环状叠氮基钠通道阻断剂制造技术

技术编号:7394621 阅读:222 留言:0更新日期:2012-06-02 10:13
本发明专利技术涉及具有钠通道阻断性的三嗪化合物,和涉及所述化合物用于制备治疗相关疾病的药物的用途。所述三嗪化合物为式(I)的化合物或其盐,其中:R1为氢或取代基;R2为氨基或取代基;当R1为氢时N*为氨基或者或当R1为取代基时N*为=NH;R3和R4均为碳环、杂环或烷基,且可以相同或不同;和R5为氢、烷基或环芳基,条件是:当R3和R4均为烷基时,它们连接形成环烷基,以及R5为环状芳族基团;和当R3和R4均为碳环或杂环基时,R5为氢或烷基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有钠通道阻断性的三嗪化合物,以及涉及所述化合物用于制备治疗相关疾病的药物的用途。
技术介绍
美国专利4,649,139公开了式㈧的化合物

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.07.08 GB 0911993.41. 一种式⑴的化合物或其盐,2.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4为芳族碳环或芳族杂环,以及R5为氢。3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4均为烷基,并连接形成环丙基、环丁基、 环戊基或环己基。4.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4或R5的烷基选自任选例如由卤素或烷氧基取代的甲基、乙基、丙基和丁基。5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4和R5中至少之一为任选例如由一个或多个卤素和/或烷氧基取代的碳环环系统,如苯基。6.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4和R5中至少之一为杂环环系统,如具有 1个或多个氧或硫或氮原子的单环或双环杂环,优选芳族杂环环系统。7.根据权利要求6所述的化合物,其中R3= R4。8.根据权利要求6或7所述的化合物,其中所述杂环环系统选自i)任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的噻吩基和苯并噻吩基; )任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的呋喃基、苯基呋喃基和苯并吡喃基;和/或iii)任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,特别地如氯吡啶基和二氯吡啶基,任选由烷基如甲基N-取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,或由苯氧基或硫代苯基取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,其中苯基任选由卤素取代。9.根据权利要求1-8任一项所述的化合物,其中Rl为任选由羟基、卤素、羧酰氨基、卤代(V6烷基、CV6烷基或Cp6烷氧基取代的羧酰氨基、C1,烷基、c2_10烯基、C1^3烷基-芳基、 (V3烷基-杂环基或c3_1(1环烷基。10.根据权利要求9所述的化合物,其中Rl为任选由羟基或卤素取代的CV6烷基,如甲基、乙基、异丙基、正丙基、异丁基或正丁基。11.根据权利要求9所述的化合物,其中Rl为C1,卤代烷基。12.根据权利要求11所述的化合物,其中Rl典型地为由1个或多个卤素取代的甲基、 乙基、异丙基、正丙基、异丁基或正丁基。13.根据权利要求11或12所述的化合物,其中Rl为二卤代或三卤代取代的。14.根据权利要求9所述的化合物,其中Rl为未取代的C2_6烯基,如烯丙基。15.根据权利要求9所述的化合物,其中Rl为任选由1...

【专利技术属性】
技术研发人员:迈克尔·里奇卡尔·弗兰茨曼迪特·里德尔劳伦斯·哈比格
申请(专利权)人:格林威治大学
类型:发明
国别省市:

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