雷公藤红素口服自微乳化分散片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种雷公藤红素口服自微乳化分散片及其制备方法，其特征是将自微乳技术和分散片技术相结合，实现了难溶性药物的增溶和固化。所述的雷公藤红素自微乳化分散片口服后能够迅速崩解、分散并自发乳化形成粒径在10-100nm之间的微小乳滴，从而显著提高了雷公藤红素的溶解度和溶出度。本发明专利技术将质量分数为1-15％的雷公藤红素，5-50％的油相，20-70％的乳化剂与0-50％的助乳化剂混合制备成自微乳化浓缩液，加入适宜的固体吸附材料后，并进一步与其他辅料混匀后制备成分散片。本发明专利技术制备得到的雷公藤红素自微乳化分散片，不仅有效改善了药物的溶出，还克服了液体自微乳化制剂在生产、储存及服用等方面的不足，制备工艺简单易行。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂
，涉及一种雷公藤红素自微乳化分散片及其制备方法。
技术介绍
雷公藤红素的英文名=Celastrol ；化学式=C29H38O4,分子式权利要求1.一种雷公藤红素口服自微乳化分散片，其特征在于首先将难溶性药物雷公藤红素制备成自微乳化浓缩液，加入适宜的固体吸附材料后，与常规辅料混勻后制备软材，并进一步制备成分散片，并可使所制备的固体制剂中难溶性药物迅速溶出。分散时间小于:3min，其中雷公藤红素自微乳化浓缩液包括雷公藤红素1_15%，油相5-50%，乳化剂20-70%，助乳化剂0-50% ο2.根据权利要求1所述的雷公藤红素自微乳化分散片，其特征在于乳化剂为非离子型表面活性剂，选自下列一种、两种或两种以上的混合物聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸酯-15、油酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇辛基苯基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、泊洛沙姆188、吐温-80、液态卵磷脂、月桂酸蔗糖酯、棕榈酸蔗糖酯、硬脂酸蔗糖酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯；油相选自下列一种、两种或两种以上的混合物大豆油、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、玉米油、蓖麻油、辛酸 /癸酸甘油三酯、甘油单油酸酯、油酸、橄榄油、麻油、花生油、杏仁油；助乳化剂选自下列一种、两种或两种以上的混合物乙醇、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400、异丙醇、1，2_丙二醇、正丁醇、二乙二醇单乙醚、碳酸丙二酯。3.根据权利要求1所述的雷公藤红素口服自微乳化分散片，其特征在于所述的浓缩液在含水介质中可以进行自发乳化，形成粒径范围在IO-IOOnm之间的微乳。4.根据权利要求1所述的雷公藤红素自微乳化分散片，其特征在于吸收剂选自磷酸钙、碳酸钙、碳酸镁、氧化镁、微粉硅胶、微晶纤维素、乳糖、氢氧化铝凝胶粉、天花粉、淮山药、浙贝高岭土、氯化钠、预胶化淀粉、膨润土、蔗糖粉、葡萄糖粉、甘露醇、山梨醇、淀粉、环糊精、碳酸钠、碳酸氢钠、硫酸钙、聚维酮、柠檬酸、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的雷公藤红素自微乳化分散片，其特征在于稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉、甘露醇、葡萄糖粉、蔗糖粉、山梨醇、氯化钠中的一种或者几种；粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、各种浓度的乙醇溶液、水中的一种或者几种；崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、部分预胶化淀粉中的一种或几种，矫味剂选自甜菊素、阿司帕坦、枸橼酸、食用香精、乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇中的一种或几种，润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、硬脂富马酸钠中的一种或几种。6.根据权利要求1所述的雷公藤红素自微乳化分散片，其特征在于各组分所占重量比为吸收剂10-50%、稀释剂10-60%、粘合剂0-20%、崩解剂5-25%、矫味剂0-10%和润滑剂 0. 5-5% ο7.根据权利要求1所述的雷公藤红素自微乳化分散片，其特征在于所使用的自微乳化浓缩液用量与常规辅料重量之和的重量之比为0.05 1至0.25 1。8.根据权利要求1所述的雷公藤红素自微乳化分散片的制备方法，其特征在于准确称量处方量的油相、乳化剂、助乳化剂，混合均勻后，得一澄清液，再加入处方量的雷公藤红素，室温下充分搅拌Ih使其溶解完全，即得雷公藤红素自微乳化浓缩液，然后用吸附材料吸附后，添加其他稀释剂、内加部分的崩解剂等常规辅料制软材，24目或36目筛制粒，烘干，制得干颗粒，将干颗粒以M目或36目筛整粒，加入润滑剂和外加部分崩解剂，混合均勻压片；或者将吸附材料吸附后的粉末加入其他稀释剂和崩解剂等常规辅料混合均勻后直接压片，即得雷公藤红素自微乳化分散片。该分散片在水性介质中可以在:3min中内崩解并自发乳化形成粒径在IO-IOOnm之间的微乳。9.根据权利要求8所述的雷公藤红素自微乳化浓缩液，也可填充于软胶囊中供直接口服，或者分散在生理盐水或5 %葡萄糖中供注射使用。10.根据权利要求8所述的雷公藤红素自微乳化浓缩液，吸附材料吸附后加入其他材料制备成颗粒剂、胶囊剂或者加入羟丙甲基纤维素等材料制备成缓释制剂。全文摘要本专利技术涉及一种，其特征是将自微乳技术和分散片技术相结合，实现了难溶性药物的增溶和固化。所述的雷公藤红素自微乳化分散片口服后能够迅速崩解、分散并自发乳化形成粒径在10-100nm之间的微小乳滴，从而显著提高了雷公藤红素的溶解度和溶出度。本专利技术将质量分数为1-15％的雷公藤红素，5-50％的油相，20-70％的乳化剂与0-50％的助乳化剂混合制备成自微乳化浓缩液，加入适宜的固体吸附材料后，并进一步与其他辅料混匀后制备成分散片。本专利技术制备得到的雷公藤红素自微乳化分散片，不仅有效改善了药物的溶出，还克服了液体自微乳化制剂在生产、储存及服用等方面的不足，制备工艺简单易行。文档编号A61P29/00GK102389405SQ20111036737公开日2012年3月28日 申请日期2011年11月18日 优先权日2011年11月18日专利技术者丑晓华, 何环, 吴正红, 张淼, 焦芳, 祁小乐, 闻晓光, 顾琳, 马晓丽 申请人:中国药科大学, 扬子江药业集团有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴正红，丑晓华，祁小乐，马晓丽，何环，顾琳，闻晓光，张淼，焦芳，
申请(专利权)人：中国药科大学，扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：