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野山椒根茎总生物碱的提取方法和口腔药用组合物技术

技术编号:7295617 阅读:245 留言:0更新日期:2012-04-26 10:14
用野山椒根茎总生物碱的提取方法和口腔药用组合物,是以野山椒根茎为原料,取其提取物制成药剂。本发明专利技术具有易于制作、应用;其药物对虫牙、龋齿和牙痛的治疗效果好,痊愈率高,基本不复发;其口腔药物不但预防效果好,还可起到比较好的治疗作用的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及野山椒根茎总生物碱及其提取方法,以该总生物碱作为活性成分的口腔药用组合物,及其在治疗和(或)预防虫牙、龋齿和牙痛的药物制备中的用途。
技术介绍
目前,可用于治疗虫牙、龋齿和牙痛的药物以及用于预防虫牙、龋齿和牙痛的口腔用品(如牙膏、漱口水、口香糖等)较多。但目前的药物基本上只是对、龋齿和牙痛的发病起抑制作用,解决不了反复发病的问题,也就是只能治标不能治本,对于较严重的情况,一般是用手术处理,但仍然存在复发的问题。因此,一但患了、龋齿和牙痛,即使作过药物或手术治疗,平时都需要在饮食上注意,才能尽可能地减少牙病的复发。这是目前虫牙患者特别苦恼的事。而对于预防、龋齿和牙痛的各种口腔用品,在实际应用中,能够真正起到预防作用已经很不错了,能起到治疗作用的还未见应用。野山椒(Zanthoxylum simulans Hance)傣族语麻献,在汉语中也称为芸香科植物野花椒,别名麻感。《西双版纳傣药志》所述的药材基源生态环境生于海拔500m以下的灌丛中,亦有栽培。资源分布分布于云南西双版纳等地。采收和储藏7-8月采收成熟的果实,除去杂质,晒干根也可入药。《中华本草傣药卷》所述性味辛;温;有小毒;归经胃经;性味根味微麻,气香,性热,入火、风塔。功能主治根、茎通气除寒,解毒,消肿止痛用于胃寒腹痛,牙痛,风湿痹痛。现有技术中已经被鉴定的存在于野山椒根茎中的碱类化合物有根含生物碱茵芋碱(skimmianine),加锡弥罗果碱(edulinine),左旋-7-去羟基日巴里尼定(ribalinine), 阿瑞罗甫碱(araliopsine) ο根皮含二氢白屈菜红碱(dihydrochelerythrine),氧化白屈菜红碱(oxychelerythrine), N-乙酉先基番荡枝碱(N-acetylanonaine), Y -崖椒碱 (Y -fagarine),白屈菜红碱(chelerythrine),木兰花碱(magnoflorine), 8_ 甲氧基—N—甲基二甲吡喃并喹啉酮(8-methoxy-N-methylflindersine)和木脂素芝麻素(sesamine),还含 β-谷甾醇(β-sitosterol) ο野山椒根茎提取物同属植物的化学成分主要有生物碱,酰胺,木脂素,挥发油等, 并筛选出具有温中止痛,杀虫止痒等药理作用的活性成分,但对本种的化学成分研究尚未见到详细报道,只对其化学成分进行了初步研究,分离出10种化合物其中的茵芋碱 (skimmianine),加锡弥罗果碱(edulinine),左旋-7-去羟基日巴里尼定(ribalinine), 阿 卷罗甫碱(araliopsine),二 S白屈菜红碱(dihydrochelerythrine),氧化白屈菜红碱(oxychelerythrine), N-乙酉先基番荡枝碱(N-acetylanonaine), Y _崖椒碱 (Y-fagarine),白屈菜红碱(chelerythrine),木兰花碱(magnoflorine)为已知生物碱,其余3个分别为8-甲氧基-N-甲基二甲吡喃并喹啉酮(8-methoxy-N-methylf lindersine) 和木脂素芝麻素(sesamine),还含β-谷留醇(β-sitosterol),只是经过化学和光谱分析鉴定。茵芋碱(skimmianine),加锡弥罗果碱(edulinine)为已知生物碱,具有较强的镇痛效应和抑制神经中枢作用,具有与温中止痛,杀虫止痒活性相关的内酰氨结构。因此改进野山椒根茎提取物中的总生物碱的提取和纯化工艺,对于更好的利用野山椒根茎提取物总生物碱具有非常重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是提供以总生物碱碱类化合物为主要成分野山椒根茎提取物;本专利技术还提供上述野山椒根茎总生物碱的制备方法;本专利技术还提供包括这种野山椒根茎总生物碱以及药学上可接受的载体或赋形剂的口腔药用组合物;本专利技术还提供上述野山椒根茎总生物碱在治疗和(或)预防虫牙、龋齿和牙痛的药物制备中的用途以及在口腔用品中的应用。本专利技术提供的一种野山椒根茎总生物碱的提取方法,是指采用任何方法从植物野山椒(Zanthoxylum simulans Hance)中提取获得的,以生物碱碱类化合物作为主要成分 (或主要功效成分)的提取物,其特征在于所述的野山椒根茎生物碱是脂溶性的,通过亲脂性有机溶剂,从野山椒根茎中提取获得的碱类化合物之总重量占提取物总重量的50% …90%,提取物中各种碱类化合物之间的含量比例可以与天然植物的含量比例一致,也可以不一致,所述的碱类化合物是指具有化学结构,属于碱类的化合物以及其它形式的衍生物。所述的野山椒根茎作原料,采用含水或不含水的亲脂性有机溶剂作提取溶剂,所述的提取及纯化处理过程包括①取野山椒根茎药材,粉碎,过筛,收集20…40目粒度的粗粉,得A品备用;②向A品中加入A品总量5⑴10倍量的60%…80%乙醇作为提取溶剂,密闭浸泡野山椒根茎粉碎料粗粉24h ;③在35°C下热回流,用索氏提取器反复提取3…5次,每次0. 5 - 3小时,静置、过滤,合并滤液,澄清,得澄明提取液;④在25°C和2MPa条件下,采用平均孔径为0. 25pm的膜对的上述澄明提取液进行微滤,渗透通量为400⑴650L/h · m3 ;⑤再将滤过液依次通过20万分子量超滤及200分子量纳滤,弃去20万分子量以上膜上液及200分子量纳滤膜下液,收集纳滤膜上液,浓缩至相对密度0.9…1.40,得浓缩液;⑥将60 %…80 %乙醇提取液和浓缩液混合,放置沉淀,抽滤,滤液回收甲醇后得BρBFI ;⑦kphadex LH-20柱色谱纯化选用kphadex LH-20柱,进行色谱纯化,上样前, 柱用两倍柱容积的80%乙醇平衡;⑧洗脱液先为60%乙醇,洗脱,继而用70%乙醇洗脱,再用80%乙醇洗脱,收集 80%乙醇洗脱液;⑨浓缩得干燥品,用丙酮处理,得淡黄色粉末;⑩提取少量的总生物碱液,用kphadex LH_20吸附柱色谱鉴定生物碱有效成分。所述的亲脂性有机溶剂为含水或不含水的甲醇、乙醇、丙酮之一种或几种任意比例的混合物,其中乙醇含量为80%。所述的吸附柱色谱中的吸附剂为硅胶或氧化铝,检测的标准品为喹啉。在上述的总生物碱的提取方法中,较好的步骤②是向A品中加入A品总量8…10 倍量的80%乙醇作为提取溶剂,密闭浸泡野山椒根茎粉碎料粗粉Mh ;本专利技术的另一方面是提供用于治疗和(或)预防虫牙、龋齿和牙痛的口腔药用组合物,其包括有效治疗量的野山椒根茎总生物碱以及药学上可接受的载体或赋形剂的口腔药用组合物。所述的包括野山椒根茎总生物碱以及药学上可接受的载体或赋形剂,将提取物总生物碱按常规制剂工艺制成临床用的喷剂、胶囊剂、软胶囊剂、片剂、颗粒剂。与现有技术比较,本专利技术是采用野山椒根茎为原料制成药物及口腔用品,制作简单,对虫牙、龋齿和牙痛的治疗和预防效果好。1、易于制作、应用;2、其药物对虫牙、龋齿和牙痛的治疗效果好,痊愈率高,基本不复发3、其口腔用品不但预防效果好,还可起到比较好的治疗作用的特点。具体实施例方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步详细说明本专利技术提供的一种野山椒根茎总生物碱的提取方法,是指采用任何方法从植物野山椒(Zanthoxylu本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:邱宏亮
申请(专利权)人:邱宏亮
类型:发明
国别省市:

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