普拉格雷枸橼酸盐及其制备方法技术

一种普拉格雷枸橼酸盐及其制备方法涉及血小板抑制剂普拉格雷（Prasugrel）枸橼酸盐及其制备方法。本发明专利技术的普拉格雷盐化合物具有式所示的结构：其中，HA是枸橼酸（枸橼酸），n为1-3。本发明专利技术通过对普拉格雷碱与枸橼酸的成盐研究，发现了三个具有良好水溶性及热稳定性的普拉格雷枸橼酸盐，用于制备临床抗凝血、抗血栓及治疗相关疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及血小板抑制剂普拉格雷(Prasugrel)枸橼酸盐及其制备方法。 式I所示结构的化合物为口服抗血小板药普拉格雷(Prasugrel)的母体结构，即普拉格雷碱基，由美国制药企业礼来(Eli Lilly)和第一三共株式会社(Daiichi Sankyo) 合作研制。美国专利公开了包括式I化合物的几种新的四氢噻吩并吡啶类化合物，它们具有较好的抗凝血、抗血栓效果，可用于心脏病等相关疾病的治疗。

【技术保护点】
１．一种普拉格雷枸橼酸盐，其特征在于，普拉格雷枸橼酸盐化合物具有式ＩＩ所示的结构：其中，ＨＡ是枸橼酸（柠檬酸），ｎ为１－３。

【技术特征摘要】
1. 一种普拉格雷枸橼酸盐，其特征在于，普拉格雷枸橼酸盐化合物具有式II所示的结构2.一种如权利要求1所述的普拉格雷枸橼酸盐化合物的制备方法，其特征在于，按如下步骤制备将普拉格雷碱基和枸橼酸按摩尔比1-5 1在有机溶剂中反应，反应温度 (T100°C，反应214小时，生成按摩尔比1 :1或2 :1或3 :1组成的普拉格雷枸橼酸盐，通过硅胶柱层析或重结晶等常规分离方法从反应产物中分别收集三种摩尔比的普拉格雷枸橼酸盐。3.根据权利要求2所述的普拉格雷枸橼酸盐化合物的制备方法，其特征在于，所述反应是先将普拉格雷碱基溶于有机溶剂中，再将枸橼酸溶于同样的有机溶剂中并滴加到含普拉格雷碱基的有机溶液中...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨志，
申请(专利权)人：云南白药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：53