用作ＣＲＦ－１受体拮抗剂的环己基酰胺衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术提供用作促肾上腺皮质激素释放因子（ＣＲＦ１）受体拮抗剂的环己基酰胺衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及环己基酰胺衍生物、其制备方法、其作为药物的用途以及包含所述化 合物的药用组合物。更具体地说，本专利技术涉及所述化合物作为促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF-I)受体拮抗剂的用途。
技术实现思路
在本专利技术的第一个方面，提供了游离形式或盐形式的式(I)化合物及其异构体权利要求1.游离形式或盐形式的式(I)化合物及其异构体2.游离形式或盐形式的权利要求1的化合物及其异构体，其中所述化合物为式II化合物3.游离形式或盐形式的权利要求1的化合物及其异构体，其中所述化合物为式III化合物4.游离形式或盐形式的权利要求1的化合物及其异构体，其中所述化合物为式IV化合物5.游离形式或盐形式的权利要求1的化合物及其异构体，其中所述化合物为式XI化合物6.游离形式或盐形式的权利要求1的化合物及其异构体，其中所述化合物为式X化合物7.游离形式或盐形式的权利要求1的化合物及其异构体，其中所述化合物为式X化合物8.游离形式或盐形式的权利要求1的化合物及其异构体，所述化合物选自下列化合物反式-3-甲基-N- (4-苯基氨基甲基-环己基)-苯甲酰胺；反式-3-氯-N- (4-苯基氨基甲基-环己基)-苯甲酰胺；反式-N- (4-苯基氨基甲基-环己基)-2-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-3-氰基-N- (4-苯基氨基甲基-环己基)-苯甲酰胺；反式-3-甲氧基-N- (4-苯基氨基甲基-环己基)-苯甲酰胺；反式-3-氯-2-氟-N- (4-苯基氨基甲基-环己基)-6-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-N- {4- -环己基} -3-三氟甲基-苯甲酰胺；胺胺- _ _ _ _ -J-______NN NN3N-NNNNNNN - _ _____ ______ζ ζ ζ ζ ζ ζ 4-- ζ ζ ζ ζ ζ ζΙ1^^^^1 ^ ^ ^^ 反反 反反反反反 反反反反反反4-(对-甲苯基氨基-甲基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；4- -环己基} -3-三氟甲基-苯甲酰4- -环己基} -3-三氟甲基-苯甲酰胺； 4- -环己基} -3-三氟甲基-苯甲酰胺； Ξ氟甲基-N- {4- -环己基}-苯甲酰胺； 4- -环己基} -3-三氟甲基-苯甲酰胺； 4--环己基}-3_三氟甲基-苯甲酰4-(萘-1-基氨基甲基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；4- -环己基} -3-三氟甲基-苯甲酰胺；4- -环己基} -3-三氟甲基-苯甲酰胺；4-(喹啉-5-基氨基甲基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；4-(喹啉-6-基氨基甲基)-环己基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；4- -环己基} -3-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-N-{4--环己基}-3_三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- (4-苯基氨基甲基-环己基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺； 反式-2-氯-N- W- (噻二唑-2-基氨基甲基)-环己基]-5-三氟甲基-苯甲 酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5-三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5_三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-2-氯-5-三氟甲基-N- {4--环 己基}-苯甲酰胺；反式-N--2-氯-5-三氟甲基-苯甲酰胺； 反式-2-氯-N- (4- {三唑-3-基甲基)-氨基]-甲基}-环己 基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4- -环己基} -5-三氟 甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{三唑_4_基甲基)-氨基]-甲基}-环己 基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- (4- {-甲基}-环己基)_5_三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5-三氟 甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5-三氟 甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4-三唑_3_基氨基)-甲基]-环己基}_5_三 氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5-三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} _5_三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} _5_三 氟甲基-苯甲酰胺；反式-N44-{-甲基}_环己基)-2-氯-5-三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-N-{4--环己基} -2-氯-5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N--5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-N-{4--环己基}-2_氯-5-三氟甲基-苯甲 酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-N-{4--环己基}-2-氯-5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N-(4-{噁二唑-5-基甲基)-氨基]-甲基}-环 己基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N44-{-甲基}_环己 基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5_三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N44-{-甲基}_环己 基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-(4-{-甲基}_环己 基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N44-{-甲基}_环己 基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5_三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5_三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- { 二氧杂环己烯-2-基甲基)-氨基]-甲 基}_环己基)-5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- -5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- -5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4- -环己基} -5-三氟甲基-苯甲 酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N- -5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯甲 酰胺；反式-2-氯-N-{4-噻二唑-2-基氨基)-甲基]-环己基}_5_三 氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4- -环己基} -5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-氯-N- {4--环己基} -5-三氟甲 基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- -5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4- 噻二唑-2-基氨基)-甲基]-环己基} _5_三 氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4- -环己基} -5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4- -环己基} -5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N- {4- -环己基} -5-三氟甲基-苯甲酰胺；反式-2-氯-N-{4--环己基}-5_三氟甲基-苯 甲酰胺；反式-2-本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．游离形式或盐形式的式（Ｉ）化合物及其异构体：其中：Ｒ１为－（ＣＨ２）ｎ（ＳＯ２）ｍＲｘ；Ｒｘ为苯基、联苯基、萘基或杂芳基，它们每一个可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：Ｃ１－１０烷基、Ｃ１－１０烷氧基、羟基Ｃ１－１０烷基、卤素、卤代Ｃ１－１０烷基、卤代Ｃ１－１０烷氧基、腈、－ＣＯ２Ｒ２５、－（ＣＨ２）ｐＮＲ２９Ｒ３０、－ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、（Ｃ１－６）烷氧基（Ｃ１－６）－烷基、５－或６－元杂环、５－或６－元杂芳基、苯基、苯基（Ｃ１－６）－烷基芳氧基，每个５－或６－元杂环、５－或６－元杂芳基、苯基和芳氧基任选被一或多个选自下列基团的取代基取代：羧基、Ｃ１－６烷基、卤素和羟基；Ｒ２为氢或Ｃ１－６烷基，或Ｒ１和Ｒ２与它们所连接的氮一起形成含有２、３或４个杂原子的５－或６－元杂芳基，该杂芳基任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代：Ｃ１－１０烷基、Ｃ１－１０烷氧基、卤素、卤代Ｃ１－１０烷基、卤代Ｃ１－１０烷氧基、苯基或５－或６－元杂环，所述杂环任选被羧基取代；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７、Ｒ２２、Ｒ２５、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１和Ｒ３２可相同或不同，各自为氢或Ｃ１－６烷基；Ｒ３０为氢、Ｃ１－６烷基或Ｒ３３ＣＯ－；Ｒ３３为Ｃ１－６烷基；Ｒ８为苯基或杂芳基，它们每一个可以任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代：Ｃ１－６烷基、卤代Ｃ１－６烷基、卤素、Ｃ１－６烷氧基、腈或二Ｃ１－６烷基氨基，或两个相邻取代基可以一起形成饱和的或不饱和的碳环或杂环；ｍ为整数０或１；ｎ为０、１或２；ｐ为整数０－６。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·贝蒂，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH