１，５－二取代六氢三嗪化合物及制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一类具有杀虫活性的１，５－二取代六氢三嗪杀虫剂及合成方法结构为通式（Ｉ）。本发明专利技术制备方法如下：（１）Ｓ－甲基－Ｎ－硝基异硫脲与杂环取代甲胺（１）制成中间体Ｎ－杂环甲基硝基胍通式（ＩＩ）；（２）将中间体（ＩＩ）、杂环取代甲胺（２）、甲醛和三乙胺加热反应１２ｈ，得到通式为（Ｉ）的１，５－二取代六氢三嗪化合物。本发明专利技术的优点是：杀虫效果好、对人畜毒性低、对环境友好；使用方法简便；制备方法简单。

【技术实现步骤摘要】
,5-二取代六氢三嗪化合物及制备方法和应用的制作方法
本专利技术属于农药杀虫剂，具体地说是，5-二取代六氢三嗪化合物及制备方法和应用。
技术介绍
在经历了有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂之后，人们专利技术了第四代杀虫剂——新烟碱类杀虫剂。由于该类杀虫剂具有独特的作用机制。它对昆虫的神经系统烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)选择性地起作用，不仅具有高亲和性，而且还显示了优良的物理化学特性。新烟碱类杀虫剂与常规杀虫剂无交互抗性，不但有高效、广谱及良好的根部内吸性、触杀和胃毒作用，而且对哺乳动物毒性低，对环境安全，这些特征符合人们对现代农药的要求。由于它具有独特的杀虫机理、高效低毒及靶标选择性的优良特性，成为未来代替有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂的理想农药。呋虫胺为日本三井化学公司开发的第三代烟碱类杀虫剂。与现有的烟碱类杀虫剂的化学结构不同，它以四氢呋喃基取代了的氯代吡啶基、氯代噻唑基，并且不含卤族元素。同时，在性能方面也与烟碱类杀虫剂有所不同。呋虫胺杀虫谱广，具有良好的内吸渗透作用，在很低的剂量即显示了很高的杀虫活性。该药剂对哺乳动物、鸟类及水生生物十分安全，对作物无药害，可用于水稻、果树、蔬菜等多种作物。为了进一步加强和拓宽其生物活性，专利技术和寻找符合2世纪绿色农药的新烟碱类杀虫剂先导化合物，本专利技术从S-甲基-N-硝基异硫脲出发设计合成了系列国内外文献未见报道的，5- 二取代六氢三嗪化合物，并提供了其制备方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供，5-二取代六氢三嗪化合物；本专利技术的另一目的是提供，5-二取代六氢三嗪化合物的制备方法。本专利技术还提供了这种，5_ 二取代六氢三嗪化合物的应用。本专利技术的目的是这样实现的,5- 二取代六氢三嗪化合物，用通式(I)表示权利要求. ,5- 二取代六氢三嗪化合物的制备方法，其特征在于，2.根据权利要求所述的，5-二取代六氢三嗪化合物制备方法，其特征在于制备中间体(II)时，溶剂为无水乙醇。3.根据权利要求所述的，5-二取代六氢三嗪化合物制备方法，其特征在于制备中间体(II)时，S-甲基-N-硝基异硫脲与杂环取代甲胺的摩尔比为 。4.根据权利要求所述的，5-二取代六氢三嗪化合物制备方法，其特征在于制备 (I)时溶剂为95%乙醇溶液。5.根据权利要求所述的，5-二取代六氢三嗪化合物制备方法，其特征在于制备 (I)时，杂环取代甲胺与取代硝基胍的摩尔比为. 。6.根据权利要求所述的，5-二取代六氢三嗪化合物制备方法，其特征在于制备 (I)时，采用一锅煮的方法。7.权利要求所述，5_二取代六氢三嗪化合物在制备杀虫剂方面的应用。全文摘要本专利技术公开了一类具有杀虫活性的，5-二取代六氢三嗪杀虫剂及合成方法结构为通式(I)。本专利技术制备方法如下()S-甲基-N-硝基异硫脲与杂环取代甲胺()制成中间体N-杂环甲基硝基胍通式(II)；(2)将中间体(II)、杂环取代甲胺(2)、甲醛和三乙胺加热反应2h，得到通式为(I)的，5-二取代六氢三嗪化合物。本专利技术的优点是杀虫效果好、对人畜毒性低、对环境友好；使用方法简便；制备方法简单。文档编号A0P7/02GK02372700SQ20009358公开日202年3月4日 申请日期20年4月2日 优先权日200年4月2日专利技术者薛思佳, 马旭波 申请人:上海师范大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．５－二取代六氢三嗪化合物的制备方法，其特征在于，制备中间体（ＩＩ）时，温度为８０℃。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：薛思佳，
申请(专利权)人：上海师范大学，
类型：发明
国别省市：31