结晶多晶型631制造技术

描述了3-{[5-(氮杂环丁烷-1-基羰基)吡嗪-2-基]氧基}-5-{[(1S)-1-甲基-2-(甲氧基)乙基]氧基}-N-(5-甲基吡嗪-2-基)苯甲酰胺的新多晶型、其制备方法及其作为葡糖激酶活化剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】结晶多晶型631 本专利技术涉及下式⑴中所示的3-{ 氧基}-5-{氧基}-N-(5-甲基吡嗪-2-基)苯甲酰胺 (“化合物”)的新型晶形，该化合物是葡糖激酶(GLK或GK)的活化剂并可用作例如治疗糖尿病和/或肥胖症的药物化合物。本专利技术还涉及该晶形的制备方法、包含该晶形的药物组合物和该晶形在医疗中的用途。权利要求1.具有峰值在d-值(A ) 11. 8和5. 7的X-射线粉末衍射图的式(I)的化合物的晶形2.如权利要求1中所述的晶形，具有峰值在d-值(A) 11. 8、10. 5,6. 4,5. 9和5. 7的 X-射线粉末衍射图。3.如权利要求1或权利要求2中所述的晶形，具有峰值在d-值(A) 11. 8、10. 5,6. 4、.5.9、5. 7和3. 75的X-射线粉末衍射图。4.如权利要求1、2或3任一项中所述的晶形，具有峰值在d-值(A) 11. 8,10. 5,8. 2、.6.4、5. 9、5. 7、5. 2、3. 75和3. 44的X-射线粉末衍射图。5.如前述权利要求任一项中所述的晶形，具有基本如附图说明图1中所示的X-射线粉末衍射图。6.包含如前述权利要求任一项中所述的晶形以及可药用载体的药物组合物。7.如权利要求6中所述的药物组合物的制备方法，包括将如权利要求1至5任一项中所述的晶形与可药用载体混合在一起。8.如权利要求1至5任一项中所述的晶形在药剂制备中的用途。9.治疗受益于葡糖激酶活化的病症的方法，其包括给予温血哺乳动物有效量的如权利要求1至5任一项中所述的晶形。10.用作药剂的如权利要求1至5任一项中所述的晶形。11.用作通过葡糖激酶介导的疾病，特别是II型糖尿病和/或肥胖症的治疗药剂的如权利要求1至5任一项中所述的晶形。12.制备3-{氧基}-5-{氧基}-N-(5-甲基吡嗪-2-基)苯甲酰胺的晶形6的方法，包括a)将3-{氧基} -5- {氧基}-N-(5-甲基吡嗪-2-基)苯甲酰胺的晶形1和4的混合物在35-50°C 下在IPA中长时间悬浮；或b)在35°C下形成晶形1在IPA中的悬浮液，随后在1小时后用少量晶形6种晶并使该混合物长时间静置；或c)在45°C下形成晶形1在丁腈中的溶液，随后用少量晶形6种晶，在至少3小时后缓慢冷却至15°C并使该混合物长时间置于此温度下；或d)在45°C下形成晶形1在丁腈中的溶液，随后用少量晶形6种晶，在至少6小时后以5、 5、5、10和10°步幅逐步冷却至10°C，使该混合物在各步骤中保持数小时，随后任选在10°C 下添加庚烷并使该混合物再保持一段时间。全文摘要描述了3-{氧基}-5-{氧基}-N-(5-甲基吡嗪-2-基)苯甲酰胺的新多晶型、其制备方法及其作为葡糖激酶活化剂的用途。文档编号C07D403/14GK102395580SQ201080017108 公开日2012年3月28日 申请日期2010年2月11日 优先权日2009年2月13日专利技术者D·P·霍伊尔, K·阿萨逊, S·A·鲍登 申请人:阿斯利康(瑞典)有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·A·鲍登，D·P·霍伊尔，K·阿萨逊，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：