本发明专利技术涉及抑制醛甾酮合酶和芳香酶的稠合咪唑并衍生物,所述的化合物可以用于治疗由醛甾酮合酶或芳香酶介导的紊乱或疾病。此外,本发明专利技术还提供了药物组合物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用作醛留酮合酶和芳香酶抑制剂以及用于治疗由醛留酮合酶或芳香酶介导的紊乱或疾病的新的咪唑衍生物。
技术实现思路
本专利技术提供了式(I)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物权利要求1.式(I)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物,或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物2.权利要求1的化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物,其中 R 是氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)链烯基、-C(O)O-Rltl 或-C(O)N(R11) (R12),所述的(C1-C4)烷基和(C1-C4)链烯基任选被一至三个独立地选自羟基、(C1-C4)烷氧基、卤代基、-NH2或(C1-C4) 二烷基氨基的取代基取代;其中R10、Rn和R12独立地是氢、(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基-(C1-C4)烷基-、(C3-C8)环烷基或(C1-C4)链烯基,这些基团各自任选被一至三个独立地选自商代基、羟基或(C1-C4)烷氧基的取代基取代;其中R11和R12与它们连接的氮原子一起任选形成3-8元环;R1AyI^R4和&独立地选自氢、卤代基、氰基、-NH2、(C1-C4) 二烷基氨基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)链烯基、(C1-C4)烧基、(C「C4)卤代烷基、(C6-Cltl)芳基或(5-9)元杂芳基,所述的 (C1-C4)烷氧基、(C1-C4)链烯基、(C1-C4)烷基和(C6-Cltl)芳基任选被一至三个独立地选自卤代基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、-NH2、氰基、硝基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基-或 (C1-C4)卤代烷基的取代基取代,条件是R1AyRpR4和&中不多于三个同时是氢;R和R1 — 起任选形成含有0或1个选自0、N或S的杂原子的5-6元环;R6和R7独立地是氢、(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C4)烷氧基、苯基或苄基,所述的苯基和苄基任选被一至三个独立地选自卤代基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基的取代基取代;当&和R7与同一碳原子连接时,它们任选形成上述的部分(A),其中Ra和Rb独立地是氢或(C1-C4)烷基,或者Ra和Rb与所述的碳原子一起任选形成3-8元环。3.式(II)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者其旋光异构体的混合物或其旋光异构体的混合物4.权利要求3的化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物,其中 R 是氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)链烯基、-C(O)O-Rltl 或-C(O)N(R11) (R12),所述的(C1-C4)烷基和(C1-C4)链烯基任选被一至三个独立地选自羟基、(C1-C4)烷氧基、卤代基、-NH2或(C1-C4) 二烷基氨基的取代基取代;其中R10、Rn和R12独立地是氢、(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基-(C1-C4)烷基-、(C3-C8)环烷基或(C1-C4)链烯基,这些基团各自任选被一至三个独立地选自商代基、羟基或(C1-C4)烷氧基的取代基取代;其中R11和R12与它们连接的氮原子一起任选形成3-8元环;R1AyI^R4和&独立地选自氢、卤代基、氰基、-NH2、(C1-C4) 二烷基氨基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)链烯基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C6-C10)芳基或(5-9)元杂芳基,所述的(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)链烯基、(C1-C4)烷基和(C6-Cltl)芳基任选被一至三个独立地选自卤代基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、-NH2、氰基、硝基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基-或 (C1-C4)卤代烷基的取代基取代,条件是R1AyRpR4和&中不多于三个同时是氢;R和R1 — 起任选形成含有0或1个选自0、N或S的杂原子的5-6元环;R6和R7独立地是氢、(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C4)烷氧基、苯基或苄基,所述的苯基和苄基任选被一至三个独立地选自卤代基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基的取代基取代;当&和R7与同一碳原子连接时,它们任选形成上述的部分(A),其中Ra和Rb独立地是氢或(C1-C4)烷基,或者Ra和Rb与所述的碳原子一起任选形成3-8元环。5.式(III)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者其旋光异构体的混合物或其旋光异构体的混合物6.权利要求5的化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物,其中 R 是氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)链烯基、-C(O)O-Rltl 或-C(O)N(R11) (R12),所述的(C1-C4)烷基和(C1-C4)链烯基任选被一至三个独立地选自羟基、(C1-C4)烷氧基、卤代基、-NH2或(C1-C4) 二烷基氨基的取代基取代;其中R10、Rn和R12独立地是氢、(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基-(C1-C4)烷基-、(C3-C8)环烷基或(C1-C4)链烯基,这些基团各自任选被一至三个独立地选自商代基、羟基或(C1-C4)烷氧基的取代基取代;其中R11和R12与它们连接的氮原子一起任选形成3-8元环;R1AyI^R4和&独立地选自氢、卤代基、氰基、-NH2、(C1-C4) 二烷基氨基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)链烯基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C6-C10)芳基或(5-9)元杂芳基,所述的(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)链烯基、(C1-C4)烷基和(C6-Cltl)芳基任选被一至三个独立地选自卤代基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、-NH2、氰基、硝基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基-或 (C1-C4)卤代烷基的取代基取代,条件是R1AyRpR4和&中不多于三个同时是氢;R和R1 — 起任选形成含有0或1个选自0、N或S的杂原子的5-6元环;R6和R7独立地是氢、(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C4)烷氧基、苯基或苄基,所述的苯基和苄基任选被一至三个独立地选自卤代基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基的取代基取代;当&和R7与同一碳原子连接时,它们任选形成上述的部分(A),其中Ra和Rb独立地是氢或(C1-C4)烷基,或者Ra和Rb与所述的碳原子一起任选形成3-8元环。7.式(IV)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者其旋光异构体的混合物或其旋光异构体的混合物8.权利要求7的化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物,其中 R 是氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)链烯基、-C(O)O-Rltl 或-C(O)N(R11) (R12),所述的(C1-C4)烷基和(C1-C4)链烯基任选被一至三个独立地选自羟基、(C1-C4)烷氧基、卤代基、-NH2或(C1-C4) 二烷基氨基的取代基取代;其中R10、Rn和R12独立地是氢、(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基-(C1-C4)烷基-、(C3-C8)环烷基或(C1-C4)链烯基,这些基团各自任选被一至三个独立地选自本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:G·M·克桑德尔,E·梅莱迪特,L·G·莫洛维奇,J·巴比隆,F·菲鲁兹尼亚,胡琦颖,
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司,
类型:发明
国别省市:
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