【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种新的制备通式⑴的反式-N-{4-{2--乙基} _环己基} _脲衍生物的方法。
技术介绍
通式(I)的化合物最初作为D3/D2受体拮抗剂在匈牙利专利No. P0302451的说明书中被公开。在P0302451的说明书中给出了制备式(I)化合物的3个反应路线(A，B, C 法)。根据方法“A”，胺衍生物与(硫代)氨基甲酰氯化合物反应。在P0302451的实施例 3的方法A中，在三乙胺的存在下、在无水条件下，胺与N，N-二甲基-氨基甲酰氯反应。从产业的观点来看，上述方法“A”的缺点是反应时间长(48小时)、且收率低 (65% )0此外，需要在额外的重结晶步骤中对所得最终产物进行纯化。本专利技术的目的是提供一个没有以往方法缺点的方法，即，通过易于进行后处理的方式来制备式(I)的化合物，该方式的反应时间短且收率高。
技术实现思路
在试验过程中，我们惊奇地发现，当使式(III)的化合物权利要求1.通式(I)的化合物的制备方法，2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述相转移催化剂为四烷基铵盐。3.根据权利要求2的方法，其特征在于，所述四烷基铵盐为四正丁基卤化铵。4.根据权利要求3的方法，其特征在于，所述四烷基铵盐为四烷基溴化铵。5.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述溶剂为惰性水不相混溶溶剂。6.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述溶剂为甲苯、二氯甲烷、氯苯或二甲苯。7.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述反应在45-50°C的温度下进行。全文摘要本专利技术涉及制备式(I)的反式-N-{4-{2--乙基}-环己基}-脲衍生物的方法，该方法通过使...
【技术保护点】
１．通式（Ｉ）的化合物的制备方法，其中Ｒ１和Ｒ２独立地表示：任选被芳基取代的直链或支链的Ｃ１－６烷基，或包含１－３个双键的Ｃ２－７烯基，或任选被一个或多个Ｃ１－６烷氧基、三氟－Ｃ１－６烷氧基、Ｃ１－６烷氧羰基、Ｃ１－６烷酰基、芳基、Ｃ１－６烷硫基、卤素或氰基取代的单环、二环或三环芳基，或任选被取代的单环、二环或三环环烷基，或Ｒ１和Ｒ２可与相邻的氮原子一起形成任选被取代的、饱和或不饱和的、单环或二环杂环，其可以包含选自氧、氮或硫原子的另外的杂原子，通过使式（ＩＩＩ）的化合物与通式（ＩＩ）的氨基甲酰氯反应来进行，其中Ｒ１和Ｒ２的定义如上所述，该方法包括：在４０－１００℃的温度下、在相转移催化剂的存在下、在溶剂和浓的碱金属氢氧化物水溶液的混合物中进行反应，分离相并洗涤有机层，然后除去溶剂，干燥所得的式（Ｉ）的化合物，直至其为恒重。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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