达沙替尼多晶型物及其制备方法和药用组合物技术

本发明专利技术公开了达沙替尼的多晶型物，此外，本发明专利技术还公开了其制备方法和药物组合物。本发明专利技术所提供的达沙替尼多晶型物具有理化性质优异、稳定性好、更适于工业化规模制备等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化合物的多晶型物，更具体地说，涉及达沙替尼的多晶型物，另外，本专利技术还涉及该多晶型物的制备方法及其药物组合物。
技术介绍
达沙替尼，商品名SPRYCEL ，是由BMS公司研发的一种口服的酪氨酸激酶抑制剂， 用于成人慢性髓性白血病(CML)，还可用于治疗费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病等疾病。其化学名称为N- (2-氯-6-甲基苯基)-2- [ [6- [4- (2-羟乙基)哌嗪基]_2_甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺，化学结构如下

【技术保护点】
１．一种达沙替尼的的多晶型物ＩＩ，使用Ｃｕ－Ｋａ辐射，其Ｘ－射线衍射图，以度表示的２θ在５．７±０．２和１４．５±０．２有衍射峰。

【技术特征摘要】
1.一种达沙替尼的的多晶型物II，使用CU-Ka辐射，其X-射线衍射图，以度表示的2 θ 在5. 7 士0. 2和14. 5 士0. 2有衍射峰。2.根据权利要求1所述的多晶型物II，使用Cu-Ka辐射，其X-射线衍射图谱，以度表示的 2 θ 还在在 11. 5士0. 2,12. 3士0. 2,17. 2士0. 2,18. 2士0. 2,22. 2士0. 2,22. 6士0. 2、 24. 7 士0. 2、25. 2 士0. 2有一个或多个衍射峰。3.根据权利要求1所述的多晶型物II，其DSC扫描在160 210°C之间有两个吸热峰，其中一个吸热峰约在193°C左右有较大的吸热峰；第三个吸热峰即最大吸热峰在280 之间。4.根据权利要求3所述的多晶型物II，其DSC扫描在160 210°C之间有两个吸热峰，其中一个吸热峰约在193°C左右有较大的吸热峰；第三个吸热峰即最大吸热峰约在 286. 67°C。5.根据权利要求1所述的多晶型物II，用KBr压片测得的红外吸收图谱，其特征为在约 3395. 73cm\3201. 34cm\3067. 99cm\2925. 57cm\2842. 67cm\2822. 19cm\ 1716. 01cm\ 1619. 56cm\ 1578. 34cm\l537. 01cm\ 1315. 41cm\ 1293. 55cm\ 1006. 06cm\984. 74cm_1U056. 29cm_1 处有吸收峰。6.根据权利要求1所述的多晶型物II，其固体核磁共振碳谱图碳的特征位移为18. 80 + 0. 2ppm、26. 22 + 0. 2ppm、27. 60 + 0. 2ppm、30. 99 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：严荣，杨浩，许永翔，
申请(专利权)人：南京卡文迪许生物工程技术有限公司，严荣，
类型：发明
国别省市：84