嘧啶衍生物其制备方法及含该衍生物的组合物技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术提供新颖的式（Ⅰ）化合物 （其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］的定义如说明书所述） 和含有式（Ⅰ）化合物作为其活性成分的组合物以及制备它们的方法和中间体。本发明专利技术的式（Ⅰ）化合物和组合物具有杀线虫、、杀螨和杀菌的性质。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

Pyrimidine derivatives, process for their preparation and compositions containing the same

* * * (I) the present invention provides a novel type of compounds (I) (where R = 1, R = 2, R = 3 and R = 4 is defined as described in the specification) and type (I) containing compound as its active composition and preparation methods and their intermediate body. The compounds and compositions of formula (I) of the present invention have the properties of killing nematodes, killing mites and killing bacteria.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有杀线虫、杀虫、杀螨和杀菌活性的新型嘧啶衍生物，及其制备方法，含该衍生物的组合物，用该衍生物杀死或控制线虫、昆虫或螨虫的方法，以及使用该衍生物消灭霉菌的方法。US5075316和欧洲专利申请号36389和33195揭示的嘧啶化合物从各种角度带有连接硫的取代基。然而没有一份说明书揭示氟链烯硫基取代的嘧啶或杀线虫活性。US 3223707 揭示2-(3，4，4-三氟丁-3-烯硫代)嘧啶和低级烷基取代衍生物抗Meloidgyne spp.(根结线虫属Meloidogyne)的活性。本专利技术涉及新型取代的(4，4-二氟丁-3-烯硫代)嘧啶及其氧化的衍生物，它对广谱线虫的杀线虫活性水平，以及杀虫活性(包括全身活性)和杀菌活性水平显示出极大的改进。本专利技术提出一种通式(Ⅰ)的化合物，其中R1是-S(O)nCH2CH2CH＝CF2;n选自0、1和2;R2、R3和R4任意选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、烷基、环烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳烷氧基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、羟烷基、烷氧烷基、烷基硫基、链烯硫基、炔基硫基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、卤代烷氧基、卤代链烯基氧基、卤代炔基氧基、卤代烷硫基、卤代链烯硫基、卤代炔基硫基、卤素、羟基、氰基、硝基、-NR5R6、-NR7COR8、-NR9SO2R10、-N(SO2-R11)(SO2-R12)、-COR13、-CONR14R15、-COOR10、-OCOR17、-OSO2R18、-SO2NR19R20、-SO2R21、-SOR22、-CSNR23R24、-SiR25R26R27、-OCH2CO2R28、-OCH2CH2R29、-CONR30SO2R31、-SO2Z或相邻一对R2、R3和R4连在一起形成稠环的5-或6-节碳环或杂环的环;R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30和R31任意选自氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、任意取代的芳基和任意取代的芳烷基;和Z为卤素。当R2-R31的任一个是烷基时，烷基可以是直链也可以是支链并且最好是C1-6的烷基，特别是C1-4烷基，例如甲基、乙基、丙基、异-丙基、正-丁基、异-丁基、仲-丁基或叔-丁基。当R2-R31任意一个是链烯基或炔基时，都可以是直链或支链并且最好是C2-6链烯基或C2-C6炔基，例如乙烯基、烯丙基、丁-3-烯基、3-甲基-丁-3-烯基、乙炔基或炔丙基。当R2-R4任何一个是环烷基或烷基环烷基时，最好是C3-6环烷基或C4-7烷基环烷基，例如环丙基、环戊基、环己基或甲基环丙基。当R2-R31任何一个是任意取代的芳基或任意取代的芳烷基时，最好是任意取代的苯基或任意取代的苯基-C1-2-烷基，其中优选的任意取代是一种或多种选自下列的取代基，其中卤素如氯、氟或溴，C1-4烷基如甲基或乙基，C1-4烷氧基如甲氧基或乙氧基、C1-4的卤代烷基、如氯甲基、氟甲基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基、C1-4卤代烷氧基，如三氟甲氧基或2，2，2-三氟乙氧基、羟基、氰基或硝基，例如苯基、苄基、4-甲基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-硝基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲苯基、4-氯苄基、4-氟苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-硝基苄基或4-甲基苄基。当R2-R4任何一个是任意取代的芳氧基或任意取代的芳基烷氧基时，最好它是任意取代的苯氧基或任意取代的苯基-C1-2-烷氧基，其中最好的任意取代是选自下列的一种或多种取代基卤素如氯、氟或溴，C1-4烷基如甲基或乙基、C1-4烷氧基如甲氧基或乙氧基、C1-4卤代烷基如氯甲基、氟甲基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基、C1-4卤代烷氧基如三氟甲氧基或2，2，2-三氟乙氧基、羟基、氰基和硝基，例如苯氧基、苯甲氧基、4-甲基苯氧基、4-氯苯氧基、4-氟苯氧基、4-硝基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、4-氯苯甲氧基、4-氟苯甲氧基、3-三氟甲基苯甲氧基、4-三氟甲基苯甲氧基、4-硝基苯甲氧基或4-甲基苯甲氧基。当R2-R31任何一个是卤代烷基、卤代链烯基或卤代炔基时，它都可能含有一个或多个选自氯、氟或溴的卤素原子，和烷基、链烯基或炔基部分可以是直链或支链并且最好是C1-6烷基、尤其是C1-4烷基，C2-6链烯基或C2-6炔基，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2-氟乙基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、2，2-二氟乙烯基、3，3-二氯丙-2-烯基、2-氯丙-2-烯基、3，4，4-三氟丁-3-烯基、4-氟丁-3-烯基、4，4-二氟丁-3-烯基或3-甲基-4，4-二氟丁-3-烯基。当R2-R4任意一个是烷氧基、链烯基氧基、炔基氧基、羟烷基或烷氧基烷基时，它都可能是直链或支链并且最好是C1-6烷氧基、例如甲氧基、乙氧基、正-丙氧基、异-丙氧基、正-丁氧基、异-丁氧基、仲-丁氧基或叔-丁氧基、C2-6链烯基氧基，例如乙烯基氧基、烯丙基氧基、丁-3-烯基氧基或3-甲基丁-3-烯基氧基，C2-6炔基氧基，例如炔丙基氧基、羟基-C1-6-烷基，例如羟甲基、2-羟乙基或3-羟丙基、C2-6烷氧基烷基，例如甲氧基甲基、甲氧基乙基或乙氧基甲基、或C3-6二烷氧基烷基，例如二甲氧基甲基或二乙氧基甲基。当R2-R4任意一个是卤代烷氧基、卤代链烯基氧基或卤代炔基氧基时，它可以含有一个或多个选自氯、氟或溴的卤原子，和烷氧基、链烯基氧基或炔基氧基，部分可以是直链也可以是直链或支链并且最好是C1-6烷氧基、C2-6链烯基氧基或C2-6炔基氧基，例如三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、五氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、2，2-二氟乙烯基氧基、3，4，4-三氟丁-3-烯基氧基、4-氟丁-3-烯基氧基、4，4-二氟丁-3-烯基氧基、3-甲基-4，4-二氟丁-3-烯基氧基、2-氯丙-2-烯基氧基或3，3-二氯丙-2-烯基氧基。当R2-R4任何一个是烷基硫代基、链烯基硫代基或炔基硫代基时，烷基、链烯基或炔基部分最好是C1-6烷基，尤其是C1-4烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基，例如甲硫基、乙硫基、正-丙硫基、异-丙硫基、正-丁硫基、异-丁硫基、仲-丁硫基、叔-丁硫基、烯丙基硫代基、丁-3-烯基硫代基、3-甲基丁-3-烯基硫代基或炔丙基硫代基。当R2-R4的任何一个是卤代烷基硫代基、卤代链烯基硫代基或卤代炔基硫代基时，它可以含有一个或多个选自氯、氟或溴的卤原子，并且烷基、链烯基或炔基部分最好是C1-6烷基、尤其是C1-4烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基，例如氟代甲硫基、二氟代甲硫基、三氟代甲硫基、三氯代甲硫基、二氟代乙硫基、2，2，2-三氟代乙硫基、3-氟-正-丙硫基、五氟代乙硫基、2-氯丙-2-烯基硫代基、3，3-二氯丙-2-烯基硫代基、3，4，4-三氟丁-3-烯基硫代基、4-氟丁-3-烯基硫代基、4，4-二氟丁-3-烯基硫代基或3-甲基-4，4-二氟丁-3-烯基硫代本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）化合物＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↑［１］是－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ＝ＣＦ↓［２］；ｎ选自０、１和２；Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］任意选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、烷基、环烷基、任选取 代的芳基、任选取代的芳烷基。任选取代的芳氧基、任选取代的芳烷氧基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、羟烷基、烷氧基烷基、烷基硫代基、链烯基硫代基、炔基硫代基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、卤代烷氧基、卤代链烯氧基、卤代炔氧基、卤代烷硫代基、卤代链烯基硫代基、卤代炔基硫化基、卤素、羟基、氰基、硝基、－ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］、－ＮＲ↑［７］ＣＯＲ↑［８］、－ＮＲ↑［９］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［１０］、－Ｎ（ＳＯ↓［２］－Ｒ↑［１１］）（ＳＯ↓［２］－Ｒ↑［１２］）、－ＣＯＲ↑［１３］、－ＣＯＮＲ↑［１４］Ｒ↑［１５］、－ＣＯＯＲ↑［１６］、－ＯＣＯＲ↑［１７］、－ＯＳＯ↓［２］Ｒ↑［１８］、－ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［１９］Ｒ↑［２０］、－ＳＯ↓［２］Ｒ↑［２１］、－ＳＯＲ↑［２２］、－ＣＳＮＲ↑［２３］Ｒ↑［２４］、－ＳｉＲ↑［２５］Ｒ↑［２６］Ｒ↑［２７］、－ＯＣＨ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｒ↑［２８］、－ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｒ↑［２９］、－ＣＯＮＲ↑［３０］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［３１］、－ＳＯ↓［２］Ｚ或相邻一对Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］连在一起形成稠合的５－或６－节碳环或杂环；Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０］、Ｒ↑［１１］、Ｒ↑［１２］、Ｒ↑［１３］、Ｒ↑［１４］、Ｒ↑［１５］、Ｒ↑［１６］、Ｒ↑［１７］、Ｒ↑［１８］、Ｒ↑［１９］、Ｒ ↑［２０］、Ｒ↑［２１］、Ｒ↑［２２］、Ｒ↑［２３］、Ｒ↑［２４］、Ｒ↑［２５］、Ｒ↑［２６］、Ｒ↑［２７］、Ｒ↑［２８］、Ｒ↑［２９］、Ｒ↑［３０］和Ｒ↑［３１］任意选自氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、任选取代芳基和任选取代的芳烷基；和Ｚ是卤素。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：S费兹约翰，MD特恩布尔，MP罗宾逊，
申请(专利权)人：曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]