本发明专利技术涉及式（Ｉ）的抗菌化合物、所述化合物的药物学上可接受的盐及所述化合物在制备药物中的用途，其中Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、Ａ、Ｂ和Ｇ如说明书中所定义。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型2-苯并噻吩基和2-萘基噁唑烷酮及其氮杂等排体类似物、包含它们的药物抗菌组合物及这些化合物在制备用于治疗感染(例如细菌感染)的药物中的用途。这些化合物是有效抵抗大量人和畜禽病原体(包括革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌和分枝杆菌等)的有用抗微生物剂。
技术介绍
抗生素的大量使用对微生物施加了选择进化压力，从而产生基于遗传的抗药性机理。现代医学和社会经济学行为通过为病原微生物创造缓慢生长环境(例如在人工关节中)和通过支持长期宿主储存(例如在免疫功能受损患者中)加重了耐药性发展的问题。在医院环境中，越来越多的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌和绿脓杆菌菌 (主要的感染源)正变得耐受多药，并且因此(即使是可能的也)难于处理。-金黄色葡萄球菌对β-内酰胺、喹诺酮类有抗药性且现在甚至对万古霉素有抗药性；-肺炎链球菌正变得对盘尼西林或喹诺酮抗生素类有抗药性且现在甚至对新的大环内酯类有抗药性；-肠球菌(Enteroccocci)是耐受喹诺酮和万古霉素的且β-内酰胺抗生素类对这些菌株是无效的；-肠杆菌科是耐头孢菌素和喹诺酮的；-绿脓杆菌是耐β-内酰胺和喹诺酮的。此外，耐多药的革兰氏阴性菌株如肠杆菌科和绿脓杆菌的发病率正稳定上升，而新出现的有机体如不动杆菌属或艰难梭菌(它们是在用目前使用的抗生素治疗过程中选定的)正成为医院环境中的现实问题。因此，对克服耐多药的革兰氏阴性杆菌如鲍曼不动杆菌、产生ESBL的大肠杆菌和克雷伯菌属和绿脓杆菌的新型抗菌剂存在非常高的医学需求(Clinical Infectious Diseases(2006)，42，657-68)。此外，引起持续感染的微生物日益被认作严重慢性疾病如消化性溃疡或心脏病的病原体或辅助因子。包含喹啉或萘啶部分和噁唑烷酮基团的某些抗菌化合物已在WO 2008/026172中描述。然而，这些化合物中，不像下文中描述的式(I)化合物，所述噁唑烷酮是螺环基团的一部分。申请人:现在已经发现了 2-苯并噻吩基和2-萘基噁唑烷酮抗生素化合物及其氮杂等排体类似物的新家族(对应下面描述的式(I))。
技术实现思路
下面介绍本专利技术的各实施方案9i)本专利技术首先涉及式(I)化合物及式(I)化合物的盐(尤其是药物学上可接受的盐)权利要求1.2.根据权利要求1所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，所述化合物也是式(Ip)化合物其中R1表示氢、(Ch)烷氧基或卤素；3.根据权利要求1所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，所述化合物也是式(Ice)化合物4.根据权利要求1-3中任一项所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，其中R1表示氢、甲氧基或氟。5.根据权利要求1-4中任一项所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，其中U表示CH， V表示CRb，其中Rb为氢或卤素，W表示-CH = CH-或*-N = CH-,其中星号(*)指出与连接V和W的碳原子相连的键， X表示N。6.根据权利要求1-4中任一项所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，其中U表示CH 或N，V表示CH或N，W表示S，X表示CR%其中Re为氢或(C1J烷基。7.根据权利要求1-4中任一项所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，其中U表示CH 或N，V表示CH，W表示*-CH = CRa-或*-N = CH-，其中星号(*)指出与连接V和W的碳原子相连的键，其中Ra表示氢或卤素，X表示CH。8.根据权利要求1-4中任一项所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，其中U表示CH 或N，V表示N，W表示-CH = CH-, X表示CH。9.根据权利要求1-8中任一项所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，其中m表示1， A表示-NHCH2-#或-NHCH2CH2-#，其中井号(#)指出与B相连的键，B表示键。10.根据权利要求1-8中任一项所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，其中m表示 0，A表示-OCH2A其中井号(#)指出与B相连的键，B表示式(E)的基团，其中q和r相互独立表示1或2，u表示O011.根据权利要求1-8中任一项所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，其中m表示 0，A表示0，B表示式(F)的基团，其中s和t两者都表示1。12.根据权利要求1或2所述的式(I)化合物或所述化合物的盐，所述化合物选自如下-6-((R)-5-{3--丙基}-2_氧代-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噁嗪-3-酮；-6- ((R) -2-氧代-5- {3--丙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噁嗪-3-酮；-6- {⑶-2-氧代-5--噁唑烷-3-基} -4H-苯并 噻嗪-3-酮；-6- ((R) -2-氧代-5- {2--乙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6- {(R) -2-氧代-5- -噁唑烷_3_基} -4H-苯并 噻嗪-3-酮；-6- {(R) -5- -2-氧代-噁唑烷-3-基} -4H-苯并噻嗪-3-酮；-6- {(R) -5--2-氧代-噁唑烷-3-基}-4H-苯并噻嗪-3-酮；-(R)-3-(2，3-二氢-苯并 二氧六环-6-基)-5--噁唑烷-2-酮；-6-((R)-5-{2--乙基} -2-氧代-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6- {(R) -5--2-氧代-噁唑烷-3-基} -4H-苯并噻嗪-3-酮；-6- {(R) -5- -2-氧代-噁唑烷-3-基} -4H-苯并噁嗪-3-酮；-6- ((R) -5- {-甲基} -2-氧代-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6-(2-氧代-5-{3--丙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并 噻嗪-3-酮；-6-(5-{3--丙基}-2-氧代-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6-(5-{3--丙基}-2-氧代-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6-(5-{3--丙基}-2-氧代-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6-(5-{3-噻吩-2-基甲基)-氨基]-丙基}-2_氧代-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6- (2-氧代-5- {3-吡啶-2-基甲基)-氨基]-丙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6- (2-氧代-5- {3-吡嗪-6-基甲基)-氨基]-丙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6-(2-氧代-5-{3--丙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并 噻嗪-3-酮；-6- (5- {3--丙基} -2-氧代-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噻嗪-3-酮；-6- (2-氧代-5- {3--丙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并 噻嗪-3-酮；和-6- (2-氧代-5- {3--丙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并 噻嗪-3-酮；-6- {(R) -2-氧代-5--噁唑烷-3-基} -4H-苯并 噻嗪-3-酮；-6- {(R) -2-氧代-5- -噁唑烷_3_基} -4H-苯并 噻嗪-3-酮；-6-((10-2-氧代-5-{2--乙基}-噁唑烷-3-基)-4H-苯并噁嗪-3-酮；-6--乙氨基}-甲基)_噁唑烷-3-基]-4Η-苯并噻嗪-3-酮；-6- -4Η-苯并噻嗪-3-酮；-6-(⑶-5- {3- -丙基} -2-氧代-噁唑烷-3-基)-4Η-苯并噻嗪-3本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种式（Ｉ）化合物或所述化合物的盐：其中：Ｒ１表示氢、（Ｃ１－４）烷氧基或卤素；Ｒ２表示氢或（Ｃ１－４）烷氧基；Ｕ表示Ｎ或ＣＨ；Ｖ表示Ｎ或ＣＲｂ，其中Ｒｂ为氢或卤素；Ｗ表示＊－ＣＨ＝ＣＲａ－、＊－Ｎ＝ＣＨ－或Ｓ，其中星号（＊）指出与连接Ｖ和Ｗ的碳原子相连的键，其中Ｒａ表示氢或卤素；Ｘ表示Ｎ或ＣＲｃ，其中Ｒｃ为氢、（Ｃ１－４）烷基或卤素；条件是式（Ｄ）的基团：包含０至３个杂原子，其中所述杂原子独立选自氮和，如果是Ｗ的情况下，硫；ｍ表示１，Ａ表示－ＮＨＣＨ２－＃、－ＣＨ２ＮＨ－＃、－ＮＨＣＨ２ＣＨ２－＃、－ＣＨ２ＮＨＣＨ２－或－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－＃、－ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２－＃或哌嗪－１，４－二基、其中井号（＃）指出与Ｂ相连的键，Ｂ表示键；或ｍ表示０，Ａ表示－ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２－＃，其中井号（＃）指出与Ｂ相连的键，Ｂ表示键；或ｍ表示０，Ａ表示－ＯＣＨ２－＃，其中井号（＃）指出与Ｂ相连的键，Ｂ表示式（Ｅ）的基团：其中ｑ和ｒ相互独立表示１或２而ｕ表示０或１；或ｍ表示０，Ａ表示Ｏ而Ｂ表示式（Ｆ）的基团：其中ｓ和ｔ相互独立表示１或２；Ｇ表示式（Ｇ１）的基团：其中Ｙ表示ＣＨ或Ｎ，Ｑ表示Ｏ或Ｓ；或Ｇ表示式（Ｇ２）的基团：其中：Ｚ１表示ＣＨ，Ｚ２表示ＣＨ，而Ｚ３表示Ｎ；或Ｚ１表示Ｎ，Ｚ２表示ＣＨ或Ｎ，而Ｚ３表示ＣＨ；或Ｚ１表示ＣＨ，Ｚ２表示ＣＨ或Ｎ，而Ｚ３表示ＣＨ。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：韦雷娜·克吉埃格，
申请(专利权)人：埃科特莱茵药品有限公司，
类型：发明
国别省市：CH
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