【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供一种帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶，具有长效缓释、 较高载药量和较低药物突释特点，同时还提供了其制备方法。属于医学制药
技术介绍
帕潘立酮是2006年美国食品药品管理局批准用于治疗精神分裂症的新药，该药已上市的缓释片剂每日给药一次，通过药物渗透泵系统给药。但其绝对生物利用度仅为观％，使其每日用量大大增加，导致系统前副作用的增加。另外，复杂的剂型也导致产品成本和价格高，提高了治疗成本。对帕潘立酮长期缓释制剂的开发将大大提高生物利用度，避免中断给药引起的治疗失败，但目前尚未有长期缓释制剂上市。由通式(II)所示的帕潘立酮衍生物是帕潘立酮的前体药物(公开的专利号CN 200710098304. 6)，在体内可迅速，完全转变为帕潘立酮，经主要药效学初步研究、药代特性和安全性早期评价及成药特征等研究已优选出十多个具有良好成药性的化合物，生物利用度均高于已上市的帕潘立酮口服缓释片。将帕潘立酮前体药物制成长期缓释制剂，在治疗中有利于增强患者的依从性，其缓释凝胶剂的开发可作为常规微球制剂的替代剂型，将大大降低患者的治疗成本。可注射缓释凝胶剂与传统缓释给药系统相比，工艺简单，成本低，不仅可作为疏水性药物的载体，又同时适用于亲水性药物。其中，溶剂去除型原位胶凝系统是将药物和水不溶性聚合物溶解于与水互溶的生物相容性有机溶剂，制成可注射的溶胶，当该溶胶被注射到体内时，有机溶剂与体液发生交换，聚合物原位沉淀形成药物贮库。该剂型可解决许多溶解度小，不稳定药物制成缓释制剂的问题。目前，制约该药物缓释系统的难题在于一方面， 有机溶剂的应用可带来潜在的注...
【技术保护点】
１．一种帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶剂，其特征在于该缓释凝胶剂由帕潘立酮（Ⅰ）或如下通式（Ⅱ）所示的帕潘立酮衍生物，以及聚丙交酯乙交酯，二甲基亚砜组成，（Ⅰ）（Ⅱ） 其中，手性中心（＊）可以是Ｒ或Ｓ或ＲＳ（外消旋混合物），Ｒ为含１至２０个Ｃ原子的脂肪烷氧基或含６至２０个Ｃ原子的芳香基或芳香烷氧基；Ｒ优选：异丁氧基，正戊氧基，苯氧基，苯基。
【技术特征摘要】
1. 一种帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶剂，其特征在于该缓释凝胶剂由帕潘立酮(I )或如下通式(II)所示的帕潘立酮衍生物，以及聚丙交酯乙交酯，二甲基亚砜组成，2.根据权利要求1的帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶剂，其特征在于是由以下原料按质量份数比制成的帕潘立酮或帕潘立酮衍生物1 20，聚丙交酯-乙交酯3 5，二甲基亚砜9 20。3.根据权利要求1或2所述的帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶剂，其特征在于聚丙交酯-乙交酯的分子量在20，000-150, 000道尔顿之间。4.根据权利要求2或3所述的的帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶剂，其特征在于聚丙交酯-乙交酯中丙交酯和乙交酯聚合比例在(95 ...
【专利技术属性】
技术研发人员：李又欣，王乐希，赵晓雷，刘喜明，王丹，孙凤英，
申请(专利权)人：长春健欣生物医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：82
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