口腔用药剂组合物及封入了其的口腔用药剂胶囊制造技术

本发明专利技术涉及口腔用药剂组合物，其含有（a）在水和油中溶解性均低、但溶解于聚乙二醇的药剂、（b）40℃以下为固体的聚乙二醇和（c）油性或水性的辅助药剂，本发明专利技术的目的在于提供在口中的溶解中不带来刺激或不快感、并改善口中的药剂溶解性、且提高药剂在口中的吸收性的口腔用药剂组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及口腔用药剂组合物及封入了其的口腔用药剂胶囊。
技术介绍
牙科医疗中，减轻拔牙时麻醉注射穿刺时的疼痛、除去牙垢时的疼痛、刮擦盲囊时的疼痛等在除去患者精神上的苦痛或使医疗行为容易地进行方面是极其重要的课题。以往，麻醉和预麻醉中，多使用含有麻醉药的软膏剂、凝胶剂、喷雾剂、片剂、锭剂、颗粒剂等。作为上述麻醉用药剂，软膏剂、凝胶剂、喷雾剂的情形可通过公知的方法获得。但是，这些药剂形态的情形中，难以在口中定量地进行涂布(或给药)，存在操作上的问题。作为上述麻醉用药剂，片剂、锭剂、颗粒形态的情形可通过将麻醉剂与赋形剂、润滑剂等混合、进行成形来获得。作为麻醉用药剂，使用上述剂型时，由于存在1)在口中释放时，舔吃之际因有棱角等而给口中带来刺激、带来不快感；2)粉末状态的麻醉药在口中的溶解性差、溶出需要时间等的问题，要求对这些问题进行改善。为了解决上述问题点，已经提出了数种方法。日本特表2004-520410号公报(专利文献1)中公开了一种口中缓释制剂，其含有在患者口中为不溶性的药剂封入基质、以及混入不溶性基质内的影响中枢神经系统的药剂。该口中缓释制剂的剂型为固体，因此无法消除上述伴随片剂、锭剂的不快感。日本特开2001-10977号公报(专利文献2)的实施例中制备的液状制剂中，公开了与局部麻醉药一起添加有柠檬酸钠、且在口中、咽喉部被用作含漱剂。但是，上述内服液剂中所含的局麻药至多为约0. 05 0. 3%，认为这样的小容量无法作为有效成分充分减轻口内炎症所致的苦痛。现有技术文献专利文献专利文献1 日本特表2004-520410号公报专利文献2 日本特开2001-10977号公报。
技术实现思路
专利技术要解决的技术问题本专利技术的目的在于解决上述缺点，在口中的溶解中不带来刺激或不快感，改善口中的药剂溶解性，且提高药剂在口中的吸收性。用于解决技术问题的手段艮口，本专利技术提供一种口腔用药剂组合物，其含有(a)在水和油中溶解性均低、但溶解于聚乙二醇的药剂，(b)在40°C以下为固体的聚乙二醇，和(c)油性或水性的辅助药剂。上述口腔用药剂组合物优选封入可食性胶囊内制为口腔用药剂胶囊。上述可食性胶囊优选为无缝胶囊。前述药剂(a)优选为可在口腔内溶解使用的局麻药或血液循环改善药。前述辅助药剂(C)优选为清涼剂、抗炎剂、局麻剂或它们的混合物。前述药剂(a)优选在口腔用药剂组合物中以0. 01 40重量％的量含有。前述无缝胶囊优选包含胶囊皮膜、封入该皮膜内的内容物、以及存在于该内容物与胶囊皮膜之间的中间层，该内容物为本专利技术的口腔用药剂组合物，前述中间层为熔点 40°C以下的油脂。专利技术效果本专利技术中，在水和油中溶解性均低但溶解于聚乙二醇的药剂溶解于在40°C以下为固体的聚乙二醇，并且变得可均勻地分散水系、油系的辅助药剂，在口腔内表现水系和油系的均勻溶出行为，所谓的药剂的缓释成为可能，因而可以控制药剂在口中的溶出性。此外，本专利技术的口腔用药剂组合物可以成形为任意形状，而且不使用固体赋形剂等、通过聚乙二醇形成为固体状，口腔内的溶解平稳且顺畅地进行，基本不会在口腔内造成物理刺激。本专利技术的口腔用药剂组合物以无缝胶囊被覆而制成口腔用药剂胶囊形态时，在口腔内的溶解变得更加柔和，在口腔内造成刺激的情况得到大大改善。此外，无缝胶囊的皮膜在口腔内即刻溶解，然后口腔用药剂组合物的溶解开始，通过上述平稳且顺畅的溶解，药剂缓缓溶出，从而在最适条件下发挥药效。具体实施例方式本专利技术的口腔用药剂组合物含有(a)在水和油中溶解性均低、但溶解于聚乙二醇的药剂，(b)在40°C以下为固体的聚乙二醇，和(c)油性或水性的辅助药剂。对各成分进行说明。成分(a)本专利技术的成分(a)是在水和油中溶解性均低、但溶解于聚乙二醇的药剂。作为药剂，没有特别限定，只要是可通过在口中溶解而使用的即可。更具体地，可举出局麻药或血液循环改善药等在肠道中吸收性低的药剂。作为局麻药，优选可举出选自可卡因、普鲁卡因、氯普鲁卡因、四卡因、苯佐卡因、利多卡因、马比佛卡因、丙胺卡因、布比卡因、二丁卡因、丙氧卡因、依替卡因、达克罗宁、奥布卡因、特卡因(tecaine)、阿美索卡因、波瑞罗卡因、哌罗卡因、 夸他卡因、布坦卡因(butanicaine)、己硫卡因、美普卡因、依吡卡因(印irocain)、异戊卡因、异布卡因、三卡因、对乙氧卡因、吡咯卡因、海克卡因、美布卡因、赛罗卡因、间丁胺卡因、 羟乙卡因、吡哆辛、溴羟喹啉、异喹卡因、氨基苯甲酸乙酯、哌啶基乙酰胺苯甲酸乙酯、苄醇、 氯丁醇以及它们的药理学上可接受的盐的至少1种。血液循环改善药的例子可举出硝酸甘油或硝酸异山梨酯、甲磺酸二氢麦角碱等。成分(a)在本专利技术的口腔用药剂组合物中配合0. 001 50重量％、优选0. 01 40 重量％。少于0. 01重量％时，无法发挥药剂的药效。为50重量％以上时，则有不完全溶解于聚乙二醇的可能性，具有无法发挥本专利技术的效果等的缺点。成分(b)本专利技术的成分(b)为在40°C以下为固体的聚乙二醇。这样的聚乙二醇为下述式(1) 权利要求1.口腔用药剂组合物，其含有(a)在水和油中溶解性均低、但溶解于聚乙二醇的药剂，(b)在40°C以下为固体的聚乙二醇，和(c)油性或水性的辅助药剂。2.权利要求1所述的口腔用药剂胶囊，其是在可食性胶囊内封入权利要求1所述的口腔用组合物而得的。3.权利要求2所述的口腔用药剂胶囊，其中，可食性胶囊为无缝胶囊。4.权利要求3所述的口腔用药剂胶囊，其中，药剂(a)为可在口腔内溶解使用的局麻药或血液循环改善药。5.权利要求4所述的口腔用药剂胶囊，其中，辅助药剂(c)为清涼剂、抗炎剂、局麻剂或它们的混合物。6.权利要求4所述的口腔用药剂胶囊，其中，药剂(a)以0.01 40重量％的量含有在口腔用药剂组合物中。7.权利要求3所述的口腔用药剂胶囊，其中，无缝胶囊包含胶囊皮膜、封入该皮膜内的内容物、以及存在于该内容物与胶囊皮膜之间的中间层，该内容物为权利要求1所述的口腔用药剂组合物，该中间层为熔点40°C以下的油脂。全文摘要本专利技术涉及口腔用药剂组合物，其含有(a)在水和油中溶解性均低、但溶解于聚乙二醇的药剂、(b)40℃以下为固体的聚乙二醇和(c)油性或水性的辅助药剂，本专利技术的目的在于提供在口中的溶解中不带来刺激或不快感、并改善口中的药剂溶解性、且提高药剂在口中的吸收性的口腔用药剂组合物。文档编号A61K31/167GK102448451SQ20108002368公开日2012年5月9日 申请日期2010年5月28日 优先权日2009年5月29日专利技术者霜尾毅 申请人:森下仁丹株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：霜尾毅，
申请(专利权)人：森下仁丹株式会社，
类型：发明
国别省市：