硝呋太尔脂质体固体制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种硝呋太尔脂质体固体制剂及其制法，其特征在于主要由以下成分制成，其重量组分为：硝呋太尔100份、神经鞘磷脂100-300份、蛋磷脂酰胆碱100-300份、胆固醇50-100份、50-200份吐温40、维生素E?10-20份，其他药学常用辅料75-150份。本发明专利技术采用反相蒸发法制备硝呋太尔脂质体固体，大大提高了硝呋太尔的生物利用度和稳定性，提高了制剂产品质量，减少了毒副作用，提高了疗效，极大的方便了临床应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物脂质体固体制剂，具体涉及硝呋太尔脂质体固体制剂及其制法，属于医药制剂领域。
技术介绍
硝呋太尔(Nifuratel)，化学名称5__3_-2-恶唑烷酮，分子式CltlH11N3O5S,分子量观5. 28，结构式权利要求1.一种硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于主要由以下成分制成，重量份为硝呋太尔100份神经鞘碟脂100-300份蛋碟脂酰胆碱100-300份月a固醇.50-100份吐温4050-200份维生素E10-20份其他药学常用辅料75-150份条件是神经鞘磷脂蛋磷脂酰胆碱胆固醇的重量之比为1 3 1 3 1 ；优选地神经鞘磷脂蛋磷脂酰胆碱胆固醇的重量之比为2 2 1。2.根据权利要求1所述的硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于所述制剂包括胶囊剂和片剂。3.根据权利要求1或2所述的硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于固体制剂的规格按硝呋太尔计为IOOmg/片或粒、200mg/片或粒。4.根据权利要求1-3任一项所述的硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于所述的其他药学上常用辅料选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润湿剂、助流剂及其组合。5.一种权利要求1-4任一项所述的脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)将硝呋太尔、神经鞘磷脂、蛋磷脂酰胆碱、胆固醇、吐温40和维生素E溶于适量的有机溶剂中，置于梨形瓶中减压蒸发除去有机溶剂，使烧瓶壁上形成一层均勻的薄膜后加入乙醚溶解；(2)向上述溶液中加入缓冲溶液，形成两相体系，水浴中超声至形成稳定的乳剂；(3)将上述乳剂减压旋转蒸发，形成胶态后加入适量的缓冲溶液，继续旋转蒸发除去有机溶剂；(4)用高剪切分散乳化机处理3分钟，在氮气环境下定速磁力搅拌2h，喷雾干燥制得硝呋太尔脂质体粉末；(5)将硝呋太尔脂质体粉末和稀释剂、崩解剂、粘合剂混合，过80目筛混合均勻，加入润湿剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥；(6)将干颗粒和助流剂混合均勻，过20目筛整粒；(7)压片或填充胶囊，制得硝呋太尔脂质体固体制剂。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中加入有机溶剂的量为神经鞘磷脂、蛋磷脂酰胆碱和胆固醇重量之和的4-10倍(ml/g)；步骤⑵中加入缓冲溶液的量为硝呋太尔重量的5-15倍(ml/g)。7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂选自乙醇、二氯甲烷、苯甲醇、氯仿和叔丁醇中的一种或几种，优选为二氯甲烷。8.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法，其特征在于所述缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选PH值为7. 2的磷酸盐缓冲溶液。全文摘要本专利技术公开了一种硝呋太尔脂质体固体制剂及其制法，其特征在于主要由以下成分制成，其重量组分为硝呋太尔100份、神经鞘磷脂100-300份、蛋磷脂酰胆碱100-300份、胆固醇50-100份、50-200份吐温40、维生素E 10-20份，其他药学常用辅料75-150份。本专利技术采用反相蒸发法制备硝呋太尔脂质体固体，大大提高了硝呋太尔的生物利用度和稳定性，提高了制剂产品质量，减少了毒副作用，提高了疗效，极大的方便了临床应用。文档编号A61K31/422GK102309451SQ201110271300公开日2012年1月11日 申请日期2011年9月14日 优先权日2011年9月14日专利技术者杨明贵 申请人:海南美兰史克制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于主要由以下成分制成，重量份为：条件是神经鞘磷脂∶蛋磷脂酰胆碱∶胆固醇的重量之比为１～３∶１～３∶１；优选地神经鞘磷脂∶蛋磷脂酰胆碱∶胆固醇的重量之比为２∶２∶１。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨明贵，
申请(专利权)人：海南美兰史克制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66