳糖为无水乳糖。6.根据权利要求2所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的药学上可接受的辅料还包括崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂中的任意一种或二种以上的组合物。7.根据权利要求6所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的任意一种或二种以上的混合物。8.根据权利要求6所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的粘合剂为淀粉、羟丙基甲基纤维素或它们的混合物。9.根据权利要求6所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的助流剂为微粉硅胶。10.根据权利要求6所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于所述的润滑剂为硬脂酸镁。全文摘要本专利技术公开了一种改善D-核糖引湿性的方法，所述方法是将D-核糖原料与药学上可接受的辅料混合均匀后进行压制成片，其中D-核糖原料所占质量百分比为50～80％。与现有技术相比，本专利技术显著改善了D-核糖的引湿性，提高了D-核糖制品的储存稳定性，有利于推广D-核糖的广泛应用及充分发挥D-核糖的药用价值，具有实用性。文档编号A61P9/06GK102488669SQ20111045599公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月30日 优先权日2011年12月30日专利技术者安晓霞, 张静, 马素本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：安晓霞，张静，马素伟，
申请(专利权)人：上海希迪制药有限公司，
类型：发明
国别省市：