呋喃衍生物、其制备方法和用途技术

技术编号:7079774 阅读:314 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于医药技术领域,提供具有通式I结构的呋喃衍生物及其药用盐,其中R1-R3如权利要求定义。本发明专利技术还涉及上述化合物的制备方法,并同时公开了以该类化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物,以及它们在作为抗肿瘤药物方面的应用。

【技术实现步骤摘要】

本发 明属于医药
,更确切地说,是涉及一类具有抗肿瘤的化合物及其制备方法、含有它们的药物组合物和作为抗肿瘤药物的用途。
技术介绍
癌症目前已成为严重危害人类健康的一大顽症。据统计世界上每年罹患癌症的人有900万,死于癌症的患者为600万,几乎每秒钟就有一名癌症患者死亡。我国癌症年发病人数在120万左右,死于癌症的人数高达90万以上,待治疗的患者超过150万,并有逐年上升的趋势。因此癌症现已成为仅次于心血管疾病的第二大杀手。临床上治疗肿瘤,一般采用手术、放疗、化疗三大疗法。化疗方法虽较为快捷,但治愈率很低。同时临床发现许多抗癌药物存在明显的对正常机体的损伤和毒副作用,例如致突变和遗传毒性。因此,寻找有效且具有较小机体损伤和毒副作用的抗癌药物已成为新药研究的热点。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于,公开一类新型结构的呋喃衍生物及其药用盐。本专利技术的另一个目的在于,公开一类呋喃衍生物及其药用盐的制备方法。本专利技术的再一个目的在于,公开以一类呋喃衍生物及其药用盐为主要活性成分的药物组合物。本专利技术还有一个目的在于,公开呋喃衍生物及其药用盐作为抗恶性肿瘤药物方面的应用,特别是在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的用途。现结合本专利技术目的,对本
技术实现思路
进行详细阐述。本专利技术具体涉及式I结构的化合物及其药学上可接受的盐权利要求1.具有式I结构的化合物及其药学上可接受的盐2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其中式I化合物为3.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,药学上可接受的盐指化合物与无机酸、有机酸成盐。4.如权利要求3所述的化合物及其药学上可接受的盐,药学上可接受的盐指盐酸盐、 氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、葡萄糖酸盐。5.权利要求1中式I化合物的制备方法,其特征在于中间体IV与4,5,6,7-四氢噻吩并吡啶在三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾存在下,以甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷或甲苯为溶剂,25 120°C反应制得化合物I,6.一种抗肿瘤的药物组合物,它包含治疗有效量的如权利要求1 2任一项所述的式 I化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体。7.权利要求1 2任一项所述的式I化合物及其药学上可接受的盐在用于制备抗肿瘤药物方面的应用。8.如权利要求7所述的应用,在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的用途。全文摘要本专利技术属于医药
,提供具有通式I结构的呋喃衍生物及其药用盐,其中R1-R3如权利要求定义。本专利技术还涉及上述化合物的制备方法,并同时公开了以该类化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物,以及它们在作为抗肿瘤药物方面的应用。文档编号C07D495/04GK102329327SQ201110319870公开日2012年1月25日 申请日期2011年10月20日 优先权日2011年10月20日专利技术者刘冰妮, 刘登科, 刘颖, 吴疆, 张晓凯, 牛端, 穆帅, 邹美香 申请人:天津药物研究院本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.具有式I结构的化合物及其药学上可接受的盐:其中:R1、R2为:氢,甲基,乙基,羟甲基,氯,溴,硝基,硝基苯,吡咯烷;R3为:氢,甲基,乙基,丙基,异丙基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘登科刘冰妮刘颖张晓凯穆帅牛端吴疆邹美香
申请(专利权)人:天津药物研究院
类型:发明
国别省市:12

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