海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途技术

本发明专利技术涉及一种海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，属于医药领域。取布洛芬1倍量，氯化亚砜5倍量，加热回流3小时，蒸干。然后加入吡啶适量，海因类衍生物1.2倍量，室温反应12小时，蒸干柱层析得3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类衍生物。药理实验证明该类化合物抗炎活性强于对照药布洛芬，同时该类化合物具有很好的止咳活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一类新的3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2，4-二酮类衍生物及其制备方法，以及其在抗炎、止咳方面的药物用途。
技术介绍
非留体抗炎药(NSAIDs)布洛芬是临床上治疗风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等各类炎症的重要药物，其主要作用机制是抑制了致炎前列腺素(P(^s)的生物合成，从而改善炎症部位充血、肿胀、疼痛等症状。但布洛芬在抑制炎症部位P^的生物合成同时， 也抑制了对胃粘膜有保护作用的胃肠道P^的生成，所以长期应用该类药物可引起胃肠道溃疡、出血甚至穿孔等严重不良反应，从而限制了其临床应用。
技术实现思路
本专利技术提供一种海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，以解决布洛芬在使用中存在的可引起胃肠道溃疡、出血甚至穿孔的问题。本专利技术采取的技术方案是提供3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2， 4-二酮类衍生物。本专利技术的化合物具有下述结构式(I)权利要求1. 一种3-O-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮类衍生物，其特征在于具有下述结构式(I)2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于是3-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮。3.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于是1-甲基-3-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮。4.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于是1-苄基-3-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮。5.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于是3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)-5’ 5-二甲基咪唑烷基-2，4-二酮。6.如权利要求1所述的3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2，4-二酮类衍生物的制备方法，其特征在于包括下列步骤R1为氢，烷基，苯基，苄基，烷氧羰基； R2为S，烧基，苯基； R3为S，烧基，苯基；取布洛芬1倍量，氯化亚砜5倍量，加热回流3小时，蒸干。然后加入吡啶适量，海因类衍生物1.2倍量，室温反应12小时，蒸干柱层析得3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2，4-二酮类衍生物。7.如权利要求1所述的3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮类衍生物在制备治疗发炎相关疾病的药物中的应用。8.如权利要求1所述的3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮类衍生物在制备治疗咳嗽的药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及一种海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，属于医药领域。取布洛芬1倍量，氯化亚砜5倍量，加热回流3小时，蒸干。然后加入吡啶适量，海因类衍生物1.2倍量，室温反应12小时，蒸干柱层析得3-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2,4-二酮类衍生物。药理实验证明该类化合物抗炎活性强于对照药布洛芬，同时该类化合物具有很好的止咳活性。文档编号A61P11/14GK102336714SQ20111020438公开日2012年2月1日 申请日期2011年7月21日 优先权日2011年7月21日专利技术者吴斌, 孔德娟, 王永生, 路海滨 申请人:吉林大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种３－（２－（４－异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基－２，４－二酮类衍生物，其特征在于具有下述结构式（Ｉ）其中：Ｒ１为氢，烷基，苯基，苄基，烷氧羰基；Ｒ２为氢，烷基，苯基；Ｒ３为氢，烷基，苯基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王永生，路海滨，吴斌，孔德娟，
申请(专利权)人：吉林大学，
类型：发明
国别省市：82