头花蓼提取物及其药物组合物制剂制造技术

一种头花蓼提取物，其特征在于由下列方法制备得到： ａ．由头花蓼全草的鲜品或干品用水分两次煎煮或用醇水混合液分二至三次回流提取，每次１－２小时，合并煎煮液或提取液，过滤浓缩至２０℃时的相对密度为１．２，喷雾干燥或减压干燥得到；或者 ｂ．由头花蓼全草或其水提药渣经二氧化碳超临界萃取得到。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药领域，具体而言，本专利技术涉及中草药头花蓼鲜品或干品的提取物及其制备方法以及这种提取物作为药物的用途。头花蓼(Polygonum capitatum Buch.-Ham.ex D.Don)是蓼科蓼属植物，为多年生草本，别名四季红、石莽草、石辣蓼、水绣球、红花地丁、满地红等。在中国贵州、云南、广西、四川、西藏、湖北、湖南和江西等地区均有分布，主要生长在山坡、山谷及富含煤层的沙页岩地带。全草具有清热解毒、散瘀、利尿通淋之功效。据1963年《广西中药志》第二册记载，头花蓼主要用于治疗风湿痛；1977年《中药大辞典》上册记载，头花蓼主要用于治疗痢疾、肾炎、膀胱炎和尿路结石等。民间一般将头花蓼用水煎服，治疗效果比较明显，但是服用不方便。中国专利申请公开说明书CN1054899A中公开了一种泌感灵冲剂、糖浆生产工艺。该生产工艺包括煎煮、浓缩、提取、再浓缩等步骤，工艺复杂，而且，该方法得到的泌感灵冲剂的药效学效果有待提高。贵州威门药业股份有限公司长期致力于中草药头花蓼的开发利用研究，我们将头花蓼加水煎煮两次后过滤浓缩制成热淋清颗粒，该制剂公开在中华人民共和国卫生部药典委员会1998年编的中华人民共和国卫生部《药品标准--中药成方制剂》(第十七册)中，但是，随着研究的不断深入，本专利技术人发现，结合药理学试验验证，通过改进提取和精制工艺，本专利技术人得到的头花蓼提取物的药理活性明显提高，并发现这种头花蓼提取物具有新的疗效，因此完成了本专利技术。因此，本专利技术的目的是提供了一种头花蓼鲜品或干品的提取物；本专利技术的另一专利技术目的是提供了一种制备头花蓼提取物的方法；本专利技术的另一专利技术目的是提供了头花蓼提取物用于制备抗菌、抗炎、镇痛、利尿、治疗泌尿系统结石、治疗肾盂肾炎以及前列腺炎的药物的用途；本专利技术的另一专利技术目的是提供了含有本专利技术提取物的药物组合物。本专利技术的目的是通过下列方法实现的。本专利技术人分别对头花蓼鲜品或干品的不同药用部位进行了研究，对头花蓼全草、头花蓼地上部分、叶、种子、茎和根部及它们的组合分别进行了提取和活性研究，本专利技术人发现，头花蓼的叶、种子、茎和根部分的生物学活性是有差别的，抗炎活性以叶提取物为最佳；抗菌活性的强弱顺序是种子＞叶＞茎＞根。本专利技术人从这一发现中得到启示，用头花蓼的地上部分代替传统使用的头花蓼全草进行提取，这样既保持和提高了提取浸膏的药学活性，又避免使用头花蓼的根部。由于头花蓼是草本植物，不使用其根部，可以避免在采集头花蓼时将其根部拔起，这样，头花蓼可以再生，既保护了植物资源，又保护了土地植被，这对保护资源和环境都有重要意义。本专利技术人用水、75％乙醇和95％乙醇和二氧化碳超临界条件分别对头花蓼全草、地上部分、叶、种子、茎和根部分别进行了提取和活性研究。本专利技术的头花蓼地上部分包括头花蓼茎、叶、花、和/或种子或者它们的混合物；也可以是叶、花和茎；或者是叶、种子和茎；或者是叶和茎等。本专利技术的头花蓼提取物是通过下列方法得到的实施例1制备头花蓼地上部分水提取物(编号w-2-1)取头花蓼地上部分220kg，洗净，加入7倍量水，加热煮沸1.5小时，过滤，药渣中加入6倍量水，煮沸1.0小时，过滤。合并滤液，浓缩至相对密度为1.2(20℃)得到浸膏，喷雾干燥得到浸膏粉23kg，收率是10.45％。采用分光光度计法测定w-2-1中的总黄酮含量，将本专利技术的方法制备得到的w-2-1提取物和辅料均匀混和，制粒，干燥，即得到新方法制备的热淋清颗粒。实施例2制备头花蓼全草水提取物(喷雾干燥)(编号w-1-2)根据与实施例1相同的方法，用头花蓼全草代替头花蓼地上部分进行提取。取w-1-2浸膏粉按实施例1相同的方法，制得样品(w-1-12)。本专利技术将头花蓼全草与头花蓼地上部分实验数据进行比较。(见表1)表1头花蓼全草水提取物与头花蓼地上部分水提取物实验数据名称 编号投料量得浸膏粉量 收率 没食子酸 总黄酮含量(kg) (kg) (％) 含量(％) (％)头花蓼 w-1-2 300.9534.5 11.46 1.78 1.82全草头花蓼 w-2-1 220 2310.45 3.99 4.71地上部分从以上结果看出，以地上部分为原料的浸膏粉中没食子酸和总黄酮含量含量明显高于以全草为原料的浸膏粉。实施例3制备头花蓼全草水提取物(减压干燥)(编号w-1-3)根据与实施例2相同的方法，将干燥方法改为减压干燥。实施例4制备头花蓼根95％乙醇提取物(编号w-1-4)取头花蓼根10kg，洗净，置不锈钢浓缩罐内，加入7.5倍量的95％乙醇，回流提取1.5小时，过滤。药渣加入7.5倍量95％乙醇，回流提取1.0小时，过滤。合并两次滤液，浓缩得浸膏，减压干燥得到提取物0.215kg。实施例5制备头花蓼茎95％乙醇提取物(编号w-1-5)根据与实施例4相同的方法，用头花蓼茎进行提取。实施例6制备头花蓼叶95％乙醇提取物(编号w-1-6)根据与实施例4相同的方法，用头花蓼叶进行提取。实施例7制备头花蓼种子95％乙醇提取物(编号w-1-7)根据与实施例4相同的方法，用头花蓼种子进行提取。实施例8制备头花蓼鲜品95％乙醇提粉(编号w-1-8)根据与实施例4相同的方法，用头花蓼鲜品进行提取。实施例9制备头花蓼鲜品水提粉(编号w-1-9)根据与实施例3相同的方法，用头花蓼鲜品进行提取。实施例10制备头花蓼全草75％乙醇提取物(编号W-1-10)取头花蓼全草10kg，洗净，置不锈钢浓缩罐内，加入7-8倍量75％乙醇，回流提取1.5小时，过滤。药渣加入5倍量75％乙醇，回流提取1.0小时，过滤。合并两次滤液，浓缩得浸膏，减压干燥得到提取物0.694kg。实施例11制备头花蓼全草水煎醇沉溶液粉(W-1-14a)和头花蓼全草水煎醇沉沉淀粉(W-1-14b)取头花蓼全草10.60kg，洗净，加入350kg水，加热煮沸1.5小时，转移上清液，残渣中加入150kg水，煮沸1.0小时。合并煎煮液，过滤浓缩至相对密度为1.04(24℃)得浸膏16.1kg。加入95％乙醇调至含醇量为60％，静至24小时，分取溶液。向沉淀加入95％乙醇调至含醇量为60％，静至24小时，分取溶液，合并两次溶液，挥去乙醇，80℃减压干燥得头花蓼全草水煎醇沉溶液粉(W-1-14a)0.755kg；沉淀于80℃减压干燥得头花蓼全草水煎醇沉沉淀粉(W-1-14b)0.465kg。实施例12制备头花蓼原药粉二氧化碳超临界萃取提取物(编号W-1-15a)取头花蓼原药粉10kg，洗净，投入超临界萃取釜中，对萃取釜和两个解析釜加热，对贮罐进行冷却，当温度达到预定的温度时，打开CO2气瓶送气，当压力达到预定压力时，开始循环萃取，调节流量，并加入夹带剂，恒温恒压萃取2小时。将得到的液体减压浓缩得到浸膏0.135kg。实施例13制备头花蓼药渣二氧化碳超临界萃取提取物(编号W-1-15b)取头花蓼药渣10kg，洗净，投入超临界萃取釜中，对萃取釜和两个解析釜加热，对贮罐进行冷却，当温度达到预定的温度时，打开CO2气瓶送气，当压力达到预定压力时，开始循环萃取，调节流量，并加入夹带剂，恒温恒压萃取2小时。将得到的液体减压浓缩得到浸膏0.119kg。实施例14制备头花蓼地上部分70％乙醇提取物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：梁斌，王子厚，李孟林，张丽艳，叶晓鸣，唐靖雯，覃启林，
申请(专利权)人：贵州威门药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：