一种氟马西尼脂质体注射液制造技术

本发明专利技术公开一种氟马西尼脂质体注射液及其制法。该脂质体注射液由特定重量配比的氟马西尼、胆固醇、磷脂酰乙醇胺、大豆甾醇、吐温80、海藻糖和聚乙烯吡咯烷酮制成。本发明专利技术的脂质体注射液具有良好的制剂稳定性，冷冻过程中脂质体不会因融合、冰晶等发生破裂，长期储存后，脂质体同样保持良好的包封率；本发明专利技术提高了氟马西尼的溶解度，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，增加了药物在体循环中的保留时间，提高了药物的生物利用度，疗效明显提高；并且制备方法简单，适合于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种脂质体注射液及其制法，具体涉及一种氟马西尼脂质体注射液及其制法，属于医药

技术介绍
氟马西尼化学名称为8-氟-5，6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并_ 苯并二氮卓-3-甲酸乙酯，分子式C15H14FN3O3，分子量303.四，结构式如下权利要求4中氟马西尼脂质体注射液，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制成氟马西尼1份胆固醇50-200 份磷脂酰乙醇胺50-300 份大豆甾醇10-50 份吐温801-60 份海藻糖10-150 份PVP50-250 份条件是胆固醇与大豆留醇的重量之和与磷脂酰乙醇胺之间的重量比为1 1-1 2。1.2.根据权利要求1所述的氟马西尼脂质体注射液，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制成氟马西尼胆固醇磷脂酰乙醇胺大豆甾醇吐温80海藻糖 PVP1份75-150 份 100-200 份 25-50 份 10-40 份 20-100 份 80-200 份条件是胆固醇与大豆留醇的重量之和与磷脂酰乙醇胺之间的重量比为1 1-3 4。3.根据权利要求1所述的氟马西尼脂质体注射液，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制成氟马西尼胆固醇磷脂酰乙醇胺大豆甾醇吐温80海藻糖 PVP1份100-150 份150-200 份 25-50 份10-20 份20-50 扮100-150 份条件是胆固醇与大豆留醇的重量之和与磷脂酰乙醇胺之间的重量比为ι 1。4.根据权利要求1-3中任一项所述的氟马西尼脂质体注射液，其中氟马西尼的规格为 2ml 0. 2mg、5ml 0. 5mg或IOml Img (注射液体积氟马西尼重量)。5.一种制备氟马西尼脂质体注射液的方法，其特征在于包括如下步骤(1)将胆固醇、磷脂酰乙醇胺、大豆留醇和吐温80溶于缓冲盐溶液中，制成空白脂质体；(2)将上述制备的空白脂质体经流通蒸汽灭菌处理，然后超声处理两次，每次15分钟；(3)无菌条件下，向熔融状态的脂质体中加入氟马西尼，不断搅拌下加入海藻糖和PVP ；(4)0.45um微孔滤膜过滤，快速冷冻，然后恢复到室温，灌装，即得氟马西尼脂质体注射液。6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的缓冲盐溶液是选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液中的一种。7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述的缓冲盐溶液为pH为7.2的磷酸盐缓冲溶液。8.根据权利要求5所述的氟马西尼脂质体注射液的制备方法，其特征在于步骤(3)中所述的熔融状态脂质体的温度为60°C。9.根据权利要求5所述的氟马西尼脂质体注射液的制备方法，其特征在于步骤中所述的快速冷冻的温度为-80°C。全文摘要本专利技术公开一种氟马西尼脂质体注射液及其制法。该脂质体注射液由特定重量配比的氟马西尼、胆固醇、磷脂酰乙醇胺、大豆甾醇、吐温80、海藻糖和聚乙烯吡咯烷酮制成。本专利技术的脂质体注射液具有良好的制剂稳定性，冷冻过程中脂质体不会因融合、冰晶等发生破裂，长期储存后，脂质体同样保持良好的包封率；本专利技术提高了氟马西尼的溶解度，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，增加了药物在体循环中的保留时间，提高了药物的生物利用度，疗效明显提高；并且制备方法简单，适合于工业化大生产。文档编号A61K9/127GK102247324SQ20111019655公开日2011年11月23日 申请日期2011年7月14日 优先权日2011年7月14日专利技术者杨明贵 申请人:海南美兰史克制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种氟马西尼脂质体注射液，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制成：条件是：胆固醇与大豆甾醇的重量之和与磷脂酰乙醇胺之间的重量比为１∶１－１∶２。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨明贵，
申请(专利权)人：海南美兰史克制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66