新的聚氨基聚酮化合物抗生素及其用途制造技术

本发明专利技术涉及新的聚氨基聚酮化合物抗生素、它们的产生方法，以及使用这些抗生素的方法，例如用这些抗生素抑制或去除生物膜形成或治疗细菌感染。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的聚氨基聚酮化合物抗生素、它们的产生方法，以及用这些抗生素治疗细菌感染和去除细菌生物膜或抑制生物膜形成的方法。
技术介绍
抗生素的发现及其随后在世界范围内的临床应用代表了现代医学划时代的进步之一。然而，耐受多种药物的超级病菌的出现已成为紧迫的公共和健康忧虑。在临床和医院背景中，抗生素抗性细菌感染变得越来越常见。作为抗生素使用的达尔文结果，抗生素抗性的选择是不可避免的。因此，鉴定新的抗生素和发展新的疗法对控制和预防微生物感染具有极其重要的意义。专利技术概述在第一方面，本专利技术涉及式I的化合物权利要求1.式I的化合物2.权利要求1的化合物，其中R1是氢或C(0)R，R是未取代或取代的C1-Cltl烷基。3.权利要求2的化合物，其中R是取代的庚基。4.权利要求3的化合物，其中R是3-氨基-4，6-二羟基-2-甲基-庚_7_基。5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中所述化合物是式II或式III的化合物6.组合物，其包含权利要求1-5的任意化合物。7.权利要求6的组合物，其中所述组合物是个人卫生物品、化妆用品或化妆品。8.权利要求7的组合物，其中所述化妆用品是口腔卫生产品。9.权利要求8的组合物，其中所述口腔卫生产品选自牙膏、漱口剂、凝胶、牙粉组合物、 漱口剂组合物和口香糖组合物。10.权利要求6至9中任一项的组合物，其中所述组合物是药物组合物。11.权利要求10的组合物，其进一步包含可药用载体。12.权利要求1-5中任一项的化合物，其用作药物。13.权利要求1-5中任一项的化合物或权利要求6的组合物的用途，其用于制备用于治疗或预防细菌感染的药物。14.权利要求13的用途，其中所述感染由革兰氏阴性菌或革兰氏阳性菌引起。15.权利要求13或权利要求14的用途，其中所述细菌感染是不动杆菌属、放线菌属、气单胞菌属、博德特氏菌属、包柔氏螺旋体属、布鲁氏菌属、伯克霍尔德氏菌属、弯曲杆菌属、衣原体属、梭菌属、棒杆菌属、肠球菌属、欧文氏菌属、埃希氏菌属、弗朗西丝氏菌属、嗜血菌属、螺杆菌属、克雷伯氏菌属、军团菌属、钩端螺旋体属、利斯特氏菌属、分枝杆菌属、枝原体属、奈瑟氏球菌属、假单胞菌属、立克次氏体属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、葡萄球菌属、链球菌属、密螺旋体属、韦荣球菌属、弧菌属或耶尔森氏菌属感染。16.权利要求15的用途，其中所述细菌感染是金黄色葡萄球菌、耻垢分枝杆菌、铜绿假单胞菌、洋葱伯克霍尔德氏菌、肺炎克雷伯氏菌、嗜水气单胞菌、胡萝卜软腐欧文氏菌、菊欧文氏菌或大肠杆菌感染。17.在受试者中治疗细菌感染的方法，其包括对有需要的受试者施用治疗有效量的权利要求1-5中任一项的化合物或权利要求6的组合物。18.权利要求17的方法，其中所述细菌感染由革兰氏阴性菌或革兰氏阳性菌引起。19.权利要求17或权利要求18的方法，其中所述细菌感染是不动杆菌属、放线菌属、气单胞菌属、博德特氏菌属、包柔氏螺旋体属、布鲁氏菌属、伯克霍尔德氏菌属、弯曲杆菌属、 衣原体属、梭菌属、棒杆菌属、肠球菌属、欧文氏菌属、埃希氏菌属、弗朗西丝氏菌属、嗜血菌属、螺杆菌属、克雷伯氏菌属、军团菌属、钩端螺旋体属、利斯特氏菌属、分枝杆菌属、枝原体属、奈瑟氏球菌属、假单胞菌属、立克次氏体属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、葡萄球菌属、链球菌属、密螺旋体属、韦荣球菌属、弧菌属或耶尔森氏菌属感染。20.权利要求19的方法，其中所述细菌感染是金黄色葡萄球菌、耻垢分枝杆菌、铜绿假单胞菌、洋葱伯克霍尔德氏菌、肺炎克雷伯氏菌、嗜水气单胞菌、胡萝卜软腐欧文氏菌、菊欧文氏菌或大肠杆菌感染。21.权利要求1至5中任一项的化合物或权利要求6的组合物的用途，其用于去除/处理生物膜或用于抑制生物膜形成。22.权利要求21的用途，其用于在医疗物品、仪器或器械上去除生物膜或抑制生物膜形成。23.权利要求22的用途，其用于在个人卫生物品、化妆用品或化妆品中去除生物膜或抑制生物膜形成。24.权利要求23的用途，其用于在化妆用品中去除生物膜或抑制生物膜形成。25.权利要求24的用途，其中所述化妆用品是口腔卫生产品。26.权利要求25的用途，其中所述口腔卫生产品选自牙膏、漱口剂、凝胶、牙粉组合物、 漱口剂组合物和口香糖组合物。27.权利要求21的用途，其用于在工业背景中去除生物膜或抑制生物膜形成。28.权利要求27的用途，其中所述工业背景选自船壳、食品加工系统、油回收厂或造纸厂。29.权利要求21的用途，其用于在环境背景中处理生物膜或抑制生物膜形成。30.权利要求29的用途，其中所述环境背景是配水系统或冷却水系统。31.用于产生权利要求1-5中任一项的化合物的方法，其包括(a)培养Dickeya属生物；和(b)从所述生物分离所述化合物。32.权利要求31的方法，其中所述Dickeya属生物是Dickeyazeae。33.权利要求31的方法，其中所述培养步骤包括在含有甘油的培养基中孵育Dickeya34.权利要求31至33中任一项的方法，其中所述分离步骤包括通过凝胶过滤层析和/ 或梯度HPLC纯化。35.权利要求31至34中任一项的方法，其中所述Dickeyazeae是Dickeya zeae菌株 DZ1(ATCC保藏号PTA-10319)或其突变体。36.Dickeya zeae菌株DZl (ATCC保藏号PTA_10319)或其突变体，其产生权利要求1-5 的任意化合物。37.聚氨基聚酮化合物，其通过从Dickeya属生物分离获得。38.权利要求37的聚氨基聚酮化合物，其中所述生物是Dickeyazeae。39.权利要求37或38的化合物，其中所述化合物具有抗细菌作用。40.权利要求38的化合物，其中所述Dickeyazeae是Dickeya zeae菌株DZl (ATCC保藏号PTA-10319)或其突变体。全文摘要本专利技术涉及新的聚氨基聚酮化合物抗生素、它们的产生方法，以及使用这些抗生素的方法，例如用这些抗生素抑制或去除生物膜形成或治疗细菌感染。文档编号C07C9/22GK102317467SQ200980153957 公开日2012年1月11日 申请日期2009年11月9日 优先权日2008年11月7日专利技术者H·张, J·吴, J·徐, L·张 申请人:新加坡科技研究局本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ的化合物：式Ｉ其中：Ｒ１是氢；未取代或取代的Ｃ１－Ｃ１０烷基；未取代或取代的Ｃ１－Ｃ１０链烯基；未取代或取代的Ｃ１－Ｃ１０炔基；未取代或取代的Ｃ３－Ｃ８环烷基；未取代或取代的Ｃ１－Ｃ１０烷氧基；未取代或取代的Ｃ３－Ｃ８环烷氧基；未取代或取代的Ｃ６－Ｃ１４芳基；未取代或取代的五元至十元杂芳基，其中１至４个环原子独立地选自氮、氧或硫；未取代或取代的五元至十元杂脂族环，其中１至３个环原子独立地是氮、氧或硫；－ＯＲ；－Ｃ（Ｏ）Ｒ；－Ｃ（Ｏ）ＯＲ；－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’；－ＮＲＲ’；－Ｓ（Ｏ）２Ｒ；－Ｓ（Ｏ）２ＯＲ；和－Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲ’；Ｒ和Ｒ’独立地选自氢和未取代或取代的Ｃ１－Ｃ１０烷基、未取代或取代的Ｃ１－Ｃ１０链烯基、未取代或取代的Ｃ１－Ｃ１０炔基；或其互变异构体、几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋物形式、可药用盐或前体药物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·张，
申请(专利权)人：新加坡科技研究局，
类型：发明
国别省市：SG