本发明专利技术提供一种质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂，包含生理有效量的质子泵抑制剂和生理有效量的多潘立酮，分别存在于不同的释药单元。在单位制剂中，质子泵抑制剂的含量为10mg-100mg，多潘立酮的含量为10-30mg。质子泵抑制剂选自奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑，或其药理上适合的外消旋体、碱性盐形式、单个对映异构体形式。质子泵抑制剂所在释药单元还包含碱化剂。本发明专利技术可用于制备治疗酸过多相关疾病的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂以 及该复方制剂的制备方法和在制药领域的用途。
技术介绍
HVK+-三磷酸腺苷酶(H+K—-ATP酶)抑制剂也称为质子泵抑制剂(PPI)，包含以下 化合物奥美拉唑(om印razole)、兰索拉唑(lansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)、雷 贝拉唑(rab印razole)、泰妥拉唑(tenatoprazole)、帕利拉唑(pariprazole)、兰米诺拉唑 (Ieminoprazole)及其他。这些活性化合物可以以中性形式或者以碱盐的形式使用，例如 镁盐、钙盐、钠盐或钾盐的形式，还可以使用该化合物的一种单一的对映体或者其碱盐，也 可以溶剂化物的形式使用。此类药物通过不可逆地特异性抑制位于胃壁细胞的分泌表面的 H+K+—-ATP酶酶体系而抑制胃酸分泌。这些活性物质对于抑制哺乳动物尤其是人的胃酸分泌 是有用的，因此可用于治疗与胃酸分泌过多相关的疾病，如胃泌素瘤、胃溃疡、十二指肠溃 疡、严重的侵蚀性食管炎以及病理性胃酸分泌过多引起的其他症状，也可用于其他原因如 服用NSAIDs导致的胃粘膜损害的相关症状的缓解。多潘立酮为一种合成的苯丙咪唑类衍生物，结构上与丙基甲酮苯基相似。它是一 种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂，不易通过血脑屏障进入大脑。多潘立酮作用于血 脑屏障外的化学受体触发区，因此几乎不作用于中枢神经系统；多潘立酮选择性阻断多巴 胺2(DA2)受体，主要作用于周围神经系统。由于DA2受体也同样是胃肠道的主要受体，因 此DA2受体拮抗剂可减少多巴胺介导的胃平滑肌松弛。在胃肠道中，多潘立酮作为一种促 动力药，能增加消化道的动力，可用于防止胃-食管返流，促进胃排空，改善胃与十二指肠 的运动协调性，防止胆汁返流，调节和恢复胃肠道上部的运动；抑制恶心、呕吐。将质子泵抑制剂与多潘立酮合用，可有效地缓解胃酸分泌过多引起的各种症状。
技术实现思路
本专利技术提供一种质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂。本专利技术还提供质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂的制备方法。本专利技术还提供质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂在制备治疗酸过多相关疾病 中的用途。本专利技术包括以下内容质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂，其特征在于，包含生理有效量的质子泵抑 制剂和生理有效量的多潘立酮，分别存在于不同的释药单元。所述生理有效量的质子泵抑制剂的含量为10mg-100mg。所述质子泵抑制剂选自奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑，或其药理上适 合的外消旋体、碱性盐形式、单个对映异构体形式。所述质子泵抑制剂所在的释药单元还包含碱化剂。所述碱化剂选自氢氧化镁、碳酸氢钠、氧化镁、碳酸氢钾之一种或几种，在单位制剂中其总量能够中和4 45mEq的盐酸。所述生理有效量的多潘立酮含量为10_30mg。本专利技术质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂中，两种活性成分存在于不同的释药 单元，优选为双层片的两个片层。包含质子泵抑制剂和多潘立酮的双层片剂，质子泵抑制剂和多潘立酮分别处于不 同片层，此外双层片剂还包括药学上可接受的赋形剂，包括填充剂、崩解剂、表面活性剂、粘 合齐 、矫味剂、润滑剂和助流剂之一种或一种以上的混合物。填充剂可选自以下物质一种或几种的组合淀粉、可压性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、 果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纤维素、碳酸钙、碳酸镁、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、氧 化镁、氢氧化铝、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠。优选糖醇类、可压性淀粉、磷酸钙、磷酸 氢钙、硫酸钙、微晶纤维素。矫味剂选自阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖浆、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山 梨醇、麦芽糖醇、甘草甜素。崩解剂选自淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基 纤维素。表面活性剂可选自以下物质一种或几种的组合吐温-80、泊洛沙姆。粘合剂可选自以下物质一种或几种的组合水、乙醇、羟丙甲纤维素。润滑剂可选自以下物质一种或几种的组合硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸 锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂基富马 酸钠。助流剂可选自以下物质一种或几种的组合胶体二氧化硅、粉状纤维素、三硅酸 镁、滑石粉。上述赋形剂的用量可以为制备普通制剂的常规用量。所述载体不限于上述种类，只要适合本专利技术目的，在制备片剂时通常使用的添加 剂均可包括在本专利技术的处方中。本专利技术包含质子泵抑制剂和多潘立酮的双层片剂可通过常规方法制备。本专利技术包含质子泵抑制剂和多潘立酮可用于制备治疗酸过多相关疾病的药物。以下通过具体的实施例对本专利技术作进一步详细的说明。正如本领域技术人员所应 知道的，本专利技术中所表述的实施方案和实施例仅以举例的目的提供，并不构成对具体技术 方案中赋形剂的选择、组合物的制备方法，以及组合物的用途的限制。具体实施例方式实施例1质子泵抑制剂和多潘立酮的双层片剂片层1多潘立酮20g乳糖140g交联聚维酮IOg羟丙基纤维素IOg硬脂酸镁5g阿斯巴甜微粉硅胶IOg 5g适量泊洛沙姆乙醇溶液(50% )片层2奥美拉唑乳糖40g 30g 18g 38g IOOgPVP k29/32低取代羟丙甲纤维素海藻酸钠硬脂酸镁制备将片层1中所有原辅料过80-100目筛，将多潘立酮与其余赋形剂充分混勻， 以14-18号筛网过筛，加入助流剂，作为片层1物料。将片层2中所有原辅料过80-100目筛，将多潘立酮与其余赋形剂充分混勻，以 14-18号筛网过筛，加入助流剂，作为片层2物料。以双层压片机将物料1和物料2压制为双层片剂，检验合格后包装。種· 2軒尉_丨細緒立睡態牌丨片层1多潘立酮30g乳糖140g交联聚维酮IOg羟丙基纤维素IOg硬脂酸镁5g阿斯巴甜IOg微粉硅胶5g泊洛沙姆乙醇溶液(50% ) 适量片层2泮托拉唑40g乳糖30gPVP k29/3218g低取代羟丙甲纤维素38g海藻酸钠IOOg硬脂酸镁4g制备将片层1中所有原辅料过80-100目筛，将多潘立酮与其余赋形剂充分混勻， 以14-18号筛网过筛，加入助流剂，作为片层1物料。将片层2中所有原辅料过80-100目筛，将多潘立酮与其余赋形剂充分混勻，以 14-18号筛网过筛，加入助流剂，作为片层2物料。以双层压片机将物料1和物料2压制为双层片剂，检验合格后包装。权利要求1.质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂，其特征在于，包含生理有效量的质子泵抑制 剂和生理有效量的多潘立酮，分别存在于不同的释药单元。2.如权利要求1所述的质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂，其特征在于，所述生理 有效量的质子泵抑制剂的含量为10mg-100mg。3.如权利要求1所述的质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂，其特征在于，所述质子 泵抑制剂选自奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑，或其药理上适合的外消旋体、碱性 盐形式、单个对映异构体形式。4.如权利要求1所述的质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂，其特征在于，所述质子 泵抑制剂所在释药单元还包含碱化剂。5.如权利要求4所述的质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂，其特征在于，所述碱化 剂选自氢氧化镁、碳酸氢钠、氧化镁、碳酸氢钾之一种或几种，在单位制剂中其总量能够中 和4 45mEq的盐酸。6.如权利要求1所述的质子泵抑制剂和多潘立酮本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．质子泵抑制剂和多潘立酮的复方制剂，其特征在于，包含生理有效量的质子泵抑制剂和生理有效量的多潘立酮，分别存在于不同的释药单元。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：丁杰，
申请(专利权)人：上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司，
类型：发明
国别省市：31
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