增效杀虫混合物制造技术

本发明专利技术涉及用于保护农作物不受害虫侵害的由ｓｐｉｎｏｓｙｎｓ和烟碱的乙酰胆碱受体的激动剂或拮抗剂组成的杀虫混合物。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

Synergistic insecticidal mixture

The present invention relates to an insecticide mixture consisting of an agonist or antagonist of spinosyns and nicotinic acetylcholine receptors for protecting crops from pests.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种或多种spinosyns和烟碱的(nicotinic)乙酰胆碱受体的激动剂或拮抗剂的增效杀虫混合物，并且涉及它们防治动物害虫的用途。spinosyns可以用于防治昆虫这一点已经是公知的(WO97/00265,WO93/09126,WO94/20518,US-5362634,US-5202242,US-5670364,US5227295，也参见DowElanco trade magazine Down toEarth,Vol.52,No.1,1997)。但是spinosyns自身并不总是表现出令人满意的杀虫活性。此外，已知烟碱的乙酰胆碱受体的激动剂和拮抗剂可以用于防治昆虫。现在发现spinosyns和至少一种式(Ⅲ)的乙酰胆碱受体的激动剂或拮抗剂的混合物具有增效效果并且适于防治动物害虫。由于该增效作用，有可能使用相当低的活性化合物的量，即混合物的活性大于各成分的活性。spinosyns是已知的化合物。US5362634中描述的发酵产物(A83543)包括称之为spinosyns A,B,C等的各种化合物(参见WO97/00265,WO93/09126和WO94/20518)。spinosyns可以用下面的式(Ⅰ)和(Ⅱ)表示。 和 式(Ⅰa)的半合成spinosyns也是已知的(WO97/00265) 其中A和B各自代表单键，双键或环氧单元，R代表 或R8’-O，R1代表氢或甲基，R2,R3和R4各自独立地代表C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷基羰基或保护的羟基，R5代表氢，C1-C4-烷基，C1-C4-烷基氨基或者代表式 的烷基羟基氨基，其中R10和R11各自独立地代表氢，C1-C4-烷基或C1-C5-烷基羰基，R6代表氢或甲基，R7,R8和R8’各自独立地代表C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基或C1-C4-烷基羰基或代表保护的氨基，和R9代表甲基或乙基。WO97/00265中公开的化合物明确地并入本申请作为参考。本专利技术的混合物包含至少一种式(Ⅰ),(Ⅰa)或(Ⅱ)的spinosyn。优选的是包含至少一种式(Ⅰ)或(Ⅱ)的spinosyn的增效混合物。特别优选的是包含spinosyn A和spinosyn D的混合物的增效混合物，其中spinosyn A与spinosyn D的比例一般在大约80∶20和大约98∶2之间，并且优选大约85∶15的值。非常特别优选的是使用Spinosad(参见例如DowElanco trademagazine Down to Earth,Vol.52,No.1,1997及其引用文献)，其主要由spinosyn A和spinosyn D以大约85∶15的比例的混合物组成。特别是使用US-5362634公开的发酵产物A83543，其包括大约85-90％的spinosyn A，大约10-15％的spinosyn D和少量的spinosynsB,C,E,F,G,H和J。也可以使用其中描述的酸加成盐。烟碱的乙酰胆碱受体的激动剂和拮抗剂是已知的化合物，其从下面的公开物得知欧洲公开说明书Nos.464 830,428 941,425 978、386 565、383 091,375 907,364 844,315 826,259 738,254 859,235 725,212 600,192 060,163 855,154 178,136 636,136 686,303 570,302 833,306 696,189 972,455 000,135 956,471 372,302 389,428 941,376 279,493 369,580 553,649 845,685 477,483 055,580 553；德国公开说明书Nos.3 639 877,3 712 307；日本公开说明书Nos.03 220 176,02 207 083,63 307 857,63 287 764,03 246 283,04 9371,03 279 359,03 255 072,05 178 833,07 173 157,08 291 171；美国专利Nos.5034524,4948798,4918086,5039686,5034404,5532365,4849432；PCT申请Nos.WO91/17659,91/4965；法国申请No.2611114；巴西申请No.8803621。这些公开物中描述的所有通式和定义，以及其中描述的各化合物明确地引入本申请作为参考。这些化合物中的一些概括称之为硝基亚甲基类，硝基亚胺类和相关的化合物。优选地，这些化合物可以用式(Ⅲ)概括 其中R代表氢或者代表任选被取代的选自酰基，烷基，芳基，芳烷基，杂环基，杂芳基和杂芳基烷基的基团；A代表选自氢，酰基，烷基，芳基的单官能基团或者代表与基团Z键连的双官能基团；E代表吸电子基团；X代表基团-CH=或=N-，其中基团-CH=可以代替H原子而与基团Z键连；Z代表选自下面的单官能基团烷基，-O-R,-S-R， 其中基团R是相同或不同的并且如上定义，或者代表与基团A或基团X键连的双官能基团。特别优选式(Ⅲ)的化合物，其中各基团具有下面的定义R代表氢和代表任选被取代的选自酰基，烷基，芳基，芳烷基，杂环基烷基，杂芳基，杂芳基烷基的基团。酰基的例子是甲酰基，烷基羰基，芳基羰基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，(烷基-)-(芳基-)-磷酰基，其本身可以被取代。烷基的例子是C1-C10-烷基，特别是C1-C4-烷基，具体是甲基，乙基，异丙基，仲-或叔-丁基，其本身可以被取代。芳基的例子是苯基，萘基，特别是苯基。芳烷基的例子是苯甲基，苯乙基。杂环基烷基的例子是基团 杂芳基的例子是具有至多10个环原子和N、O、S，特别是N作为杂原子的杂芳基。具体的例子是噻吩基，呋喃基，噻唑基，咪唑基，吡啶基，苯并噻唑基，哒嗪基。杂芳基烷基的例子是具有至多6个环原子和N、O、S，特别是N作为杂原子的杂芳基甲基，杂芳基乙基，特别是如对杂芳基定义的任选被取代的杂芳基。作为例子和作为优选可以提到的取代基是优选具有1-4个、特别是1或2个碳原子的烷基，例如甲基，乙基，正-和异-丙基和正-，异-和叔-丁基；优选具有1-4个、特别是1或2个碳原子的烷氧基，例如甲氧基，乙氧基，正-和异-丙氧基和正-，异-和叔-丁氧基；优选具有1-4个、特别是1或2个碳原子的烷硫基，例如甲硫基，乙硫基，正-和异-丙硫基和正-，异-和叔-丁硫基；优选具有1-4个、特别是1或2个碳原子和优选地具有1-5个、特别是1-3个卤原子的卤代烷基，其中所述卤原子是相同或不同的，优选的卤原子是氟，氯或溴，特别是氟，例如三氟甲基；羟基；卤素，优选氟，氯，溴和碘，特别是氟，氯和溴；氰基；硝基；氨基；每个烷基优选具有1-4个、特别是1或2个碳原子的一烷基-和二烷基氨基，例如甲基氨基，甲基乙基氨基，正-和异-丙基氨基和甲基正丁基氨基；羧基；优选具有2-4个、特别是2或3个碳原子的烷氧羰基，例如甲氧羰基和乙氧羰基；磺基(SO3H)；优选具有1-4个、特别是1或2个碳原子的烷基磺酰基，例如甲基磺酰基和乙基磺酰基；优选具有6或10个芳基碳原子的芳基磺酰基，例如苯基磺酰基；以及杂芳本文档来自技高网...

【技术保护点】
防治动物害虫的组合物，包含一种含一种或多种ｓｐｉｎｏｓｙｎｓ和至少一种烟碱的乙酰胆碱受体的激动剂或拮抗剂的增效混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 1998-5-26 19823396.51．防治动物害虫的组合物，包含一种含一种或多种spinosyns和至少一种烟碱的乙酰胆碱受体的激动剂或拮抗剂的增效混合物。2．根据权利要求1的组合物，包含1∶100至100∶1比例的spinosyns和烟碱的乙酰胆碱...

【专利技术属性】
技术研发人员：W安德施，HJ施诺巴赫，D沃尔韦伯，
申请(专利权)人：拜尔公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]