白三烯B4抑制剂制造技术

本申请提供式(I)的化合物及其药用盐，其中取代基是说明书中公开的那些。这些化合物以及含有它们的药物组合物可用于治疗诸如COPD的疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】白三烯B4抑制剂本专利技术涉及式(I)的化合物权利要求1. 一种式(I)的化合物2.根据权利要求1所述的化合物，其中Rl是低级烷基，烷氧基，烷酰基，二甲氨基甲基，氰基甲基，苄氧基，环戊基甲氧基，环丙烷羰基或环戊烷羰基；并且R2是苯并 二氧杂环戊烯，苯并 二Pg英，苯并噻唑，二氟-苯并 二氧杂环戊烯，环烷基，未取代的或被卤素、羟基、烷氧基、低级烷基、<&、-00&或甲磺酰基单取代、二取代或三取代的芳基，未取代的或被低级烷基、商素或羟基单取代、二取代或三取代的杂芳基，N-芳基或未取代的或被低级烷基取代的吲哚，或其药用盐。3.根据权利要求1所述的化合物，其中Rl是低级烷基，烷氧基或烷酰基；并且R2是苯并 二氧杂环戊烯，苯并 二Pg英，苯并噻唑，二氟-苯并 二氧杂环戊烯，环烷基，未取代的或被卤素、羟基、烷氧基、低级烷基、<&、-00&或甲磺酰基单取代、二取代或三取代的芳基，未取代的或被低级烷基、商素或羟基单取代、二取代或三取代的杂芳基，N-芳基或未取代的或被低级烷基取代的吲哚。4.根据权利要求1所述的化合物，其中Rl是二甲氨基甲基，氰基甲基，苄氧基，环戊基甲氧基，环丙烷羰基或环戊烷羰基；并且R2是苯并 二氧杂环戊烯，苯并 二Hf英，苯并噻唑，二氟-苯并 二氧杂环戊烯，环烷基，未取代的或被卤素、羟基、烷氧基、低级烷基、<&、-00&或甲磺酰基单取代、二取代或三取代的芳基，未取代的或被低级烷基、商素或羟基单取代、二取代或三取代的杂芳基，N-芳基或未取代的或被低级烷基取代的吲哚。5.根据权利要求1所述的化合物，其中Rl是羟基甲基，甲氧基甲基，乙氧基，乙氧基甲基，苄氧基，乙酰基或丙酰基。6.根据权利要求1所述的化合物，其中Rl是二甲氨基甲基，氰基甲基，苄氧基，环戊基甲氧基，环丙烷羰基或环戊烷羰基。7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述在R2的芳基是未取代的或被卤素、羟基、烷氧基、低级烷基、-CF3、-OCF3或甲磺酰基单取代、二取代或三取代的苯基。8.根据权利要求1所述的化合物，其中所述在R2的杂芳基是未取代的或被低级烷基、 卤素或羟基单取代、二取代或三取代的噻吩、嘧啶或吡啶。9.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是4- 二氧杂环戊烯-5-基-5-羟基甲基-苯氧基)-己基]-2- (2-羧基-乙基)-苯氧基]-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基} - 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4- (2- (2-羧基-乙基)-3- {6- 二噁英-6-基)-5-羟基甲基-苯氧基]-己基}_苯氧基)_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}-丁酸，4- 二氧杂环戊烯-5-基-5-甲氧基甲基-苯氧基)-己基]-2- (2-羧基-乙基)-苯氧基]-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3--苯氧基} -丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4- (2- (2-羧基-乙基)-3- {6- 二噁英-6-基)-5-甲氧基甲基-苯氧基]-己基}_苯氧基)_ 丁酸，4- (2- (2-羧基-乙基)-3- {6- -己基}-苯氧基)-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4-{2-(2-羧基-乙基)-346-(3' ,5' -二氟_5_甲氧基甲基-联苯-3-基氧基)-己基]-苯氧基}-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3--苯氧基}-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3--苯氧基}_ 丁酸，4-{2-(2-羧基-乙基)-346-(3'-甲氧基-5-甲氧基甲基-联苯-3-基氧基)-己基]-苯氧基}-丁酸，或4-12-(2-羧基-乙基)-346-(5-甲氧基甲基-4'-三氟甲氧基-联苯_3_基氧基)_己基]-苯氧基}_ 丁酸。10.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是4-{2-(2-羧基-乙基)-346-(3' ,4' -二氟_5_甲氧基甲基-联苯-3-基氧基)-己基]-苯氧基}-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3--苯氧基}_ 丁酸，442-(2-羧基-乙基)-3-{6--己基}-苯氧基)-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}-丁酸，4- 二氧杂环戊烯-5-基-5-乙氧基甲基-苯氧基)-己基]-2- (2-羧基-乙基)-苯氧基]-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3-6- (5-乙氧基甲基-4 ‘-氟-联苯_3_基氧基)-己基]-苯氧基}_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}-丁酸，4- 二氧杂环戊烯-5-基-5- 二甲氨基甲基-苯氧基)-己基]-2- (2-羧基-乙基)-苯氧基]-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- W- (5- 二甲氨基甲基-联苯-3-基氧基)-己基]-苯氧基}_ 丁酸，4-12-(2-羧基-乙基)-346-(5-二甲氨基甲基-4'-氟-联苯-3-基氧基)-己基]-苯氧基}-丁酸，4-12-(2-羧基-乙基)-346-(4'-氯-5-二甲氨基甲基-联苯-3-基氧基)-己基]-苯氧基}-丁酸，4-{2-(2-羧基-乙基)-3-W-(5-二甲氨基甲基-3'-氟-4'-甲基-联苯-3-基氧基)_己基]-苯氧基}_ 丁酸，4-12-(2-羧基-乙基)-346-(5-二甲氨基甲基-3'-氟-联苯-3-基氧基)-己基]-苯氧基}-丁酸，4-12-(2-羧基-乙基)-346-(5-二甲氨基甲基-4'-三氟甲基-联苯-3-基氧基)_己基]-苯氧基}_ 丁酸，4-12-(2-羧基-乙基)-346-(5-二甲氨基甲基-4'-甲磺酰基-联苯_3_基氧基)_己基]-苯氧基}_ 丁酸，4-12-(2-羧基-乙基)-346-(5-二甲氨基甲基-3'-甲磺酰基-联苯_3_基氧基)_己基]-苯氧基}_ 丁酸，或4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基}_ 丁酸。11.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是4- {2- (2-羧基-乙基)-3--苯氧基}_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- -苯氧基} - 丁酸，4- 二氧杂环戊烯-5-基-5-乙氧基-苯氧基)-己基]_2_ (2-羧基-乙基)-苯氧基]-丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3--苯氧基} - 丁酸，4-12-(2-羧基-乙基)-346-(3-乙氧基-5-噻吩-3-基-苯氧基)-己基]-苯氧基}_ 丁酸，4- (2-羧基-乙基)-3- {6- 二噁英-6-基)-5-乙氧基-苯氧基]-己基}_苯氧基)_ 丁酸，4- {2- (2-羧基-乙基)-3- 本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种式（Ｉ）的化合物其中：Ｒ１是低级烷基，烷氧基，烷酰基，二甲氨基甲基，氰基甲基，苄氧基，环戊基甲氧基，环丙烷羰基或环戊烷羰基；并且Ｒ２是苯并［１，３］二氧杂环戊烯，二氢－苯并［１，４］二英，苯并［１，４］二英，苯并噻唑，二氟－苯并［１，３］二氧杂环戊烯，环烷基，未取代的或被卤素、羟基、烷氧基、低级烷基、－ＣＦ３、－ＯＣＦ３或甲磺酰基单取代、二取代或三取代的芳基，未取代的或被低级烷基、卤素或羟基单取代、二取代或三取代的杂芳基，Ｎ－芳基或未取代的或被低级烷基取代的吲哚，或其药用盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁米尔·多米尼克，罗伯特·阿兰·小古德诺尔，阿格尼兹卡·科瓦尔奇克，乔琦，阿奇尤萨罗·西迪瑞，杰斐逊·赖特·蒂利，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH