【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备氟维司群的方法和中间体
技术介绍
本专利技术涉及制备氟维司群的方法以及涉及其中有用的中间体。氟维司群是(7α, 17β)-7-(9-((4,4,5,5,5-五氟戊基)亚磺酰基)壬基-雌甾 _1,3,5 (10)-三烯-3,17-二醇的通用名,其具有以下式(A)。权利要求1. 式(1)的化合物2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物中7-α差向异构体与7-β差向异构体的比例在95 5到100 O的范围内,以及优选在大约99 1到100 O的范围内。3.根据权利要求1或2的化合物,为晶体物质的形式。4.根据权利要求1-3的化合物,其中R1是氢以及R2是甲基。5.一种方法,其包括从溶剂中结晶差向异构不纯的式(1)化合物6.根据权利要求5的方法,其中所述经差向异构纯化的式(1)化合物中7-α差向异构纯度为至少95%。7.一种制备氟维司群的方法,其包括(i)提供7-α差向异构纯度为至少95%的式(1)化合物8.根据权利要求7的方法,其中所述提供步骤(i)包括结晶7-α差向异构纯度为90% 或更低的差向异构不纯的式(1)化合物,从而得到具有所述95%差向异构纯度,优选具有至少99%的7-α差向异构纯度的所述式(1)化合物。9.根据权利要求7或8的方法,其中所述转化步骤(ii)包括(a)将所述式(1)化合物与供体离去基团反应从而形成式(2)化合物10.根据权利要求9的方法,其中所述转变步骤(ii) (b)包括将所述式( 的化合物与下式的格氏试剂反应 BrMg- (CH2) 7-0-TBDMS其中,所述TBDMS是叔丁基二甲基甲硅烷基, 从而形成式(8)的化合物1 ...
【技术保护点】
1.式(1)的化合物其中,R1表示氢或乙酰基以及R2表示甲基、乙酰基或苄基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。