一种R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺的制备方法，式II结构的R-(-)-2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺-草酸盐与乙酰化试剂直接乙酰化反应生成式I结构的R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺，其反应式如下：本发明专利技术制备方法无需经过碱处理过程，就可以得到高纯度的乙酰化产品，且采用的原料性质稳定，易精制，便于运输、储存，非常适用于工业化生产，具有很好的经济效益，并具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种手性药物R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺的制备方法，特别涉及一种R-(-)_2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺-草酸盐直接乙酰化得到 R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺的方法。
技术介绍
R- (_) -2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺，如式I结构所示，英文名称 Lacosamide,中文名称拉考沙胺(又名拉科酰胺)，是比利时UCB医药有限公司开发的第三代治疗癫痫和神经性疼痛的药物，该药已于2008年9月和2008年10月分别获得欧盟委员会和美国食品药物管理局(FDA)的批准。该药是一种具有良好耐受性且药物相互作用低的新型广谱抗癫痫药物，具有广阔的临床应用前景。R-(-)_2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺-草酸盐如式II结构所示，以盐的形式存在；R-(-)-2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺如式III结构所示，以游离氨形式存在，二者都是制备药物Lacosamide的中间体；I

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种R- (-) -2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺的制备方法，其特征在于，式II 结构的R-(_) -2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺-草酸盐与乙酰化试剂直接乙酰化反应生成式I结构的R-(-)_2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺；2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的乙酰化试剂为乙酸酐、乙酰氯中的一种或者两种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的乙酰化反应在乙酰氯或/和催化剂的作用下进行，所述的催化剂为酸催化剂或者碱催化剂。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的酸催化剂为浓硫酸、对甲苯磺酸、甲基磺酸、丙基磺酸、丁基磺酸、苯磺酸、樟脑磺酸、氯化氢中的一种或多种。5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的碱催化剂为三乙胺、吡啶、甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、1，8_ 二氮杂二环[5. 4. 0] i^一烯-7、三亚乙基二胺、哌啶、喹啉、N，N- 二甲基苯胺、1，3- 二甲基咪唑烷酮、N-甲基四氢吡咯、四甲基胍、四甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：俞迪虎，
申请(专利权)人：杭州迪克化工技术有限公司，
类型：发明
国别省市：