伊奈骨化醇的新治疗应用制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗和/或预防佝偻病、骨质疏松、骨软化症、银屑病、自身免疫疾病如多发性硬化或I型糖尿病、甲状旁腺功能亢进症、良性前列腺增生、任何类型的癌症或任何维生素D相关疾病的方法，包括将伊奈骨化醇(inecalcitol)以包含于1mg/天至100mg/天之间的剂量给予需要其的人类患者。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】伊奈骨化醇的新治疗应用 维生素D为一类激素原，其两种主要形式是维生素A (或麦角钙化固醇)和维生素 D3 (或胆钙化留醇)。维生素D，其代谢产物和类似物具有对钙和磷代谢的潜在影响，并能够因此用于维生素D缺乏如佝偻病、以及其他血浆和骨盐平衡的疾病如骨质疏松和骨软化病的预防和治疗。而且，维生素D受体和维生素D的活性在许多其他组织和细胞中也已被证明，已知它们在其中参与了细胞增殖和分化。维生素D还影响免疫系统，因为维生素D受体表达于一些白血细胞中，包括单核细胞、巨噬细胞和T淋巴细胞以及B淋巴细胞。维生素D的所谓的非血钙作用(非高血钙作用，non-calcemic effects)引起对于维生素D衍生物用于多种治疗的可能应用的考虑，如免疫系统、激素分泌、细胞分化或细胞增殖的疾病。尤其是，这些化合物可用于特征为细胞增殖增加的疾病的治疗，如银屑病和 /或癌症。特别是，维生素D3的活性代谢物，称为骨化三醇的1，25 (OH)2-维生素D3已知在体外抑制多种来源的多种癌细胞系的增殖，并在体内减缓多种肿瘤异种移植物的发展。关于该化合物应用的主要缺点是它的血钙过高效应(高血钙效应，hypercalcemic effect), 其妨碍了药理学活性剂量的应用。骨化三醇和所有维生素D类似物的毒性作用是高钙血症的结果，导致在多种组织中的钙微结晶化，或诱发肌肉收缩性障碍。高钙血症可能通过损害心脏收缩(心脏停搏)或通过钙微结晶在肾小管中的堆积(肾功能衰竭)而因此引起死亡。高钙血症还可以引起关节炎或白内障(微结晶分别沉积在关节或眼晶状体中)或肌无力(受损性收缩)。因此对于维生素D类似物用于治疗最重要的是没有引起高钙血症的风险。已报道了大量的在抗增殖性作用和(高)血钙作用(calcemic effect)之间表现出明确不相关的骨化三醇类似物。尤其是，EP 0 707 566 Bl公开了多种骨化三醇类似物， 如14-印ianalogues(14_表类似物)。在骨化三醇的这些14-印ianalogues中包括下面通式的伊奈骨化醇(inecalcitol)权利要求1.伊奈骨化醇以包含于Irng/天至IOOmg/天之间的剂量用于治疗和/或预防佝偻病、 骨质疏松、骨软化症、银屑病、自身免疫疾病如多发性硬化或I型糖尿病、甲状旁腺功能亢进症、良性前列腺增生、任何类型的癌症或任何维生素D相关疾病的应用。2.根据权利要求1所述的伊奈骨化醇的应用，其中，所述给药剂量包含于1.5mg至 20mg之间。3.根据权利要求1或2所述的伊奈骨化醇的应用，其不会在所治疗的患者中同时引起增加的钙血症。4.根据权利要求1至3中任一项所述的伊奈骨化醇的应用，其包括伊奈骨化醇所述剂量的给予，所述给予以选自每三天、每两天(qod)、每天一次(qd)、每天两次(bid)和每天三次(tid)的频率。5.根据权利要求1至4中任一项所述的伊奈骨化醇的应用，其中，所述给予以选自每两天、每天一次和每天两次的频率。6.根据权利要求1至5中任一项所述的伊奈骨化醇的应用，其还包括一种或多种另外的活性成份的给予，所述另外的活性成分选自抗骨质疏松药、免疫调节剂、抗炎药、抗银屑病药、抗激素药、抗增生药和抗癌药。7.根据权利要求6所述的伊奈骨化醇的应用，其中，所述另外的给予与伊奈骨化醇的给予是同时的、分开的或连续的。8.根据权利要求1至7中任一所述的伊奈骨化醇的应用，其是用于治疗癌症、肿瘤或白血病。9.根据权利要求1至8中任一项所述的伊奈骨化醇的应用，其中，伊奈骨化醇通过口服途径给药。10.根据权利要求1至9中任一所述的伊奈骨化醇的应用，其是用于治疗银屑病。11.根据权利要求1至10中任一项所述的伊奈骨化醇的应用，其是用于治疗多发性硬化。12.根据权利要求1至11中任一项所述的伊奈骨化醇的应用，其是用于治疗甲状旁腺功能亢进症。13.根据权利要求1至12中任一所述的伊奈骨化醇的应用，其是用于治疗良性前列腺增生。全文摘要本专利技术涉及用于治疗和/或预防佝偻病、骨质疏松、骨软化症、银屑病、自身免疫疾病如多发性硬化或I型糖尿病、甲状旁腺功能亢进症、良性前列腺增生、任何类型的癌症或任何维生素D相关疾病的方法，包括将伊奈骨化醇(inecalcitol)以包含于1mg/天至100mg/天之间的剂量给予需要其的人类患者。文档编号A61P3/08GK102448466SQ201080022206 公开日2012年5月9日 申请日期2010年5月18日 优先权日2009年5月20日专利技术者让-弗朗索瓦·杜富尔-拉马蒂尼, 雷米·德兰索纳 申请人:混合基因股份公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷米·德兰索纳，让弗朗索瓦·杜富尔拉马蒂尼，
申请(专利权)人：混合基因股份公司，
类型：发明
国别省市：