一种治疗心律失常的胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗心律失常的胶囊，它由以下原料按重量百分比配制而成：炙甘草28-40%，桂枝10-20%，龙骨20-30%，牡蛎20-30%。本发明专利技术的治疗心律失常的胶囊重用炙甘草为主药。发挥补脾和胃，益气复脉。主要用于用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心动悸，脉结代。用于早搏、房颤等心律失常。借助膜片钳技术，从细胞电生理角度探讨治疗心律失常的胶囊药效机制的研究，用途扩大到早搏、房颤等治疗和严重室性心律失常的预防。治疗心律失常的胶囊不仅强调心律失常局部病变，更重视其与全身的整体性联系，达到针对多个病理环节，多层次、多靶点的整体调节，疗效进一步明显提高。尤其对于病程长、病情较为顽固的患者相对更有优势。?

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药组合物，尤其是涉及到一种治疗早搏、房颤等心律失常的中成药制剂。
技术介绍
心律失常在临床上十分常见，不仅见于心血管病，也见于许多非心血管病及少数正常健康人。心律失常的种类繁多，轻者对健康无害，重者可导致血流动力学紊乱；出现症状，甚至引起猝死，危及生命。心律失常是最常见的死亡和致残原因之一，大约占所有自然死亡人群的11%。在美国，每年大约有30万人发生猝死，其中大部分人的死因与室性心动过速或心室颤动(室颤)有关。因此预测、预防和治疗心律失常已经成为现代医学面临的最大挑战之一。心律失常治疗有药物治疗、介入治疗等，对于绝大多数的心律失常疾病，目前药物治疗仍然是基本或首选的治疗方式。但治疗室性早搏用药疗效欠佳，阵发性房颤缺乏长期有效药物，对于缓慢性心律失常只能以肾上腺素、受体兴奋剂、抗胆碱能药物等对症处理为主，但这些药物副作用多，不能长期服用；再者安置人工心脏起搏器，因其费用昂贵，且为有创治疗，许多患者难于接受。多数抗心律失常西药有致心律失常，损害心功能副作用， 甚至增加死亡率。受体阻滞剂虽能降低死亡率，但负性肌力作用，可引起缓慢性心律失常。 胺碘酮疗效确切但存在严重心外脏器毒副作用，限制长期服用。中医药治疗心悸有悠久的历史，从整体调控入手，通过药理作用的多靶点效应治疗心律失常，并且随着中医药学对心律失常病因病机认识的不断完善，治疗手段亦日臻丰富。同时现代医学的发展在更深层面上研究了中医药抗心律失常的作用机制，取得了丰硕的成果，为抗心律失常中药的开发打下了坚实的基础。目前缺乏系统研究、公认有效的抗心律失常中成药。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种疗效显著、使用方便、安全无毒、治疗早搏、房颤等心律失常的中成药制剂。本专利技术是通过以下技术方案实现的一种治疗心律失常的胶囊，它由以下原料按重量百分比配制而成 炙甘草观-40%，桂枝10-20%，龙骨20-30%，牡蛎20_30%。本专利技术的最佳重量百分比是炙甘草35%，桂枝15%，龙骨25%，牡蛎25%。本专利技术的治疗心律失常的胶囊的中药制剂是一种胶囊剂。治疗心律失常的胶囊的制备方法，包括以下步骤(1)取桂枝饮片，加6倍量水，浸泡12小时，水蒸汽蒸馏3小时，提取挥发油，备用；桂枝水液和药渣备用；(2)取桂枝挥发油采用水饱和法制备β-环糊精包合物，称取挥发油8倍量的β-环糊精加水制成40°C饱和水溶液，边搅拌边缓缓滴加桂枝挥发油，继续搅拌包合1. 5小时，置冰箱中10°C冷藏放置对小时，率取包合物低温40°C干燥，得干燥挥发油β-环糊精包合物，3粉碎成细粉，备用；(3)取龙骨、牡蛎粉碎成1 2cm碎片状，加水先煎煮1小时，再加入提取挥发油后的桂枝药渣及炙甘草加10倍量水煎煮三次，第一、二次1. 5小时，第三次1小时，合并三次水煎液和桂枝水液，高速离心，取上清液减压浓缩成稠膏状，低温真空干燥成干膏状，粉碎成细粉，备用；(4)取干膏粉加入桂枝挥发油β-环糊精包合物和淀粉适量，混勻，喷以90%的乙醇溶液制软材，强制挤压过50目筛孔，制粒，低温60°C干燥，整粒，装入胶囊，即得。本专利技术的治疗糖尿病性冠心病的中药制剂中所采用中药材的药理如下 炙甘草具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、保肝等药理作用。炙甘草有明显的抗乌头碱诱发的心律失常作用。对兔实验性高胆固醇症及胆固醇升高的高血压病人均有一定的降低血中胆固醇的作用。甘草次酸盐的降血脂和抗动脉粥样硬化作用较之聚合皂甙更强。甘草素具有抗血栓形成及减少血栓重量，甘草素也具有抗凝血酶的作用。甘草具有保泰松或氢化可的松样的抗炎作用，其抗炎成分为甘草甜素和甘草次酸。桂枝含挥发油0. 69%，油中主要成分为桂皮醛64. 75%，还有苯甲酸苄酯、乙酸肉桂等。可扩张血管，调节血液循环，并具有抗炎、镇静、利尿、镇痛作用。龙骨具有显著降低实验动物血胆固醇，延缓心率、增强心收缩振幅、改善冠状循环作用。牡蛎具有调节血脂、抑制血小板聚集、提高人体免疫力、促进新陈代谢等功能，牡蛎糖胺聚糖对过氧化氢诱导的血管内皮细胞氧化损伤有保护作用，能有效的防止因血管内皮损伤而引起的高血压、动脉硬化、脑卒中等多种心血管疾病的发生。本专利技术中的桂枝含有挥发油，且为主要有效成分，故需单独提取挥发油。为减少挥发油的损失，提高药品质量，保证疗效，采用β -环糊精将桂枝挥发油包合，制成挥发油包合物，降低挥发性，增加稳定性，并使挥发油固体粉末化，便于制剂成型。本专利技术中的龙骨为古代大型哺乳动物的骨骼化石，牡蛎为贝壳类药材，二者均质地坚硬，宜打碎先煎，更易于有效成分的提出，以期达到并高于汤剂的药效。本专利技术药物制剂的服用方法为每次2-4粒，日服3次。本专利技术的优点是1、治疗心律失常的胶囊是源自《伤寒论》的经方，但与经方有实质的不同。治疗心律失常的胶囊重用炙甘草为主药。发挥补脾和胃，益气复脉。主要用于用于脾胃虚弱，倦怠乏力， 心动悸，脉结代。用于早搏、房颤等心律失常。2、治疗心律失常的胶囊工艺有创新。3、借助膜片钳技术，从细胞电生理角度探讨治疗心律失常的胶囊药效机制的研究，用途扩大到早搏、房颤等治疗和严重室性心律失常的预防。4、治疗心律失常的胶囊不仅强调心律失常局部病变，更重视其与全身的整体性联系，达到针对多个病理环节，多层次、多靶点的整体调节，疗效进一步明显提高。尤其对于病程长、病情较为顽固的患者相对更有优势。临床和实验研究1、治疗心律失常的胶囊急性毒性实验(最大给药量试验)根据中药新药研究的有关规定，对治疗心律失常的胶囊进行了小鼠急性毒性实验观察，因无法测出LD50，故进行了最大给药量的测定。小鼠灌胃给药，累积剂量为500g生药/ kg，为临床用量的833倍。动物未发现不良反应及死亡。2、治疗心律失常的胶囊大鼠长期毒性试验以血液学、血清生化、心电图及病理组织学为主要指标，观察大鼠长期口服治疗心律失常的胶囊后对机体是否产生蓄积性及迟缓性中毒反应，提供毒性反应的靶器官及损害的可逆性，为临床的安全用药提供参考，以确保临床用药安全。应用Wistar种大鼠，设对照组及治疗心律失常的胶囊60g、30g、15g生药/kg剂量组，(分别为临床拟用量的100、50、25倍， 临床拟用量为0.6g生药/kg/日)。连续灌胃给药沈周，观察治疗心律失常的胶囊对动物各项指标的影响。结果表明大、中剂量组动物12-14周及停药1-4周体重有所下降，摄食量也有一定程度下降。生化个别指标与对照组比较有差异，但均在正常生理范围内。三个剂量组给药13周时，肺脏指数与对照组比较有差异。其他各项指标与对照组比较无显著性差异。动物连续灌胃给药13周、沈周及停药4周后，各组动物未见严重不良反应。3、治疗心律失常的胶囊抗心律失常的电生理机制的研究使用LangendorfT灌流系统离体灌流心脏，急性酶解法分离获得心肌细胞。全细胞膜片钳技术电流钳模式记录动作电位。结果体外应用治疗心律失常的引起心室肌细胞RP上升，APA减小，Vmax和V3减慢，提示其对心室肌细胞兴奋的传导可能有抑制作用；0. 25%浓度组引起APD50缩短，提示有效不应期缩短；0. 5%浓度组引起APD50和APD90延长，提示不应期延长，以上影响可能是治疗心律失常的在临床上具有广谱抗心律失常作用的电生理学机制。4、治疗心律失常的胶囊对豚鼠心肌细胞离子通道的本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种治疗心律失常的胶囊，其特征是：它由以下原料按重量百分比配制而成：炙甘草２８－４０％，桂枝　１０－２０％，龙骨２０－３０％，牡蛎２０－３０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱明军，杜廷海，王永霞，李彬，朱初麟，
申请(专利权)人：朱明军，
类型：发明
国别省市：41