本发明专利技术涉及一种金锁固精丸整合型新剂型制备技术及其生产方法，其有效成分的原料组成按重量配比为：沙苑子60份、芡实60份、莲须60份、龙骨30份、牡蛎30份。其生产过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、超音速喷雾干燥、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种金锁固精丸整合型新剂型制备技术，本专利技术还涉及。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。金锁固精丸来源于《医方集解》。方由沙苑子(沙苑蒺藜)、芡实、莲须各60克、龙骨、牡蛎各30克组成。功用固肾涩精。主治肾关不固、遗精滑泄、腰酸耳鸣、四肢无力、脉细弱。本方为治疗肾虚遗精证的常用方。方中用沙苑子补肾益精，为主药；莲子肉、芡实固肾涩精，健脾宁神，为辅药；龙骨、牡蛎潜阳涩精，莲须尤为涩精要药，均为佐使药。诸药合用，成为固肾涩精之剂。本方可用于神经衰弱的梦遗、滑精、遗尿、失眠等。金锁固精丸的药理作用沙苑子及其有效部位总黄酮对实验性高脂血症大鼠能降低血清胆固醇、甘油三酯，升高高密度脂蛋白-胆固醇，改善血液流变学各种异常变化。沙苑子还有明显降谷丙转氨酶的作用。实验结果表明，金锁固精丸中主药沙苑子能明显抑制大鼠甲醛性关节肿的产生，能抑制角叉菜胶、甲醛、组胺胶引起的关节肿和炎性肉芽肿的形成，且能直接对抗组胺兴奋离体豚鼠肠肌的作用，并能明显抑制由组胺引起的毛细血管通透性增高，但不影响去肾上腺大鼠的存活时间和幼龄小鼠胸腺和脾腺的重量。说明沙苑子的抗炎作用可能与组胺过量释放而引起的组织水肿和增加毛细血管通透性有关，与垂体-肾上腺系统关系不大。沙苑子尚能提高小鼠溶菌酶量，促进淋巴细胞转化。本丸中龙骨、牡蛎含有碳酸钙和磷酸钙，钙入血后能促进血液凝固，并增加血管壁的致密性，以阻止渗出，同时又有减轻骨骼肌兴奋性作用。本丸显示具有止泻、收敛的药效。沙苑子的药理作用沙苑子(沙苑蒺藜)化学成分主要有沙苑子苷、肉豆蔻酸、亚油酸、亚油烯酸、花生酸、氨基酸、多肽、蛋白质、黄酮类、三萜类、有机酸类、鞣质及矿质元素等。薛振芳等灌胃给予wisrar大鼠以沙苑子5. 00,2. 5,1. Og/kg剂量，每日一次，连续60d进行长期毒性试验，结果各剂量组大鼠的血象、肝功、肾功化验值与对照组比较，均在正常范围内；心、肝、脾、肺、肾未见明显病理变化。周佩芳等灌胃给予大鼠以沙苑子100%水煎醇沉剂20、30g/kg，能量著抑制甲醛性关节肿的产生。许青媛等，灌胃给予实验性高脂血症大鼠以30g/kg生药的沙苑子总黄酮，结果用药组大鼠的血液流变学指标如全血比粘度和全血还原度显著下降，红细胞压积计高、血沉减慢、红细胞电泳时间加快，与造型对照相比P <0.01。体外试验，对肿瘤细胞有抑制作用。沙苑子含有较多的生物类黄酮具有抗癌和抗突变作用，可以抑制肿瘤的形成。对于喂饲料所致高脂血症大鼠，相当于生药30g/kg剂量的沙苑子总黄酮有显著的降血脂作用，能使计高的胆固醇、甘油三脂和低密度脂蛋白胆固醇显著降低(P < 0. 01)，并可使高密度脂蛋白胆固醇计高(P < 0. 05)。沙苑子水煎醇沉液 0. 125g/kg或0. 25g/kg静脉注射，可使麻醉犬血压显著降低(P < 0. 05)。持续30min，且心率减慢，脑血流量显著增强(P <0.05)。沙苑子煎剂和提取的黄酮类部位、水溶性部位、总氨基酸部位对正常小鼠及四氯化碳(CC14)肝损伤大鼠分别灌胃，5g/kg的煎剂能量显著降低肝糖元(P < 0. 01)、甘油三酯(P < 0. 01)和肝总蛋白(P < 0. 01)，也可使CC14肝损伤大鼠SGPT及肝中固醇含量显著下降(P < 0. 05)。沙苑子煎剂5g/kg或10g/kg灌服，可显著提高小鼠脾细胞或血清溶菌酶的活力，明显促进正常及植物血凝素(PHA)刺激下小鼠脾脏对3H-TdR的掺入，但不影响胸腺对3H-TdR的摄取，不增加脾脏重量。沙苑子在所用剂量下均可显著地延长小鼠痛反应潜伏期。游泳试验证明在所用剂量下。沙苑子可显著延长小鼠游泳时间。龙骨的药理作用龙骨主要含碳酸钙、磷酸钙，尚含铁、钾、氯、硫酸根等。龙骨所含钙盐吸收后，有促进血液凝固，降低血管壁的通透性及抑制骨骼肌的兴奋等作用。牡蛎的药理作用牡蛎主要成分含80% 95%的碳酸钙、磷酸钙及硫酸钙， 并含镁、铝、硅及氧化铁等.牡蛎煅烧后碳酸盐分解，产生氧化钙等.牡蛎原动物含糖原 (Glycogen)，牛磺酸(Taurine)，10种必需的氨基酸，谷胱甘肽(Glutathione)，维生素A、 B1、B2、D，无机质如铜、锌、锰、钡、磷及钙等.牡蛎所含的碳酸钙有收敛、制酸、止痛等作用， 有利于胃及十二指肠溃疡的愈合.动物实验证明牡蛎制剂白牡片能治疗豚鼠实验性溃疡和防止大鼠实验性胃溃疡的发生，并能抑制大鼠游离酸和总酸的分泌。牡蛎可能有调节整个大脑皮层的功能.生用镇静、软坚、解热的效力良好；煅用则涩而带燥，收敛固涩之力较强。莲须的药理作用为睡莲科植物莲的干燥雄蕊。莲须含木犀草素，槲皮素，异槲皮甙及木犀草素葡萄糖甙。莲须清心益肾；涩精止血，固精气，乌须发，悦颜色。莲须性甘、涩、 平。归心、肾经。具有固肾涩精作用。用于遗精滑精，带下，尿频。莲须能增加正常大鼠和早孕大鼠离体子宫收缩力，具有催产作用。莲须能使幼雌性小鼠卵巢增重，幼雌性小鼠子宫增重，使子宫内膜发生改变，且阴道开口时间提前，阴道开口率增加，提示莲须在体内整体试验有雌激素样作用，为弱雌激素样效应。莲须主治遗精；尿频；遗尿；带下；吐血；崩漏。芡实的药理作用芡实含淀粉、蛋白质、脂肪等。芡实每100克中含蛋白质4. 4克， 脂肪0. 2克，碳水化物32克，粗纤维0. 4克，灰分0. 5克，钙9毫克，磷110毫克，铁0. 4毫克，硫胺素0. 40毫克，核黄素0. 08毫克，尼克酸2. 5毫克，抗坏血酸6毫克，胡萝卜素微量。 《本草纲目》记载，芡实主治湿痹、腰脊膝痛、补中、除暴疾、益精气强志、令耳目聪明、开胃助气、止渴。芡实性味甘涩，平。入脾、肾经。芡实补中益气，固肾涩精，补脾止泄。适用于慢性泄泻和小便频数，梦遗滑精，妇女带多腰酸等。本专利技术具有实质的创新性和突破性进展是已找出金锁固精丸现代中药新剂型中西医理论相结合的关键点，本专利技术将及时填补国内外在运用“纳米载体联用技术”和以中西医结合理论研发“金锁固精丸整合型新剂型”领域的空白，产品具有靶向分本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种金锁固精丸整合型新剂型制备技术及其生产方法，其特征在于：该新剂型有效成分的原料及重量配比——沙苑子６０份、芡实６０份、莲须６０份、龙骨３０份、牡蛎３０份。其中，所述各中药富含有机锌、硒等一种或多种微量元素。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：32
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