【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种从天然中药中获得的救必应酸的氨基酸衍生物制备方法，确切的说是一种以中药提取化学成分为先导化合物，制备一系列衍生物，以抗肿瘤活性为指标进行结构修饰，属于医药领域。
技术介绍
救必应酸是从中药救必应(Ilicis rotundae cortex)中经提取、纯化、分离、碱降解而获得的一种五环三萜类化合物。我们的研究已经证明了救必应酸具有预防和治疗心脑血管疾病的药理活性(专利公开号CN101856357A)，同时具有降血脂等药理作用(专利公开号CN101849950A)。据文献报道一些五环三萜类化合物，如熊果酸、齐墩果酸等也具有较强的抗肿瘤活性(中国民族民间医药，2009年，12期，14-15)，同时文献报道，救必应酸有一定的抗肿瘤的生物活性，我们利用药物化学的原理，参考五环三萜化合物结构改造的经验， 对救必应酸的观-COOH进行修饰。有研究表明，氨基酸是生命活动中最基本的物质，是生命代谢的物质基础，肿瘤细胞对氨基酸的需求远大于正常组织。将氨基酸引入抗肿瘤药物分子中，可以提高其对肿瘤细胞的选择性，缓解药物对正常细胞的毒性等。越来越多的药学工作者相继用氨基酸对各抗肿瘤药物进行结构修饰，并对其活性进行研究。部分抗肿瘤药物经氨基酸修饰后增加了对肿瘤细胞的靶向性，抗肿瘤活性有了明显提高，且其对机体正常细胞的毒害作用也有所降低。因此，本专利技术的目的在于对救必应酸化合物进行结构改造，制备一系列氨基酸衍生物，以期寻找对肿瘤细胞株生长有更强的抑制作用的新的五环三萜类衍生物。根据我国常见肿瘤发病疾病，选择了 Hela，A375，!fepG2，NCI-H446，...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赫玉芳，南敏伦，赵全成，赵昱玮，岳发贵，
申请(专利权)人：赵全成，
类型：发明
国别省市：
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