【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种合成埃坡霉素碳1-6片段的中间体、合成方法以及用于合成埃坡霉素碳1-6片段的用途。
技术介绍
埃坡霉素，英文名印othilone，为具有抗癌活性的大环内酯，研究表明其抗癌机制与紫杉醇类似，即抑制微管解聚从而抑制细胞分裂，但其结构比紫杉醇简单得多，且水溶性更好，易于成药，且对紫杉醇耐药瘤株有效。2007年10月美国FDA批准BMS公司研发的 epothilone B的酰胺类似物伊莎贝隆(ixab印ilone)用于其他化疗药物无效的晚期或转移性乳腺癌的治疗。权利要求1. 一种合成埃坡霉素碳1-6片段(1)的中间体，其特征是所述的中间体具有如下的结构式2. 一种合成如权利要求1所述的埃坡霉素碳1-6片段(1)的中间体的方法，其通过如下步骤⑴或⑴ ⑵获得(1).在有机溶剂中和强碱中，化合物C3)和三氟甲磺酰化试剂反应0.1 2小时得到相应三氟甲磺酸酯(4)；所述的化合物(3)、三氟甲磺酰化试剂和强碱的摩尔比为1 1 5 1 5;所述的强碱是六甲基二硅氨基钾、六甲基二硅氨基钠、六甲基二硅氨基锂、或二异丙基氨基锂；所述的三氟甲酰化试剂是三氟甲磺酸酐、Hendrickson试剂或Comins试剂；(2).在有机溶剂中和催化剂存在下，化合物(4)与金属试剂R2-M进行偶联反应0.5 10小时得到化合物(5)，所述的化合物(4)与金属试剂R2-M的摩尔比为1 1 3 ；所述的化合物(4)与催化剂的摩尔比为1 0. 001 0. 2 ；所述的催化剂为以钯为催化中心的催化剂，例如但不限于Pd (PPh3) 4、PdCl2...
【技术保护点】
１．一种合成埃坡霉素碳１－６片段（１）的中间体，其特征是所述的中间体具有如下的结构式：其中，Ｒ２＝Ｘ或Ｒ；Ｒ１为苄基、对甲氧基苄基、甲氧甲基、三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙酰基、特戊酰基或苯甲酰基；所述的Ｒ为Ｃ１～６烷基，特别是乙基Ｅｔ；所述的Ｘ为三氟甲磺酸酯、Ｂｒ或Ｉ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：林国强，孙炳峰，王杰，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：31
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