本发明专利技术涉及川芎嗪的一离子对化合物及其复合物，包括莽草酸川芎嗪盐及其制备方法及用途。本发明专利技术提供具有结构式（Ⅰ）的离子对化合物，a的取值范围为0.1~10，优选a=1或2。本发明专利技术莽草酸川芎嗪盐化合物具有川芎嗪的药理作用，也具有莽草酸的药理作用，两种不同的药理作用对于缺血性心、脑血管疾病的治疗，具有良好的协同增效的药理作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，涉及川芎嗪与一种药用酸的复盐化合物及其制备方法，特别是增加川芎嗪脂溶性的离子对化合物；而且莽草酸这种药用酸与川芎嗪具有协同增效的药理作用。
技术介绍
川芎嗪是从中药川芎中分离的一种生物碱，即四甲基吡嗪。化学名为2，3，5，6 四甲基吡嗪，分子式C8H12N2，结构式HoC N. CH.:,·.、.. ζ； \ ζ -,、:::>、MX"' >·Γ 、CH.无色针状结晶，具有特殊异臭，有吸湿性，易升华。存在于伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort根茎、姜科植物温莪术(郁金)Curcuma aromatica &ilisb根茎、大戟科植物痛风麻疯树Jatropha podagrica Hook茎，现由人工合成。为治疗血栓等疾病的一种新型药物。有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用，能明显增加冠脉流量，降低动脉压及冠脉阻力；有增进微循环的作用；能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集，对大鼠静脉分路血栓有抑制作用；有神经节阻断和降压作用，并有抗菌作用，对革兰氏阳性菌有效而对革兰氏阴性菌无效。临床用于治疗缺血性脑血管病(包括脑血栓形成、脑栓塞等)和冠心病心绞痛取得较肯定的疗效。具有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环、脑循环等作用，用于缺血性脑血管病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞及其他缺血性血管疾病如冠心病，脉管炎脑栓塞引起的脑梗死等。药物应用中常用其磷酸盐或盐酸盐，如磷酸川芎嗪胶囊，盐酸川芎嗪注射液。缺血性心、脑血管疾病的发病机理复杂多样，绝大部份缺血性心、脑血管疾病是由于血管栓塞而引起的，研究发现心脑血管缺血、缺氧造成的一系列缺血性连锁反应，是导致心、脑损害的中心环节，称之为缺血瀑布。因此，迅速溶栓复流是心、脑组织梗死急性期治疗成功的前提和基础，而抵抗缺血造成的多种代谢紊乱和再灌流所造成的自由基损伤，则是治疗成功的基本保证，两个治疗环节相辅相成，缺一不可。没有溶栓复流，即使用最有效的脑保护方法和药物，最终也不能挽救持续缺血的心、脑组织；而单靠溶栓复流，没有针对缺血期的可靠心、脑血管保护，则无法扩大复流治疗时间窗，也不可能抵抗缺血造成的多种代谢紊乱和再灌流损伤。因此，缺血性心、脑血管疾病的治疗不仅需要快速改善其缺血状态， 还应当及时保护心脑组织，以恢复心脑功能、提高预后效果、降低致残致死率。鉴于川芎嗪是碱性化合物，以及其对缺血性心、脑血管疾病良好的复流作用，中国药典2010版有收载，疗效确切；本专利技术的目的是提供川芎嗪与药用酸的复盐化合物及其制备方法，而且这种药用酸与川芎嗪具有协同增效的药理作用，尤其具有保护心脑组织的药理作用。为了达到上述目的，本专利技术所选用的酸性化合物是莽草酸，呈碱性的川芎嗪形成复盐，本专利技术的川芎嗪的复盐化合物是莽草酸川芎嗪盐。 莽草酸(Shikimic Acid)存在于木兰科植物八角(Illicium verum Hook. f.)的干燥成熟果实。化学名为3，4，5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸。分子式C7HltlO5,结构式权利要求1.莽草酸川芎嗪的离子对化合物、复合物及其制剂的制备方法和用途。2.根据权利要求1所述的莽草酸川芎嗪盐，其特征是具有以下分子结构式3.根据权利要求2中所述的川芎嗪的复盐，其制备方法是将川芎嗪与莽草酸在一定量的溶剂中充分混合，使川芎嗪与莽草酸在溶液中形成复盐，再将溶剂除去。4.根据权利要求3中所述，反应溶剂包括乙醇、异丙醇、叔丁醇和甲苯。5.根据权利要求2中所述，莽草酸川芎嗪盐还包括其结晶水合物。6.根据权利要求2所述的莽草酸川芎嗪的的离子对化合物、复盐，其特征是采用恰当的药用辅料和制备方法，可制成任何药物上可以接受的药物剂型。7.根据权利要求1至权利要求5，权利要求6所述的莽草酸川芎嗪的离子对化合物、复合物的制剂，具体是指权利要求2、5所述的莽草酸川芎嗪的离子对化合物及水合物、复合物的具体品种的制剂，剂型包括供口服用的片剂、分散片、胶囊剂，口服液、颗粒剂，缓释或速释制剂、供注射用的注射液、粉针剂等。8.根据权利要求1至权利要求5，所述的莽草酸川芎嗪药物盐及其制剂，有川芎嗪的抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环、脑循环及活血化淤等药理作用，也具有莽草酸的抑制血小板聚集，抑制动、静脉血栓及脑血栓形成等药理作用，用于缺血性心、脑血管疾病的治疗。全文摘要本专利技术涉及川芎嗪的一离子对化合物及其复合物，包括莽草酸川芎嗪盐及其制备方法及用途。本专利技术提供具有结构式(Ⅰ)的离子对化合物，a的取值范围为0.1~10，优选a=1或2。本专利技术莽草酸川芎嗪盐化合物具有川芎嗪的药理作用，也具有莽草酸的药理作用，两种不同的药理作用对于缺血性心、脑血管疾病的治疗，具有良好的协同增效的药理作用。文档编号C07C51/41GK102391192SQ20111029971公开日2012年3月28日 申请日期2011年10月9日 优先权日2011年10月9日专利技术者刘艳飞, 彭东明, 李云耀, 王志琪, 王福东 申请人:湖南中医药大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：彭东明，刘艳飞，李云耀，王福东，王志琪，
申请(专利权)人：湖南中医药大学，
类型：发明
国别省市：
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