杀真菌剂制造技术

本发明专利技术涉及通式Ⅰ的化合物，其中Ａ↑［１］、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｙ如说明书中所定义的；本发明专利技术还涉及这些化合物作为植物病原体杀真菌剂的应用。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

Fungicide

The present invention relates to compounds of formula I, where A = 1, R = 1, R = 2 and Y as defined in the specification; the invention further relates to the use of these compounds as phytopathogenic fungicides.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有杀菌活性的化合物。本专利技术一方面提供通式I的化合物、其配合物和盐作为植物病原体杀真菌剂的应用 其中A1是2-吡啶基或其N位氧化物，各基团最多可以被4个取代基取代，取代基中至少有一个是卤烷基；Y是式(D)或(E)-L-A2- -L1-A3-D EA2是杂环基或碳环基，各基团可以被取代；A3是杂环基或碳环基，各基团可以被取代，或者是酰基；L是3原子连接基团，选自-N(R5)C(＝X)N(R6)-、-N(R5)C(＝X)CH(R3)-、-CH(R3)N(R5)CH(R4)-、-CH(R3)N(R5)C(＝X)-、-N(R3)CH(R4)C(＝X)-和-O-N(R5)C(＝X)-；其中A1连接到连接基团L的左侧；L1是4原子连接基团，选自-N(R9)C(＝X)-X1-CH(R7)-、-N(R9)C(＝X)CH(R7)CH(R8)-、-N(R9)C(＝X)C(R7)＝C(R8)-、-N(R9)C(R7)＝C(R8)-C(＝X)-、-N(R9)C(R7)＝C(R8)-SO2-、-N(R9)C(＝X)C(R7)(R8)-SO2-和-N(R9)C(＝X)C(R7)(R8)-X1-；其中，A1连接在连接基团L1的左侧；R1、R2、R3、R4、R7和R8可以相同或不同地是Rb、氰基、硝基、卤素、-ORb、-SRb或可任选地取代的氨基；R5和R6可以相同或不同地是Rb、氰基或硝基；或者任何R1、R3或R5可和任何R2、R4或R6一起，与相互连接的原子共同形成3、4、5或6元环；或者任何R1、R2、R3、R4、R5或R6可与相互连接的原子一起，和A2共同形成5元或6元环；或者，R1和R2、或R7和R8可与相互连接的原子一起形成3、4、5或6元环，它们可以被取代；Rb是烷基、链烯基、炔基、碳环基或杂环基，各基团可以被取代，或者是氢或酰基；X是氧或硫；X1是氧、硫或-N(R9)；和R9是Rb、氰基或硝基，或者R9和A3、R1、R2、R7或R8可与相互连接的原子一起形成3、4、5、或6元环，这些环可以被取代。2-吡啶基(A1)上优选的取代基是卤素、羟基、氰基、硝基、SF5、三烷基甲硅烷基、可任选取代的氨基、酰基、或者-Ra、-ORa或-SRa、或者-C(Ra)＝N-Q，其中Q是-Ra、-ORa或-SRa或可任选的取代的氨基；其中，Ra是烷基、链烯基、炔基、碳环基或杂环基，各基团可以被取代；或者，两个邻近的基团和与它们所连接的原子一起形成可任选地取代的环，该环最多可含有3个杂原子。较佳的是，2-吡啶基在3位和/或5位被取代。较佳的化合物是存在一种以上下述特征的化合物A2是可任选地取代的苯基、可任选地取代的杂环基、可任选地取代的环己基或可任选地取代的环丙基；或者A3是可任选地取代的苯基、可任选地取代的杂环基或酰基；或者R1、R2、R3、R4、R7和R8是氢、可任选地取代的烷基、可任选地取代的苯基、氰基、酰基或卤素(更佳的是R1和R2是氢)；或者R5和R6是氢、可任选地取代的烷基或酰基；或者R7和R8是氢、可任选地取代的烷基或酰基；或者R9是氢或可任选地取代的烷基；或者2-吡啶基(A1)被烷氧基、烷基、氰基、卤素、硝基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基或三氟甲基所取代(较佳是被氯或三氟甲基取代)。式I的许多化合物是新颖的。因此，本专利技术另一方面提供了如下的式I化合物其中Y是-L-A2-；L是-NHC(＝X)NH-；A2是可任选地被卤素、卤烷基、苯氧基、烷氧基、烷基、CN、NO2、SO2-(N-四氢吡啶基)、烷硫基、酰基、苯基磺酰基、二烷基氨基、烷基磺酰基、苄基磺酰基、S(卤素取代的苯基)；或A2是环烷基；或者是被NO2任选地取代的萘基；或者L是-NHC(＝O)CH(R3)-；R3是氢、烷基、苯基、卤素或酰氧基；A2是被卤素、NO2或烷氧基任选地取代的苯基；或者是噻吩基；或者是咪唑基；或者是被烷氧基取代的吡咯啉基；或者L是-CH(R3)N(R5)CH2-；R3是N-烷基氨甲酰基或烷氧基羰基；R5是氢或酰基；A2是任选地被烷基、烷氧基、卤素、NO2、卤烷基或苯氧基取代的苯基；或者是萘基；或者L是-CH(R3)NHC(＝O)-；R3是N-烷基氨甲酰基或烷氧基羰基；A2是任选地被烷氧基、卤素、NO2、卤烷基、苯氧基或苯基取代苯基，或者是环烷基；或者L是-O-NHC(＝O)-，A2是被烷基取代的苯基；或者Y是-L1-A3-，和L1是-NHC(＝O)(CH2)2-，A3是被烷基取代的苯基；或者L1是-NHC(＝S)NHCH2-，A3是苯基；或者L1是-NHC(＝O)CH(烷基)S-，A3是苯基；或者L1是-NHC(＝O)OCH2-、-NHC(＝O)(CH2)2-、-NHC(＝O)NHCH2-、-NHC(＝S)NHCH2-、N(烷基)C(＝O)CH2O-或-NHC(＝O)CH2O-；R1是氢；R2是氢或烷氧基羰基；A3是任选地被卤素、烷基、苯基、OH、烷氧基或烷氧基羰基取代的苯基，或者是芴基，或者是任选地被卤素或卤烷基取代的吡啶基，或者是被烷基取代的噻二唑基(thiadiazolyl)，或者是任选地被卤素或被卤素取代的苯基取代的苯并噻唑基，或者是被卤烷基取代的喹啉基，或者是被烷基或苯基取代的三唑基，或者是被烷基或环烷基取代的四唑基，或者是被烷基取代的嘧啶基，或者是苯并噁唑基，或者是被烷基取代的咪唑基，或者是被烷基和亚甲基取代的噻唑啉基；或者L1是-NHC(＝O)CH(R8)N(R9)-；R1是氢；R2是氢或烷基；R8和R9各是氢或烷基；A3是任选地被烷基取代的苯甲酰基，或者是苄氧基羰基，或者是烷氧基羰基；或者L1是-NHC(＝O)CH(烷基)SO2-；R1和R2各是氢；A3是苯基；或者L1是-NHC(＝O)CH2X1-，其中X1和A3形成被卤素取代的2-氧代-N-苯并噻唑基环；和R1和R2各是氢。本专利技术也包括此后特别举例的所有化合物。任何烷基可以是直链或支链，优选含有1-10个碳原子，更佳是1-7个，最佳是1-5个。任何链烯基或炔基可以是直链或支链，较佳有2-7个碳原子，可最多含有3个可共轭的双键或三键，例如乙烯基、烯丙基、丁间二烯基或炔丙基。任何碳环基可以是饱和的、不饱和的或芳族的，含有3-8个环原子。饱和的碳环基较佳是环丙基、环戊基或环己基。不饱和的碳环基较佳含有最多3个双键。优选的芳族碳环基是苯基。术语“碳环的”的解释应该类似。另外，术语“碳环基”包括碳环基的任何稠合的组合，例如萘基、菲基、2，3-二氢化茚基和茚基。任何杂环基可以是饱和的、不饱和的或芳族的，含有5-7个环原子，其中至多有4个环原子可以是杂原子，如氮、氧和硫。杂环基的例子包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑基、二氧戊环基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑基、吡唑啉基、吡唑烷基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、三唑基、噻二唑基、吡喃基、吡啶基、哌啶基、二噁烷基、吗啉代、二噻烷基、硫代吗啉代、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、哌嗪基、环丁砜基、四唑基、三嗪基、氮杂环庚三烯基、氧氮杂环庚三烯基、硫氮杂环庚三烯基、二氮杂环庚三烯基和噻唑啉基。另外，术语“杂环基”包括稠合的杂环基，例如苯并咪唑基、苯并噁唑基、咪唑并吡啶基、苯并噁嗪基、本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物、其配合物和盐作为杀致植物病真菌剂的应用： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ａ↑［１］是２－吡啶基或其Ｎ位氧化物，各基团最多可以被４个取代基取代，取代基中至少有一个是卤烷基； Ｙ是式（Ｄ）或（Ｅ）： －Ｌ－Ａ↑［２］－ Ｄ －Ｌ↑［１］－Ａ↑［３］－ Ｅ Ａ↑［２］是可被取代的杂环基或碳环基； Ａ↑［３］是可被取代的杂环基或碳环基，或者是酰基； Ｌ是３原子连接基团，选自：－Ｎ（Ｒ↑［５］）Ｃ（＝Ｘ）Ｎ（Ｒ↑［６］）－、－Ｎ（Ｒ↑［５］）Ｃ（＝Ｘ）ＣＨ（Ｒ↑［３］）－、－ＣＨ（Ｒ↑［３］）Ｎ（Ｒ↑［５］）ＣＨ（Ｒ↑［４］）－、－ＣＨ（Ｒ↑［３］）Ｎ（Ｒ↑［５］）Ｃ（＝Ｘ）－、－Ｎ（Ｒ↑［３］）ＣＨ（Ｒ↑［４］）Ｃ（＝Ｘ）－和－Ｏ－Ｎ（Ｒ↑［５］）Ｃ（＝Ｘ）－；其中Ａ↑［１］连接在连接基团Ｌ的左侧； Ｌ↑［１］是４原子连接基团，选自：－Ｎ（Ｒ↑［９］）Ｃ（＝Ｘ）－Ｘ↑［１］－ＣＨ（Ｒ↑［７］）－、－Ｎ（Ｒ↑［９］）Ｃ（＝Ｘ）ＣＨ（Ｒ↑［７］）ＣＨ（Ｒ↑［８］）－、－Ｎ（Ｒ↑［９］）Ｃ（＝Ｘ）Ｃ（Ｒ↑［７］）＝Ｃ（Ｒ↑［８］）－、－Ｎ（Ｒ↑［９］）Ｃ（Ｒ↑［７］）＝Ｃ（Ｒ↑［８］）－Ｃ（＝Ｘ）－、－Ｎ（Ｒ↑［９］）Ｃ（Ｒ↑［７］）＝Ｃ（Ｒ↑［８］）－ＳＯ↓［２］－、－Ｎ（Ｒ↑［９］）Ｃ（＝Ｘ）Ｃ（Ｒ↑［７］）（Ｒ↑［８］）－ＳＯ↓［２］－和－Ｎ（Ｒ↑［９］）Ｃ（＝Ｘ）Ｃ（Ｒ↑［７］）（Ｒ↑［８］）－Ｘ↑［１］－；其中，Ａ↑［１］连接在连接基团Ｌ↑［１］的左侧； Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］可以相同或不同，表示Ｒ↑［ｂ］、氰基、硝基、卤素、－ＯＲ↑［ｂ］、－ＳＲ↑［ｂ］或可任选地取代的氨基； Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］可以相同或不同，表示Ｒ↑［ｂ］、氰基或硝基；或者任何Ｒ↑［１］、Ｒ↑［３］或Ｒ↑［５］，可和相互连接的原子一起，与Ｒ↑［２］、Ｒ↑［４］或Ｒ↑［６］形成３、４、５或６元环；或者任何Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］或Ｒ↑［６］可与相互连接的原子一起，和Ａ↑［２］形成５元或６元环； 或者，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］、或Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］可与相互连接的原子一起形成３、４、５或６元环，它们可被取代； Ｒ↑［ｂ］是烷基、链烯基、炔基、碳环基或杂环基，各基团可以被取代，或者是氢或酰基； Ｘ是氧或硫； Ｘ↑［１］是氧、硫或...

【技术特征摘要】
GB 1999-8-18 9919499.5;GB 1999-8-18 9919500.01.通式I的化合物、其配合物和盐作为杀致植物病真菌剂的应用 其中A1是2-吡啶基或其N位氧化物，各基团最多可以被4个取代基取代，取代基中至少有一个是卤烷基；Y是式(D)或(E)-L-A2- -L1-A3-DEA2是可被取代的杂环基或碳环基；A3是可被取代的杂环基或碳环基，或者是酰基；L是3原子连接基团，选自-N(R5)C(＝X)N(R6)-、-N(R5)C(＝X)CH(R3)-、-CH(R3)N(R5)CH(R4)-、-CH(R3)N(R5)C(＝X)-、-N(R3)CH(R4)C(＝X)-和-O-N(R5)C(＝X)-；其中A1连接在连接基团L的左侧；L1是4原子连接基团，选自-N(R9)C(＝X)-X1-CH(R7)-、-N(R9)C(＝X)CH(R7)CH(R8)-、-N(R9)C(＝X)C(R7)＝C(R8)-、-N(R9)C(R7)＝C(R8)-C(＝X)-、-N(R9)C(R7)＝C(R8)-SO2-、-N(R9)C(＝X)C(R7)(R8)-SO2-和-N(R9)C(＝X)C(R7)(R8)-X1-；其中，A1连接在连接基团L1的左侧；R1、R2、R3、R4、R7和R8可以相同或不同，表示Rb、氰基、硝基、卤素、-ORb、-SRb或可任选地取代的氨基；R5和R6可以相同或不同，表示Rb、氰基或硝基；或者任何R1、R3或R5，可和相互连接的原子一起，与R2、R4或R6形成3、4、5或6元环；或者任何R1、R2、R3、R4、R5或R6可与相互连接的原子一起，和A2形成5元或6元环；或者，R1和R2、或R7和R8可与相互连接的原子一起形成3、4、5或6元环，它们可被取代；Rb是烷基、链烯基、炔基、碳环基或杂环基，各基团可以被取代，或者是氢或酰基；X是氧或硫；X1是氧、硫或-N(R9)；和R9是Rb、氰基或硝基，或者R9和A3、R1、R2、R7或R8可与相互连接的原子一起形成3、4、5、或6元环，这些环可以被取代。2.一种在被感染地点或有可能被感染的地方抗击真菌类有害生物的方法，该方法包括在这些地方使用权利要求1所述的化合物或其配合物或盐。3.一种在被感染地点或有可能被感染的地方抗击致植物病真菌的方法，该方法包括在这些地方使用权利要求1所述的化合物或其配合物或盐。4.如权利要求2或3所述的方法，其特征在于，所述化合物使用量的范围是5-1000g/公顷。5.一种农药组合物，它包括至少一种权利要求1所述的化合物或其配合物或盐，以及农业上可接受的稀释剂或载体。6.一种杀真菌组合物，它包括至少一种权利要求1所述的化合物或其配合物或盐，以及农业上可接受的稀释剂或载体。7.如权利要求1所述的式I的化合物或其配合物或盐，其特征在于，它们具有以下一种或多种特征a)A2是可任选地取代的苯基、可任选地取代的杂环基、可任选地取代的环己基或可任选地取代的环丙基；或者b)A3是可任选地...

【专利技术属性】
技术研发人员：T库克，D哈迪，B莫洛尼，PS托马斯，CR斯蒂尔，GG布里格斯，
申请(专利权)人：阿方蒂农科有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]