一种合成4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化苏木素)酯的方法技术

技术编号:7301916 阅读:246 留言:0更新日期:2012-04-27 04:16
本发明专利技术涉及一种新物质4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化苏木素)酯的合成方法。以氧化苏木素为原料,采用一锅法,在液相、常温、常压反应条件下合成了4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化苏木素)酯,该合成方法生产工艺简单、产品收率较高、过程无污染。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新物质4-N,N- 二甲基-乙酰-(6a-氧化苏木素)酯的合成方法, 属于精细化工产品生产的

技术介绍
氧化苏木素(其分子结构如示1所示)对耐药肿瘤有很好的抑制效果。前期研究发现同条件下氧化苏木素和阿霉素对肿瘤耐药株KBv200的IC5tl值分别为8. 0 μ M和 3. 2 μ Μ,荧光光谱分析也显示它与DNA能形成稳定的复合物,表明氧化苏木素对耐药肿瘤有明显的抑制效果。因此,氧化苏木素可能成为一种新型抑制剂类抗肿瘤先导化合物。根据蒽环类拓扑异构酶抑制药效团的模型,氮原子对维持“药物-Topo-DNA”三聚体与DNA磷酸骨架稳定性有重要作用,亦即是说,在氧化苏木素上连接上含氮原子的侧链, 可能会得到抗耐药肿瘤的高效药物。因此,本专利技术将在氧化苏木素6a-的醇羟基上连接一个N- 二甲基胺基,以期得到一种新的高效抗耐药肿瘤药物。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1. 一种以氧化苏木素为原料合成新物质4-N,N-二甲基-乙酰-(6a-氧化苏木素)酯的方法,其特征在于,反应采用一锅法,在液相、常温、常压下进行,将氧化苏木素溶入溶剂二甲基亚砜中,然后在磁力搅拌和水浴作用下滴加入与氧化苏木素物质的量相同的氯乙酰氯,生成氯乙酰氧化苏木素,此段反应时...

【专利技术属性】
技术研发人员:湛雪辉李朝辉姜红宇曹芬李侠
申请(专利权)人:长沙理工大学
类型:发明
国别省市:

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